Mga Serotonin Antagonist (Setrone)

Mga Produkto

serotonin ang mga antagonistang receptor ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets, natutunaw na tablet, malambot capsulesAng mga syrups, at bilang paghahanda ng pagbubuhos / iniksyon. Ang artikulong ito ay tumutukoy sa setrone (5-HT₃ receptor antagonists), na ginagamit bilang antiemetics. Ang unang ahente mula sa pangkat na ito na naaprubahan sa Estados Unidos ay ondansetron (Zofran) noong 1991, na binuo noong 1980s.

Istraktura at mga katangian

serotonin Ang mga antagonist ay may pagkakatulad sa istruktura sa natural na ligand serotonin. Ang mga ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng iba't-ibang nitroheno ang mga heterocycle, halimbawa, carbazole, indazole, at indole. Ang mga hindi pauna-unahang tagapagpauna ng pangkat ng gamot ay metoclopramide at kokaina, mga antagonista din sa receptor subtype na ito.

Ariort'ow

Ang mga setrons (ATC A04AA) ay may mga antiemetic na katangian, nangangahulugang epektibo ang laban nito pagduduwal at pagsusuka. Ang mga ito ay pumipili at mapagkumpitensyang mga kalaban sa serotonin-5-HT₃ mga receptor, kumikilos kapwa sa gitnang at paligid ng digestive tract. Kimoterapya humahantong sa paglabas ng serotonin mula sa enterochromaffin cells sa bituka. Pinipigilan ng mga setrons ang peripheral transmission ng signal mula sa mahusay sa utak sa pamamagitan ng afferent nerbiyos ng vagus nerve.

indications

• Pagduduwal at pagsusuka sapilitan ng cytotoxic chemotherapeutic agents o radiotherapy.
• Postoperative pagduduwal at pagsusuka.

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang mga Serotonin antagonist ay ibinibigay ng perorally at parenterally, tulad ng intravenous injection o pagbubuhos.

Mga Aktibong Sangkap

Antiemetics:

• Granisetron (Kytril, panlahat).
• Ondansetron (Zofran, panlahat).
• Palonosetron (Aloxi, Akynzeo, panlahat).

Out of commerce o hindi nabebenta sa maraming mga bansa:

• Dolasetron (Anzemet, wala sa commerce).
• Ramosetron
• Tropisetron (Navoban, wala sa komersyo).

Contraindications

Kasama sa mga kontraindik:

• Hypersensitivity
• Kumbinasyon sa apomorphine (ondansetron).
• Gamitin habang pagbubuntis ay hindi inirerekomenda Ang mga pag-aaral na may ondansetron ay nagpakita ng isang mas mataas na peligro ng mga depekto ng kapanganakan.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga setrons ay mga substrate ng CYP450 isoenzymes. Iba pa mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa apomorphine (kontraindikado sa ondansetron) at may serotonergic gamot. Ang mga setrons ay dapat na isama lamang sa pag-iingat gamot na pinahaba ang agwat ng QT.

Masamang epekto

Ang mga karaniwang posibleng masamang epekto ng setrone ay kinabibilangan ng:

• Pakiramdam ng init
• Sakit ng ulo, pagkahilo
• Paninigas ng dumi, pagtatae

Ang gamot maaaring pahabain ang agwat ng QT at bihirang maging sanhi ng mga cardiac arrhythmia. Dapat sundin ang mga naaangkop na pag-iingat.