Apomorphine

Mga Produkto

Uprima sublingual tablets (2 mg, 3 mg) para sa Erectile Dysfunction ay hindi na nai-market sa maraming mga bansa. Ang pahintulot sa marketing ay hindi na-update ng Abbott AG noong 2006. Ang mga dahilan sa komersyo ay binanggit, marahil ay maiugnay sa kumpetisyon mula sa mga inhibitor ng phosphodiesterase-5 (halimbawa, sildenafil, Viagra). Posible rin na ang isang pag-aaral sa post-marketing ay may papel, na kinukwestyon ang pagiging epektibo (Maclennan et al., 2006). Iniksyon solusyon naaprubahan din sa maraming mga bansa para sa paggamot ng PD.

Istraktura at mga katangian

Apomorphine (C17H17HINDI2, Mr = 267.3 g / mol) ay isang lipophilic morpina hinalang walang opioid effects na maaaring makuha sa pamamagitan ng pag-init ng morphine na may acid. Ito ay katulad ng istraktura sa dopamine. Ang asin apomorphine hydrochloride (-apomorphine - HCl - 1/2 H2O) ay naroroon sa anyo ng mga kristal na puti, mahinang madilaw na kayumanggi, o kulay-abo na may berde na kulay at matipid na natutunaw sa tubig. Ito ay nagiging berde sa oras kapag nakalantad sa hangin at ilaw. Sa pamamagitan ng kahulugan, ang apomorphine hydrochloride ay ang -enantiomer. Ang -enantiomer ay a.

Ariort'ow

Ang Apomorphine (ATC G04BE07) ay proerectile, emetic, dopaminergic, at hypotensive. Hindi katulad mga inhibitor ng phosphodiesterase-5, ang erectile effect ay nakakamit ng isang gitnang mekanismo. Ang Apomorphine ay nagbubuklod sa dopamine receptor sa Hypothalamus at, sa pamamagitan ng isang neuronal cascade, sa kalaunan ay hahantong sa pagpapahinga ng makinis na kalamnan sa corpus cavernosum ng ari ng lalaki, pinapayagan na mapabuti dugo pagpuno at pagtayo. Kailangan ang pampasigla ng sekswal. Ang Apomorphine ay may mababang bibig bioavailability dahil sa isang mataas unang-pass na metabolismo at samakatuwid ay pinangangasiwaan bilang isang sublingual tablet sa pamamagitan ng pasalita mauhog, na nagpapahintulot sa isang mabilis simula ng pagkilos sa loob ng humigit-kumulang 20 minuto. Dahil sa mataas na labi nito, tumatawid ito sa dugo-utak hadlang na rin. Ang Apomorphine ay nasubukan sa mga klinikal na pagsubok na may higit sa 5000 mga kalahok. Hindi kami maaaring magkomento sa aktwal na espiritu. Dopamine agonists ay kilala mula sa therapy ni Parkinson upang mag-udyok ng mga karamdaman sa pag-uugali tulad ng obsessive-mapilit na pag-uugali, hypersexual at pagkagumon sa pagsusugal. Samakatuwid, maaaring ipalagay na ang mga epektong ito ay may papel din sa aplikasyon laban Erectile Dysfunction. Gayunpaman, ayon sa siyentipikong panitikan, hindi ito ang kaso. Ang Apomorphine ay hindi lilitaw na may anumang epekto sa libido-kahit man sa mababang dosis na ginamit-iyon ay, hindi ito nagtataguyod ng sex drive, nagbago ng pag-uugali, o nagpapalitaw ng mga sikolohikal na karamdaman (hal, Dépatie, Lal, 2001).

indications

Ginamit ang Apomorphine para sa Erectile Dysfunction sa mga lalake. Ang gamot ay hindi inilaan para magamit sa mga kababaihan. Ginagamit din ang Apomorphine nang medikal upang gamutin ang sakit na Parkinson at upang mahimok pagsusuka.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang dati dosis ay 2 mg ngunit maaaring tumaas sa 3 mg. Hindi bababa sa 8 oras ang dapat lumipas bago kumuha ng isa pa dosis. Ang sublingual tablet ay inilalagay sa ilalim ng dila 20 minuto bago ang sekswal na aktibidad. Isang maliit na halaga ng tubig dapat lasing.

Contraindications

Ang Apomorphine ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo, malubhang hindi matatag angina, kamakailang myocardial infarction, matindi puso kabiguan o hypotension, at iba pang mga kundisyon na hindi maipapayo ang aktibidad sa sekswal. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Apomorphine ay higit sa lahat na conjugated at mga pakikipag-ugnayan sa pamamagitan ng CYP ay tila hindi malamang. Ang pagsasama sa mga nitrate ay hindi inirerekomenda dahil sa potensyal para sa tumaas dugo pagbaba ng presyon. Hindi mga pakikipag-ugnayan ay natagpuan sa iba pang mga antihypertensive agents na pinag-aralan; gayunpaman, payuhan ay pinapayuhan. Pakikipag-ugnayan ay posible sa mga dopamine agonist at dopamine antagonist. Hindi inirerekumenda ang sabay na paggamit. Maaaring bawasan ng alkohol ang pagganap ng sekswal at humantong sa isang mas mataas na pagbaba sa presyon ng dugo. Para sa buong detalye, tingnan ang label ng gamot.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang salungat na mga epekto isama alibadbad - Ang apomorphine ay ginagamit din bilang isang emetic sa mas mataas na dosis - sakit ng ulo, at pagkahilo. Iba pang mga posibleng epekto ay kinabibilangan ng: Pamamaga ng ilong o pharyngeal mauhog, hikab, antok, impeksyon, sakit, pag-ubo, pamumula, pagpapawis, lasa mga kaguluhan, hindi pagkatunaw ng pagkain, vaso-vagal syndrome na may nahimatay at maikling pagkawala ng malay, at ulser sa bibig at mga reaksyon ng hypersensitivity.

Cf.

Dopamine agonists, mga inhibitor ng phosphodiesterase-5, erectile Dysfunction.