Mga Produkto
Ang mga inhibitor ng Phosphodiesterase-5 ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at natutunaw na mga tablet. Sildenafil Ang (Viagra) ay ang unang aktibong sangkap mula sa pangkat na ito na naaprubahan sa Estados Unidos, EU, at maraming mga bansa noong 1998. Magagamit din ang mga henerasyon ngayon. Sildenafil ay orihinal na binuo ni Pfizer para sa paggamot ng angina pektoris. Noong 1992, ang mga epekto na nagtataguyod ng paninigas ay natuklasan bilang isang epekto sa isang klinikal na pagsubok. Noong 1993, ang mga unang pagsubok ay isinasagawa para sa Erectile Dysfunction (ED). Ang artikulong ito ay tumutukoy sa ED. Ang iba pang mga indikasyon ay mayroon (tingnan sa ibaba).
Istraktura at mga katangian
Ang mga inhibitor ng PDE-5 ay may pagkakatulad sa istruktura sa natural na substrate cGMP (cyclic guanosine monophosphate). Ipinapakita ng pigura ang pagbigkis ng sildenafil sa phosphodiesterase 5 (PDB 2H42):
Ariort'ow
Ang mga phosphodiesterase 5 inhibitors (ATC G04BE) ay mayroong mga vasodilatory at antihypertensive na katangian. Sa panahon ng pampasigla ng sekswal, nitrik oksido Ang (NO) ay pinakawalan mula sa mga nerve at endothelial cell sa corpus cavernosum, na nagpapagana sa guanylate cyclase sa makinis na cell ng kalamnan. Bumubuo ito ng cyclic guanosine monophosphate (cGMP) mula sa guanosine triphosphate (GTP). Ang cGMP ay humahantong sa makinis na kalamnan pagpapahinga sa corpus cavernosum, dugo pagdagsa at pagtayo. Ang cGMP ay napasama ng phosphodiesterase 5 (PDE 5) sa guanosine monophosphate (GMP). Pinipigilan ng mga inhibitor ng Phosphodiesterase 5 ang pagkasira ng cGMP, pinahuhusay ang mga epekto nito.
- GTP: guanosine triphosphate.
- CGMP: cyclic guanosine monophosphate
- GMP: guanosine monophosphate
indications
Para sa paggamot ng Erectile Dysfunction sa kalalakihan (maaaring tumayo na maaaring tumayo). Iba pang mga pahiwatig:
- Pulmonary arterial hypertension
- Mga functional na sintomas ng benign prostatic hyperplasia
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang gamot ay kukuha ng hindi bababa sa 30 minuto hanggang 1 oras bago ang sekswal na aktibidad, depende sa aktibong sangkap. Kanina pa pangangasiwa posible minsan. Tadalafil ay may mahabang kalahating buhay na 17.5 na oras at maaaring maibigay hanggang 36 bago ang pakikipagtalik. Ang mga inhibitor ng PDE-5, hindi katulad alprostadil, gagana lamang kung mayroon ang pampasigla ng sekswal. Kapag kinuha sa pagkain, ang simula ng pagkilos ay naantala. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay dapat na sundin.
Pagmamalabis
Ang mga PDE-5 na inhibitor ay kinukuha din ng mga kalalakihan nang wala Erectile Dysfunction, salungat sa mga pahayag sa regulasyon. Ang potensyal salungat na mga epekto at hindi sapat na pansin sa pag-iingat ay may problema. Bilang karagdagan, maraming pekeng gamot ay nagpapalipat-lipat, pangunahin na ipinamamahagi sa pamamagitan ng Internet.
Aktibong mga sangkap
- Avanafil (Spedra)
- Sildenafil (Viagra, Revatio, panlahat).
- Tadalafil (Cialis, Adcirca) - mahabang kalahating buhay.
- Vardenafil (Levitra, Vivanza)
Hindi nabebenta sa maraming mga bansa:
- Lodenafil (Helleva, Brazil).
- Mirodenafil (Mvix, Korea)
- Udenafil (Zydena, Korea)
- Zaprinast (tagapagpauna ng sildenafil).
Contraindications
Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):
- Hypersensitivity
- Kumbinasyon ng nitrates at nitrik oksido mga donor tulad ng molsidomine at amyl nitrite.
- Kumbinasyon ng mga stimulator ng guanylate cyclase tulad ng riociguat.
- Ang mga pasyente na pinayuhan laban sa aktibidad na sekswal, hal, mga pasyente na may matinding sakit sa puso o malubhang pagkabigo sa puso
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Pinapaganda ng mga ahente ang mga antihypertensive na katangian ng nitrates at WALANG mga donor, na maaaring magresulta sa isang malubhang at mapanganib na pagbagsak dugo presyon Samakatuwid ang kombinasyon ay kontraindikado. Sa iba pang antihypertensive gamot, isang nadagdagan na pagbaba sa dugo posible ring presyur. Ang mga PDE-5 na inhibitor ay metabolised higit sa lahat sa pamamagitan ng CYP3A4. Kaukulang gamot mga pakikipag-ugnayan na may CYP inhibitors at CYP inducers ay posible.
Masamang epekto
Ang pinaka-karaniwang salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, mga kaguluhan sa paningin (tulad ng malabong paningin, mga pagbabago sa paningin sa kulay), mababang presyon ng dugo, pagkahilo, pamumula, kasikipan ng ilong, at hindi pagkatunaw ng pagkain. Ang mga inhibitor ng PDE-5 ay maaaring bihirang maging sanhi ng malubhang epekto tulad ng pagkawala ng pandinig, puso atake, atake serebral, matinding kaguluhan sa paningin, at masakit na permanenteng pagtayo (priapism).
