Riociguat

Mga Produkto

Ang Riociguat ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Adempas). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa noong 2013. Ang Riociguat ay ang unang aktibong sangkap mula sa pangkat na ito ng gamot.

Istraktura at mga katangian

Riociguat (C20H19FN8O2, Mr = 422.4 g / mol) umiiral bilang isang puti hanggang dilaw, mala-kristal, di-hygroscopic na sangkap na matipid na natutunaw sa tubig.

Ariort'ow

Ang Riociguat (ATC C01DX) ay may vasodilatory, antihypertensive, at antiproliferative na katangian. Pinahuhusay nito nitrik oksido (HINDI) nagbubuklod upang malulusaw ang guanylate cyclase (sGC) at bukod pa rito ay direktang pinasisigla ang guanylate cyclase, nang nakapag-iisa ng NO. Ito ay humahantong sa mas mataas na pagbuo ng cGMP sa vaskular na kalamnan.

indications

  • Talamak na thromboembolic pulmonary Alta-presyon (CTEPH).
  • Arterial ng baga Alta-presyon (PAH, hindi sa lahat ng mga bansa).

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang tablets ay kinukuha ng tatlong beses sa isang araw, hindi alintana ang pagkain. Ang dosis ay dahan-dahang tumaas sa mga agwat ng dalawang linggo bawat isa at nababagay nang isa-isa.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Pagbubuntis at paggagatas
  • Kumbinasyon sa ilang iba pang mga gamot

Buong detalye ng pag-iingat at mga pakikipag-ugnayan maaaring matagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Riociguat ay metabolised ng CYP450 isoenzymes (CYP1A1, CYP3A4, CYP2C8, CYP2J2) at isang substrate ng P-glycoprotein at BCRP. Katumbas na gamot na gamot na parmokokinetiko mga pakikipag-ugnayan ay posible. Kasabay pangangasiwa ng nitrates, WALANG mga nagbibigay, mga inhibitor ng phosphodiesterase-5, at nonspecific phosphodiesterase inhibitors ay kontraindikado sapagkat pinapatibay nila ang mga epekto at salungat na mga epekto ng riociguat.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkatunaw ng pagkain, peripheral edema, mababang presyon ng dugo, at alibadbad. Maaaring madagdagan ng Riociguat ang peligro ng pagdurugo.