Ciclesonide

Mga Produkto

Ang Ciclesonide ay pinangangasiwaan ng isang may sukatan-dosis inhaler (Alvesco). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 2006. Sa Estados Unidos, magagamit din ito sa komersyo bilang a spray ng ilong para sa paggamot ng allergic rhinitis mula pa noong 2012 (Zetonna).

Istraktura at mga katangian

Ciclesonide (C₃₂H₄₄O₇, M_r = 540.7 g / mol) ay isang prodrug at hydrolyzed ng intracellular esterases sa ment sa aktibo na metabolite C21-desisobutyrylciclesonide (= desciclesonide). Nagbibigay ito ng ilang selectivity para sa mas mababa respiratory tract. Ang Ciclesonide ay isang di-halogenated na glucocorticoid na malapit na may kaugnayan sa istruktura budesonide at umiiral bilang isang -enantiomer. Ito ay isang puti hanggang madilaw-puti na mala-kristal na kristal pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig.

Ariort'ow

Ang Ciclesonide (ATC R03BA08) ay may mga anti-inflammatory, antiasthmatic, antiallergic, at mga immunosuppressive na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod ng metabolite desciclesonide sa receptor ng glucocorticoid. Ang maximum na epekto ay naantala at nangyayari pagkatapos ng halos apat na linggo. Maraming mga katangian ng compound ang namamagitan sa isang pumipili na epekto sa baga at naisip na mabawasan ang systemic adverse effects:

• pangangasiwa ng gamot bilang isang hindi aktibong prodrug at enantiomer (activation na "on site").
• Mababang bibig bioavailability (<1%), mataas unang-pass na metabolismo at mabilis pag-aalis.
• Mataas na pagtitiwalag sa baga
• Mataas na umiiral na protina

indications

• Para sa pangmatagalang paggamot ng bronchial hika
• allergic rhinitis (spray ng ilong, hindi pa sa maraming mga bansa).

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang gamot ay inilaan para sa regular na paggamit at lumanghap ng 1-2 beses sa isang araw. Hindi ito angkop para sa therapy ng isang talamak hika pag-atake Upang mabawasan ang peligro ng pagbuo trus sa bibig, gamitin bago kainin o banlawan ang bibig pagkatapos paglanghap.

Contraindications

• Hypersensitivity

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Ciclesonide ay karagdagang metabolised pagkatapos ng hydrolysis ng CYP3A4 at sa isang mas kaunting lawak ng CYP2D6. Dahil sa mababang konsentrasyon ng plasma, nauugnay na gamot sa gamot na pharmacokinetic mga pakikipag-ugnayan hindi inaasahan. Co-pangangasiwa ng mga malakas na CYP inhibitor ay maaaring magresulta sa isang pagtaas sa cicleonide o mga metabolite nito.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto na paminsan-minsang nangyayari isama trus sa bibig, sakit ng ulo, pamamaos, ubo pagkatapos paglanghap, kabalintunaan ng bronchospasm, alibadbad, pagsusuka, masama lasa, pantal, at tuyo bibig. Tulad ng iba pa lumanghap ng mga glucocorticoid, may panganib para sa systemic na mga epekto. Oral thrush ay lilitaw na naganap na medyo mas madalas kumpara sa iba pang mga inhaled glucocorticoidem.