Paano gumagana ang simvastatin
Ang Simvastatin ay isang gamot na nagpapababa ng lipid mula sa pangkat ng mga statin (kilala rin bilang HMG-CoA reductase inhibitors). Pangunahing gumagana ito sa pamamagitan ng pagpigil sa enzyme HMG-CoA reductase, na kinakailangan sa atay para sa pagbuo ng kolesterol.
Ang katawan ay nangangailangan ng kolesterol, bukod sa iba pang mga bagay, upang maghatid ng mga taba sa dugo. Ang katawan ay gumagawa ng humigit-kumulang dalawang-katlo ng kolesterol na kailangan nito sa mismong atay, habang ang isang-katlo ay nakukuha mula sa pagkain.
Kung ang mga antas ng kolesterol ay masyadong mataas, samakatuwid posible na bawasan ang dami ng kolesterol na ginagawa ng katawan mismo, ngunit kadalasan ay nakakatulong din ito sa panimula na baguhin ang diyeta. Ang paggawa ng kolesterol sa atay ay isang kumplikadong proseso.
Ito ay epektibong ginawa mula sa activated acetic acid, isang substance na madalas na matatagpuan sa mga cell, sa pamamagitan ng maraming intermediate na hakbang. Ang isang mahalagang at mabilis na pagtukoy ng hakbang sa cholesterol biosynthesis na ito ay nakasalalay sa isang partikular na enzyme na tinatawag na "HMG-CoA reductase".
Ang hakbang na ito mismo ang pinipigilan ng simvastatin - bilang isang resulta, ang sarili nitong produksyon ay nabawasan at ang mga antas ng kolesterol sa dugo ay bumababa (lalo na ang mga "masamang" LDL cholesterol, habang ang mga "magandang" HDL cholesterol ay minsan ay tumataas pa) .
Absorption, breakdown at excretion
Ang simvastatin ay mabilis na nasisipsip pagkatapos ng oral administration, ngunit sa isang maliit na lawak lamang, at na-convert sa aktibong anyo ng atay. Ang maximum na epekto ng simvastatin ay nangyayari mga isa hanggang dalawang oras pagkatapos ng paglunok.
Habang ang katawan ay bumubuo ng kolesterol nang mas matindi sa gabi, ang simvastatin ay karaniwang kinukuha sa gabi. Ang na-metabolize na simvastatin ay pangunahing pinalabas sa dumi ng tao, kaunti lamang ang nailalabas sa ihi.
Kailan ginagamit ang simvastatin?
Ang simvastatin ay pangunahing ginagamit upang gamutin ang mataas na antas ng kolesterol sa dugo (hypercholesterolemia). Bago simulan ang therapy, isang pagtatangka ay dapat palaging gawin upang gawing normal ang mga antas ng kolesterol nang walang gamot, halimbawa sa pamamagitan ng isang malusog na diyeta, ehersisyo at pagbaba ng timbang.
Inaprubahan din ang Simvastatin para sa pag-iwas sa mga komplikasyon ng cardiovascular sa mga pasyenteng may coronary heart disease (CHD) o mas mataas na panganib ng cardiovascular disease (tulad ng mga pasyente ng diabetes) – anuman ang antas ng kolesterol.
Ang paggamot na may mga statin tulad ng simvastatin ay karaniwang pangmatagalan.
Paano ginagamit ang simvastatin
Ang Simvastatin ay kinukuha bilang isang tableta isang beses sa isang araw sa gabi. Ang indibidwal na dosis ay tinutukoy ng doktor at batay sa indibidwal na panganib, ngunit kadalasan ay nasa pagitan ng lima at 80 milligrams.
Huwag huminto sa pag-inom ng gamot na nagpapababa ng kolesterol nang walang pahintulot dahil lamang sa wala kang "nararamdaman" na anumang epekto.
Ang simvastatin ay madalas na pinagsama sa iba pang mga gamot, halimbawa sa anion exchanger colestyramine, isa ring gamot na nagpapababa ng kolesterol, o ezetimibe (cholesterol absorption inhibitor).
Ano ang mga side effect ng simvastatin?
Ang mga side effect ay bihirang mangyari sa simvastatin therapy. Kabilang dito ang:
- Anemia, pagkahilo, pananakit ng ulo
- Panghihina ng kalamnan, pananakit, cramps (lalo na sa mataas na dosis ng simvastatin)
- Mga problema sa gastrointestinal, tuyong bibig, mga karamdaman sa pagtulog at pangangati
Ang pananakit ng kalamnan at kakulangan sa ginhawa sa panahon ng simvastatin therapy ay malubhang epekto. Ipasuri ang mga ito sa isang doktor sa lalong madaling panahon.
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng Simvastatin?
Contraindications
Ang Simvastatin ay hindi dapat gamitin sa mga sumusunod na kaso
- aktibong sakit sa atay o hindi malinaw na pagtaas sa mga halaga ng enzyme ng atay (serum transaminases)
- sabay-sabay na paggamit ng malakas na CYP3A4 inhibitors (tingnan ang subsection na "Mga Pakikipag-ugnayan")
- sabay-sabay na paggamit ng mga malakas na inhibitor ng transport protein OATP1B1 (tingnan ang subsection na "Mga Pakikipag-ugnayan")
- Mga babaeng buntis o nagpapasuso
Pakikipag-ugnayan
- Ilang mga ahente laban sa impeksyon sa fungal: Ketoconazole, itraconazole, fluconazole, voriconazole
- Mga inhibitor ng protease: Nelfinavir, boceprivir, telaprevir
- Macrolide antibiotics: Erythromycin, clarithromycin, telithromycin
- OATP1B1 inhibitors: cyclosporin (immunosuppressant), gemfibrozil (lipid-lowering agent), rifampicin (antibiotic)
Ang iba pang mga gamot na hindi dapat pagsamahin dahil sa posibleng pagtaas ng mga side effect ng simvastatin ay:
- Danazol (hormone)
- Mga gamot sa puso at mga blocker ng channel ng calcium (amiodarone, verapamil, diltiazem, amlodipine)
Dapat ding iwasan ang grapefruit juice sa panahon ng simvastatin therapy. Ang isang baso lang ng grapefruit juice sa umaga ay nagiging sanhi ng mga antas ng simvastatin na maging dalawang beses na mas mataas kaysa karaniwan sa susunod na gabi - ang posibleng kahihinatnan ay hindi inaasahang epekto.
Paghihigpit sa edad
Ang paggamot sa mga bata at kabataan (10 hanggang 17 taon) ay isinasagawa lamang sa mga espesyal na kaso at napapailalim sa ilang mga paghihigpit upang linawin ng doktor. Ang paggamit sa mga batang wala pang sampung taong gulang ay hindi pa sinisiyasat.
Pagbubuntis at pagpapasuso
Ang mga buntis na kababaihan at mga nanay na nagpapasuso ay hindi dapat uminom ng simvastatin, dahil ang kaligtasan ng paggamot ay hindi pa sinisiyasat. Sa pangkalahatan ay walang mga disadvantages para sa ina kung ang paggamot ay itinigil sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.
Paano kumuha ng gamot na may simvastatin
Ang Simvastatin ay makukuha lamang sa reseta sa Germany, Austria at Switzerland at maaaring makuha mula sa mga parmasya.
Gaano katagal na kilala ang Simvastatin?
Matapos maipaliwanag ang biosynthesis ng kolesterol noong unang bahagi ng 1950s, mabilis na naging malinaw na ang mga epektibong gamot laban sa mataas na antas ng kolesterol ay maaaring gawin sa pamamagitan ng pagpigil sa mahahalagang key enzymes.
Ang unang inhibitor ng enzyme HMG-CoA reductase, mevastatin, ay nahiwalay sa isang fungus sa Japan noong 1976. Gayunpaman, hindi ito kailanman dinala sa market maturity.
Noong 1979, inihiwalay ng mga siyentipiko ang lovastatin mula sa isang kabute. Sa panahon ng pag-aaral, binuo din ang mga variant ng lovastatin na binago ng sintetikong paraan, na ang tambalang MK-733 (mamaya simvastatin) ay nagpapatunay na mas epektibong panterapeutika kaysa sa orihinal na sangkap.
