Spironolactone

Mga Produkto

Ang Spironolactone ay magagamit sa komersyo sa film-coated tablet form bilang isang monopreparation (Aldactone) at sa nakapirming kumbinasyon ng furosemide (Furospir). Ito ay binuo noong 1950s sa GD Searle sa Chicago at naaprubahan noong 1959, at sa maraming mga bansa noong 1961.

Istraktura at mga katangian

Spironolactone (C24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) umiiral bilang isang puti hanggang dilaw na puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ito ay istrakturang nagmula sa aldosteron. Ang mga aktibong metabolite tulad ng canrenone ay kasangkot sa epekto. Drospirenone Ang (Yasmin) ay binuo simula sa spironolactone.

Ariort'ow

Ang Spironolactone (ATC C03DA01) ay may mahinang diuretiko, antihypertensive, at karagdagang mga katangian ng antiandrogenic. Ito ay humahantong sa nadagdagan na paglabas ng tubig at sosa at pinapanatili potasa sa katawan. Ang diuretic at antihypertensive effects ay sanhi ng antagonism sa intracellular receptor ng aldosteron sa huli na distal na tubule at pagkolekta ng tubo ng nephron ng klase. Pinipigilan nito ang synthesis ng protina na isinulong ng aldosteron. Ang epekto ay naantala, nangyayari pagkatapos ng dalawa hanggang tatlong araw, at nagpapatuloy ng halos tatlong araw pagkatapos ng pagtatapos ng therapy. Ang Spironolactone mismo ay may isang maikling kalahating buhay na isa hanggang dalawang oras. Gayunpaman, ang mga ng mga aktibong metabolite ay hanggang sa 20 oras. Samakatuwid, isang beses-araw-araw pangangasiwa ay posible.

indications

  • mahalaga Alta-presyon (altapresyon).
  • Alta-presyon nauugnay sa tumaas na pagtatago ng aldosteron, hypokalemia, at metabolic alkalosis.
  • Edema sa pagkabigo sa puso
  • Ang atay cirrhosis na may ascites
  • Nephrotic syndrome
  • Ang edema na nauugnay sa pangalawang aldosteronism.
  • Diagnosis at paggamot ng pangunahing hyperaldosteronism.

Ginagamit din ang Spironolactone bilang isang antiandrogen, lalo na sa Estados Unidos, halimbawa sa acne, hirsutismo, at namamana buhok pagkawala. Magagamit din ang mga pangkasalukuyan na gamot sa ilang mga bansa.

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Tablet ay karaniwang kinukuha isang beses o dalawang beses araw-araw.

Pagmamalabis

Ang Spironolactone ay maaaring abusuhin bilang isang doping ahente (diuretiko at masking ahente) at ipinagbabawal sa propesyonal na palakasan kapwa sa panahon at labas ng kumpetisyon ng atletiko.

Contraindications

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Spironolactone ay may isang mataas na potensyal para sa pakikipag-ugnay sa iba't ibang mga sangkap. Sabay pinamamahalaan ng mga ahente na tumataas potasa ang mga antas ay maaaring maging sanhi ng mapanganib hyperkalemia. Ang pagkabigo sa renal maaaring mangyari kapag isinama sa Ang mga inhibitor ng ACE at furosemide. Ang mga NSAID ay maaaring magpahina ng diuretiko na epekto at dagdagan ang panganib para sa hyperkalemia.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama hyperkalemia, mga arrhythmia ng puso, at gynecomastia, na kung saan ay isang pagpapalaki ng mammary gland sa mga lalaki. Ang iba pang mga posibleng epekto ay kinabibilangan ng:

  • Sakit ng ulo, pag-aantok, pagkalito, mga kaguluhan sa paglalakad, pagkahilo.
  • Gastrointestinal disorders
  • balat rashes, nadagdagan buhok paglaki o buhok pagkawala.
  • Mga Lalaki: mga karamdaman sa kawalan ng lakas, Erectile Dysfunction, kawalan ng lakas, pagbawas ng paggalaw at tamud mabilang.
  • Babae: Hindi regular na panahon ng panregla, kawalan ng pagdurugo, pagdurugo pagkatapos menopos, dibdib sakit, pagbabago ng libido.