Mga Produkto
Ang Tofacitinib ay naaprubahan sa Estados Unidos noong Nobyembre 2012, sa maraming mga bansa noong 2013, at sa EU noong 2017 sa film-coated tablet form (Xeljanz). Una nang tinanggihan ng European Medicines Agency ang pag-apruba noong Abril 2013. Gayunpaman, baricitinib Naaprubahan. Sa Estados Unidos, dagdag na pinatuloy na paglabas ng pelikula na pinahiran tablets ay magagamit na kinukuha isang beses araw-araw (Xeljanz XR).
Istraktura at mga katangian
Tofacitinib (C16H20N6O, Mr = 312.4 g / mol) ay isang pyrrolopyrimidine at naroroon sa gamot bilang tofacitinib citrate, isang puti pulbos iyon ay lubos na natutunaw sa tubig.
Ariort'ow
Ang Tofacitinib (ATC L04AA29) ay may mga katangian ng kaligtasan sa sakit, anti-namumula, at antiproliferative. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng Janus kinases JAK1, JAK2, at JAK3. Ang mga ito ay intracellular enzymes kasangkot sa signal transduction ng mga cytokine at paglaki ng mga kadahilanan sa nucleus.
indications
- Rayuma
- Psoriatic arthritis
- Ulcerative kolaitis
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Tablet Kinukuha nang dalawang beses araw-araw, hindi alintana ang pagkain (XR: isang beses araw-araw).
Contraindications
- Hypersensitivity
- Aktibo, matinding impeksyon
- Malubhang kakulangan sa hepatic
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Tofacitinib ay metabolised pangunahin ng CYP3A4 at sa isang mas kaunting lawak ng CYP2C19. Naaayon mga pakikipag-ugnayan na may CYP inhibitors at CYP inducers ay posible at dapat isaalang-alang sa panahon ng paggamot. Ang mga epekto ay maaaring madagdagan ng kasabay pangangasiwa of mga immunosuppressant.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, itaas respiratory tract impeksyon, nasopharyngitis, Alta-presyon, alibadbad, at pagsusuka. Ang Tofacitinib ay immunosuppressive at samakatuwid ay maaaring magsulong ng pag-unlad ng mga nakakahawang sakit at cancer.
