Varenicline

Mga Produkto

Ang varenicline ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Champix, sa ilang mga bansa: Chantix). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 2006 at ito ay nabayaran sa ilalim ng ilang mga kundisyon mula noong Hulyo 1, 2013. Ang buong detalye ng pagbabayad ay matatagpuan sa Listahan ng Espesyalidad sa ilalim ng Mga Limitasyon.

Istraktura at mga katangian

Varenicline (C13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang varenicline tartrate, isang puti hanggang medyo dilaw pulbos iyon ay napaka natutunaw sa tubig. Ito ay hango ng quinolizidine alkaloid cytisine, na nangyayari sa laburnum, isang lason na pandekorasyon na halaman na matatagpuan sa maraming hardin.

Ariort'ow

Ang Varenicline (ATC N07BA03) ay may mga katangian ng pag-iwas. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili ng bahagyang agonism sa nikotinic acetylcholine receptor α4β2, pinipigilan ang pagbubuklod ng nikotina at ang nauugnay na gantimpala at pampatibay. Ang bahagyang agonism ay nangangahulugan na ang varenicline ay gumaganap bilang parehong isang agonist at antagonist sa receptor. Nagpapalambing ng agonismo paghitid ang pagnanasa at mga sintomas ng pag-atras, at pag-aaway ay pumipigil sa gantimpala at pampalakas na epekto ng paninigarilyo. Ang Varenicline ay may mahabang kalahating-buhay na hanggang 24 na oras.

indications

para paghitid pagtigil sa mga matatanda.

Dosis

Ayon sa Paghitid Gabay. Ang paggamot ay unti-unting sinimulan sa isang paunang pack isa hanggang dalawang linggo bago ang pagtigil sa paninigarilyo. Kasunod, ang isang tablet ay kinukuha ng dalawang beses araw-araw, hindi nakapag-iisa sa pagkain. Ang inirekumenda tagal ng therapy ay tatlong buwan. Kung matagumpay ang pagtigil sa paninigarilyo, ang gamot ay dapat na inumin para sa isang karagdagang tatlong buwan.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Varenicline ay hindi maganda ang metabolismo at hindi nakikipag-ugnay sa CYP450. Nasala ito, aktibong itinatago sa pamamagitan ng organikong cation transporter na OCT2, at pangunahing inilalabas sa ihi. Ang Varenicline ay may malalim na potensyal para sa gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan. Gayunpaman, ang pagtigil sa paninigarilyo ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng CYP1A2 substrates na independiyente sa paggamit ng gamot.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, pagkahilo, pagkapagod, antok, hindi pagkakatulog, abnormal na mga pangarap, alibadbad, hindi pagkatunaw ng pagkain, lasa mga kaguluhan, at nadagdagan ang gana sa pagkain. Ang ilan sa mga epekto na ito ay maaari ring nauugnay sa pagtigil sa paninigarilyo. Ang matinding mga karamdaman sa neuropsychiatric ay iniulat sa mga bihirang kaso (hal., Mga pagbabago sa pag-uugali, sakit sa pag-iisip, depresyon, ideation ng pagpapakamatay).