Mga Produkto
Ang Aprepitant ay magagamit sa komersyo sa anyo ng capsules (Emend). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 2003.
Istraktura at mga katangian
Aprepitant (C23H21F7N4O3, Mr = 534.4 g / mol) ay isang morpolin at triazol-3-isang hango. Ito ay umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Para sa intravenous use, mas marami tubig-natutunaw na prodrug fosaprepitant Ang (Ivemend), isang -phosphoryl na hango ng aprepitant, ay ginagamit din.
Ariort'ow
Ang Aprepitant (ATC A04AD12) ay may mga antiemetic na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili ng antagonism sa neurokinin-1 (NK1) receptor. Ang Aprepitant ay mapagkumpitensyang hinaharangan ang mga epekto ng natural na sangkap ng ligand na P, ang pinaka-sagana na neurokinin sa gitna nervous system.
indications
Kasabay ng isang 5-HT3 na kalaban at dexamethasone upang maiwasan ang pagduduwal at pagsusuka na nauugnay sa chemotherapy.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Kumbinasyon sa pimozide, terfenadine, astemizole, o cisapride (lahat ng mga gamot na ito ay off-label sa maraming mga bansa)
Buong detalye ng pag-iingat at mga pakikipag-ugnayan maaaring matagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Maraming gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible. Ang Aprepitant ay isang inhibitor, isang substrate, at isang inducer ng CYP3A4 at hinihimok ang CYP2C9. Ang CYP3A4 na pagsugpo ay maaaring dagdagan ang walang halo ng substrates at sanhi salungat na mga epekto at pagkalason.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang digestive upset, pagkapagod, hiccups, mahinang gana sa pagkain, at mataas atay enzymes (ALT).