Paano gumagana ang physostigmine
Pinasisigla ng Physostigmine ang aktibidad ng parasympathetic nervous system. Ang bahaging ito ng autonomic nervous system ay kasangkot sa pagkontrol sa mga panloob na organo, tibok ng puso, paghinga at panunaw.
Ang Physostigmine ay isang tinatawag na cholinesterase inhibitor. Hinaharangan nito ang enzyme acetylcholinesterase, na sumisira sa neurotransmitter acetylcholine. Ang acetylcholine ay isang mahalagang sangkap na nagbibigay ng senyas ng parasympathetic nervous system. Kung masyadong maliit ang acetylcholine na inilabas dahil sa pagkalason o isang congenital disorder, halimbawa, ito ay maaaring humantong sa mga karamdaman sa paggalaw at mga sira na function ng organ.
Habang pinipigilan ng physostigmine ang pagkasira ng neurotransmitter, mas maraming acetylcholine ang makukuha sa katawan sa mas mahabang panahon. Ito ay nagpapataas ng aktibidad ng parasympathetic: ang physostigmine ay maaaring magpababa ng tibok ng puso, maging sanhi ng pupil ng mata upang masikip, masikip ang bronchi at pasiglahin ang mga bituka na maging mas aktibo. Pinapataas din nito ang pagtatago ng laway, gastric juice at pawis.
Ang aktibong sangkap ay madaling tumawid sa hadlang ng dugo-utak at sa gayon ay pinapataas din ang konsentrasyon ng acetylcholine sa central nervous system.
Absorption, breakdown at excretion
Ang aktibong sangkap ay direktang iniksyon sa isang ugat o kalamnan. Ito ay nagbibigay-daan sa mabilis itong kumalat sa tissue at bumuo ng epekto nito. Ito ay kalahating nasira ng isang enzyme (cholinesterase) pagkatapos lamang ng isang-kapat ng isang oras. Ito ay excreted sa ihi.
Kailan ginagamit ang physostigmine?
Ang Physostigmine ay inaprubahan sa Germany at Austria para sa paggamot ng:
- Pagkalason sa mga anticholinergic substance* gaya ng alkaloids (sa belladonna, datura, atbp.), sangkap ng ilang mushroom (tulad ng panther at fly agaric), tricyclic antidepressants (tulad ng amitriptyline, imipramine), malakas na painkiller mula sa opiate group at iba't ibang anesthetics
- Delirium sa pag-alis ng alak (form ng delirium)
- Naantalang paggising pagkatapos ng operasyon (naaprubahan lang sa Germany)
- Malamig na panginginig, na kilala rin bilang "panginginig" (naaprubahan lamang sa Germany)
Walang mga gamot na naglalaman ng physostigmine sa merkado sa Switzerland.
Paano ginagamit ang Physostigmine
Ang Physostigmine ay direktang ibinibigay sa isang ugat o kalamnan. Ang mga matatanda ay karaniwang tumatanggap ng dalawang milligrams sa simula. Kung kinakailangan, ang karagdagang dosis ng isa hanggang apat na milligrams ay maaaring ibigay pagkatapos ng 15 hanggang 20 minuto. Ang aktibong sangkap ay dapat na iniksyon nang dahan-dahan upang mabawasan ang panganib ng mga epekto.
Napakabihirang kinakailangan na bigyan ang pasyente ng tuluy-tuloy na pagbubuhos ng physostigmine sa mas mahabang panahon.
Ano ang mga side effect ng physostigmine?
Ang mga posibleng side effect ay kinabibilangan ng pagduduwal, pagsusuka, pagbagal ng tibok ng puso (bradycardia), matinding pagpapawis, pagpapaliit ng bronchi (bronchoconstriction) at maging ng cerebral seizure (= seizure na nagmumula sa utak).
Ano ang dapat isaalang-alang kapag gumagamit ng physostigmine?
Contraindications
Ang Physostigmine ay hindi dapat ibigay sa ilang partikular na kaso. Kasama sa mga ganap na contraindications na ito
- Pagkalason sa hindi maibabalik na cholinesterase inhibitors
- Myotonic dystrophy (isang namamana na sakit sa kalamnan)
- Depolarization block pagkatapos ng pangangasiwa ng depolarizing muscle relaxant
- Sarado na craniocerebral trauma
Mayroon ding mga kamag-anak na contraindications, ibig sabihin, ang mga pangyayari kung saan ang mga benepisyo at panganib ng pagbibigay ng physostigmine ay dapat munang maingat na timbangin. Ang gamot ay maaari lamang ibigay kung ang inaasahang benepisyo ay mas malaki kaysa sa mga panganib.
Nalalapat ito sa malubhang pinabagal na tibok ng puso (bradycardia), mababang presyon ng dugo (hypotension), bronchial asthma, diabetes, ulcerative colitis at Parkinson's disease.
Ang pangangasiwa ng physostigmine ay mahigpit na pinangangasiwaan, dahil ang aktibong sangkap ay napaka-nakakalason. Ang nakamamatay na dosis para sa mga tao ay halos sampung milligrams lamang.
Pakikipag-ugnayan
Ang Physostigmine at iba pang miyembro ng klase ng aktibong sangkap nito (indirect-acting parasympathomimetics: distigmine, neostigmine) ay nakikipag-ugnayan sa iba't ibang gamot. Halimbawa, naiimpluwensyahan nila ang epekto ng mga sangkap na nakakarelaks sa kalamnan (muscle relaxant). Ang epekto ng tinatawag na non-depolarizing muscle relaxant (Rocuronium, Atracurium atbp.) ay humihina, habang ang epekto ng depolarizing muscle relaxant ay pinahaba.
Bilang karagdagan, ang physostigmine at mga kaugnay na compound kasama ng mga cardiovascular na gamot ng uri ng beta-blocker ay maaaring humantong sa mababang presyon ng dugo at mga sakit sa pagpapadaloy ng puso.
Paghihigpit sa edad
Pagbubuntis at pagpapasuso
May kaunting karanasan sa paggamit ng physostigmine sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.
Ang paggamit sa mga buntis na kababaihan ay posible kung talagang kinakailangan. Upang maging ligtas, ang pag-unlad ng hindi pa isinisilang na bata ay maaaring masubaybayan nang mabuti ng ultrasound. Walang mga ulat ng congenital defects kasunod ng pangangasiwa ng physostigmine sa panahon ng pagbubuntis.
Ang kailangan, panandaliang paggamit ng physostigmine sa panahon ng pagpapasuso ay mukhang katanggap-tanggap. Gayunpaman, ang sanggol ay dapat na maingat na obserbahan.
Paano kumuha ng gamot na may physostigmine
Ang Physostigmine ay makukuha lamang sa reseta sa Germany at Austria at pinangangasiwaan ng isang doktor.
Walang mga gamot na may aktibong sangkap na physostigmine sa merkado sa Switzerland.
