Midodrin, na kilala sa pangalang kalakalan na Gutron, ay ginagamit bilang gamot upang gamutin ang orthostatic hypotension (mababa dugo presyon). Ito ay isang tinatawag na prodrug na ang breakdown product (desglymidodrine) ay ang aktwal na aktibong sangkap.
Ano ang midodrine?
Midodrin ay ginagamit bilang gamot upang gamutin ang orthostatic hypotension (mababa dugo presyon). Pagkatapos gamitin, midodrine ay na-convert sa desglymidodrine sa pamamagitan ng cleavage ng glycine, na kung saan pagkatapos ay gumaganap bilang isang direktang simpathomimetic. Ang parehong midodrine at ang degradation product desglymidrine ay may parehong pangunahing istraktura tulad ng mga neurotransmitter adrenaline at Noradrenaline at sa gayon matupad ang parehong mga pag-andar. Ang Midodrine ay umiiral ng kemikal bilang isang hydrochloride. Ito ay isang puti, mala-kristal at walang amoy pulbos may mapait lasa, na madaling malulusaw sa tubig ngunit hindi maganda ang matutunaw alkohol. Kung kinakailangan, pinangangasiwaan ito sa form ng tablet. Pagkatapos ng oral pangangasiwa, ito ay mabilis na hinihigop ng katawan at metabolised sa aktibong sangkap sa loob ng 120 minuto na may clearance ng glycine. Ang pamamaga ay pangunahin sa bato (sa pamamagitan ng ihi) at 90 porsyento ang kumpleto pagkalipas ng 24 na oras. Ang Midodrine ay may kalahating buhay na plasma na humigit-kumulang na 15 minuto at desglymidodrine na humigit-kumulang na 5-6 na oras.
Mga epekto sa parmasyutiko
Ang metabolite desglymidodrine ay isang agonist sa alpha-adrenoceptors. Ang mga receptor na ito ay karaniwang naisasaaktibo ng mga senyas na senyales na epinephrine at norepinephrine. Matatagpuan ang mga ito sa maraming bilang sa nervous system, salvary glandula, sistema ng cardiovascular, genitourinary tract, at atay. Ang Desglymidodrine, bilang isang direktang simpathomimetic, ay nagpapasigla sa mga receptor na ito, pati na rin ang mga neurotransmitters epinephrine at norepinephrine. Dahil ang midodrine at ang metabolite na desglymidodrine ay tubig-luble ngunit hindi natutunaw sa lipid, ang mga peripheral alpha receptor lamang ang nasasabik. Ito ay sanhi ng pagtaas ng paglaban sa vaskular at pag-tonification ng capacitance sasakyang-dagat, pumupukaw ng paghihigpit ng dugo sasakyang-dagat na nagreresulta sa isang pagtaas sa presyon ng dugo. Dahil sa arterial at venous vasoconstriction (vasoconstriction), nakakaapekto ito sa parehong systolic at diastolic presyon ng dugo. Bukod dito, pinasisigla din ng midodrine ang mga alpha receptor sa urogenital tract, naantala ang pagdaloy ng ihi sa pamamagitan ng pagtaas ng tono sa pantog outlet Ang siksik ng kalamnan ay pinipigilan din na nangyayari lamang sa mga dosis na higit sa 1 mg / kg.
Paggamit ng gamot at aplikasyon
Pangunahing ginagamit ang Midodrine laban sa mababa presyon ng dugo na nagreresulta mula sa orthostatic dysregulation o mula sa paggamit ng antidepressants at neuroleptics. Partikular, nangangahulugan ito ng paggamit nito laban sa pagbaba ng presyon ng dugo sa panahon ng pagbabago ng posisyon at sa neurogenic orthostatic hypotension. Dapat pansinin, gayunpaman, na ang lahat ng iba pa mga panukala dapat munang maubos hanggang sa matukoy na ang paggamot ng pinagbabatayan na sakit ay hindi natanggal ang mga sintomas. Pangunahin, mababang presyon ng dugo dapat mapigilan ng pagkain ng isang mataas na asin diyeta, pag-iwas sa malalaking pagkain, pagdaragdag ng paggamit ng likido, at pagtiyak mga panukala, tulad ng pagtayo ng dahan-dahan o suot medyas ng compression. Pagtatapos ng malakas na pagbaba ng presyon ng dugo gamot maaari ding maging lunas sa pagpili. Tanging kung ang mga ito mga panukala huwag mamuno sa tagumpay dapat isaisip ng paggamot sa midodrine. Sa kontekstong ito, dapat ding banggitin na mababang presyon ng dugo maaaring mabawasan ang kalidad ng buhay, ngunit bilang isang resulta bihira itong humantong sa malubhang pinsala sa organismo. Ang napapailalim na sakit ay maaaring mapanganib, ngunit doon kinakailangan upang gamutin ito causally muna pa rin. Ang mababang presyon ng dugo ay itinaas ng midodrine nang hindi nakakaapekto sa pinagbabatayan ng sakit. Sa mga pambihirang kaso, naaprubahan din ang gamot para sa pandagdag terapewtika sa ihi kawalan ng pagpipigil sa stress.
Mga panganib at epekto
Ang Midodrine ay kontraindikado sa sakit na cardiovascular, hyperthyroidism, naantala na pag-ihi dahil sa prosteyt pagpapalaki, at pati na rin sa bato na Dysfunction at dyabetis. Siyempre, hindi rin ito dapat gamitin sa kaso ng sobrang pagkasensitibo sa aktibong sangkap. Karaniwang mga epekto kapag gumagamit ng midodrine ay maaaring magsama ng isang pangingilabot, bukol ng gansa, pangangati, o a malamig pakiramdam sa balat. Bukod dito, pagbagal ng pulso, palpitations, puso arrhythmias, Alta-presyon habang nakahiga, at naantala pantog maaaring maganap ang kawalan ng laman. Hindi gaanong madalas, mga problema sa pagtunaw, hindi mapakali, kaguluhan, inis at ulo mangyari. Kung maganap ang matinding palpitations o matinding decelerations ng pulso, dapat na ipagpatuloy ang paggamot na may midodrine. Dapat isaalang-alang ang alternatibong paggamot. Gumamit kasama ng iba't ibang mga gamot tulad ng beta-blockers, tricyclic antidepressants, teroydeo hormones, antiallergic agents, anti-inflammatory agents, o kahit na atropine dapat na iwasan, dahil maaaring mangyari ang mga hindi kanais-nais na epekto.
