Alirocumab ay isang pang-eksperimentong gamot para sa hypercholesterolemia. Ito ay isa sa monoclonal antibodies. Alirocumab ay ipinakilala noong Mayo 2013 sa "Pharmacon Meran" ng siyentipikong Austrian na si Manfred Schubert-Zsilavecz.
Ano ang alirocumab?
Alirocumab ay isang pang-eksperimentong gamot para sa hypercholesterolemia. Ang Alirocumab ay gumagana bilang isang inhibitor (inhibitor) ng human enzyme proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 - PCSK9 para sa maikling salita. Ito ay kasangkot sa regulasyon ng kolesterol metabolismo. Ang kumpanya na Regeneron Pharmaceuticals ay nakabuo ng alirocumab. Kasama ang Sanofi, nasuri nito ang potensyal na paggamit nito sa pag-aaral ng Phase III (ODYSSEY) para sa paggamot ng malubha at pamilyang hypercholesterolemia. Sa apat na pagsubok sa Phase III, ang alirocumab ay ipinakita upang makabuluhang mabawasan ang nakakapinsala LDL kolesterol mga antas sa iba't ibang mga pangkat ng pasyente. Bilang karagdagan, iminungkahi ng data na nakuha na ang inhibitor ng PCSK9 ay angkop din para sa pagpapagamot ng pagkasira ng puso. Sa mga pag-aaral, ang alirocumab ay ipinakita na mahusay na disimulado para sa hangaring ito at magkaroon ng kaunting epekto.
Mga Epekto sa Parmasyutiko
Kinokontrol ang enzyme PCSK9 LDL kolesterol mga antas. Sa paggawa nito, pinipigilan nito ang muling paggamit ng LDL mga receptor Ang mga reseptor ng LDL na nakagapos sa PCSK9 ay napapasama. Samakatuwid, hindi sila sumasama muli sa ibabaw ng mga selula ng mga hepatocytes upang muling iwaksi ang LDL kolesterol na matatagpuan doon. Sa kabaligtaran, isinusulong ng pagsugpo ng PCSK9 ang muling paggamit ng mga reseptor ng LDL. Pagkatapos ay maaari pa nilang mabawasan ang LDL kolesterol sa pamamagitan ng kanilang kakayahang magbigkis ng kolesterol. Ang mga LDL receptor na ito, na ngayon ay mas magagamit, ay kumukuha ng nakakasamang LDL kolesterol mula sa dugo, upang ang LDL mga antas ng kolesterol pagkahulog Ang Alirocumab ay dapat na na-injected ng pang-subcutanevenly tuwing 14 na araw. Ang aktibong sahog ay may pangunahing mga epekto ng additive sa statins. Ang makabagong gamot ay malubhang nasubok sa klinika na may iba't ibang populasyon ng pasyente pati na rin sa mga variable na konstelasyon na may malaking tagumpay. Ang 720 na mga pasyente sa pag-aaral ay mga indibidwal na nagamot statins tulad ng atorvastatin at rosuvastatin. Siyamnapung porsyento ng mga kalahok sa pag-aaral ay mayroong coronary malaking ugat sakit (CAD), at humigit-kumulang 30% na may uri 2 dyabetis mellitus Isang randomized 2: 1 na paglalaan ng mga kalahok na nakatalaga sa kanila sa paggamot na may alirocumab o ezetimibe. Sa kasalukuyan (Pebrero 2015), ang 104-linggong pag-aaral ay patuloy pa rin. Ang layunin ng pagpapakita ng higit na kahalagahan ng alirocumab ay nakamit na. Ang gamot ay nagbawas ng mga antas ng baseline ng LDL sa isang average ng 50.6% pagkatapos ng 24 na linggo, habang ang pangkat ng paghahambing sa ezetimibe nakamit lamang ang isang pagbawas ng 21%. Sa mga tuntunin ng profile sa kaligtasan, pareho mga ahente na nagpapababa ng lipid ay nasa par.
Paglalapat at Paggamit ng Medikal
Nagtatakda ang Alirocumab ng mga bagong pamantayan sa terapewtika para sa pagbaba ng nakataas na LDL mga antas ng kolesterol. Ang mga pasyente na partikular na peligro mt LDL hypercholesterolemia at mataas na peligro sa puso ay dapat na talagang subukan upang makamit ang isang target na halaga ng mas mababa sa 100 mg / dL o <2.6 mmol / L. Ang mga pasyente na may labis na peligro ay pinapayuhan pa ring makakuha ng mas mababa sa 70 mg / dL o <1.8 mmol / L. Sa partikular, ang mga pasyente na may familial hypercholesterolemia ay nahihirapan o imposibleng makamit ang mga target na ito. Sa kontekstong ito, ang isang mataas na antas ng LDL kolesterol ay itinuturing na isang direktang kadahilanan sa peligro sa cardiovascular. Gayunpaman, sa average, ang antas ng LDL kolesterol ng mga pasyente na may mataas na peligro ay 127 mg / dL. Hanggang ngayon, ginagamot ang hypercholesterolemia statins. Kaya, ang potensyal na kapaki-pakinabang na epekto ay limitado mula sa pasimula, mula sa pagdoble ng statin dosis madalas na nagbubunga lamang ng isang maliit na pagbawas ng lipid. Hindi sinasadyang mga epekto, pangunahin sa kalamnan, nilimitahan din ang mga pagpipilian para sa pagtaas ng dosis. Pinupunan ng Alirocumab ang puwang ng paggamot na bumukas kapag statin terapewtika nabigong mapababa nang malaki ang LDL mga antas ng kolesterol sa mga pasyenteng may mataas na peligro na may hypercholesterolemia at mga pasyente na may genetic hypercholesterolemia. Ang isang pagbago ay maaaring maging sanhi ng ilang mga tao kapag ang LDL kolesterol ay hindi sapat na reabsorbed ng mga cell mula sa dugo. Ang Statins ay may hindi sapat na epekto sa kasong ito - taliwas sa alirocumab.
Mga panganib at epekto
Ang bagong drug alirocumab ay kasalukuyang nasa yugto ng pang-eksperimentong. Maaari rin itong matagumpay na maibigay bilang isang additive sa mga statin. Ang Alirocumab ay nagpapatunay na mahusay na disimulado sa mga pag-aaral. Ang mga karagdagang resulta ng pananaliksik sa paggamot sa alirocumab ay hinihintay. Sa kasalukuyan (Pebrero 2015), isinasagawa ang isang malakihang yugto ng pangangalap, na inaasahan ang mga resulta sa 2018.
