Nifedipine ay isang gamot na ginamit upang bumaba dugo presyon, ang pagkilos na kung saan ay batay sa pagsugpo ng kaltsyum dumasok sa makinis na mga cell ng kalamnan. Ang aktibong sangkap ay kabilang sa pangkat ng kaltsyum mga kalaban ng 1,4-dihydropyridine uri Ang gamot, na dating ginagamit ng malawak altapresyon, higit na nawala ang kahalagahan nito ngayon dahil sa maikling tagal ng pagkilos at ilang mga epekto.
Ano ang nifedipine?
Nifedipine nabibilang sa dihydropyridine pangkat ng mga sangkap. Mga kinatawan ng klase na ito ng gamot ibaba dugo presyon sa pamamagitan ng pagbabawal kaltsyum dumasok sa makinis na mga channel ng calcium calcium. Ang aktibong sangkap nifedipine ay itinuturing na ang mamuno sangkap para sa isa sa tatlong uri ng istruktura ng antagonistang calcium. Ito ang uri ng nifedipine mga antihypertensive. Ang dalawa pa antagonistang calcium nabibilang sa mga phenylalkylamines (verapamil uri) at ang benzothiazepines (diltiazem uri) Ang mga mekanismo ng pagkilos ng tatlong uri na ito ay magkakaiba. Ang dihydropyridines ay nagbibigay ng vasodilatation, habang ang mga phenylalkylamines ay bumababa puso rate at ang benzothiazepines ay nagsasama ng parehong mekanismo. Ang Nifedipine ay isang tubig-hindi matutunaw, madilaw-dilaw pulbos. Ang sangkap ay mataas din sa photosensitive. Nasa atay, ang gamot ay mabilis na napasama ng enzyme CYP3A4 at sa gayon ay napapailalim sa isang makabuluhang limitasyon ng bioavailability dahil sa mataas unang-pass na metabolismo.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ang pagkilos ng nifedipine ay batay sa pagbabawal ng pag-agos ng kaltsyum sa mga vaskular na kalamnan na mga cell ng kalamnan sa pamamagitan ng mga calcium channel. Sa gayon ang Nifedipine ay gumaganap bilang isang calcium antagonist. Ang pag-agos ng mga calcium ions sa mga cell ng kalamnan ay binabago ang estado ng boltahe ng elektrisidad at ang mga kalamnan ay sumailalim sa pag-ikli. Na patungkol sa mga kalamnan ng vaskular, nangangahulugan ito ng paghihigpit ng dugo sasakyang-dagat na may pagtaas sa presyon ng dugo. Ang pag-agos ng calcium na ito ay bahagi ng normal na sistema ng pagkontrol sa loob ng dugo sirkulasyon. Gayunpaman, kung mahalaga Alta-presyon (altapresyon) o iba pang mga sakit batay sa sakit sa sirkulasyon umiiral, isang lumalawak lamang at pagpapahinga ng dugo sasakyang-dagat maaaring matiyak ang isang normalisasyon ng presyon ng dugo. Ito pagpapahinga ng mga kalamnan ng vaskular ay nakamit sa pamamagitan ng pagbabawal ng pag-agos ng kaltsyum sa mga cell ng kalamnan ng vaskular. Pinipigilan lamang ng Nifedipine ang mga L-type na calcium channel. Ang L-type calcium channel ay umaasa sa boltahe at matatagpuan sa lamad ng cell ng T-tubules ng mga cell ng kalamnan. Ang pagdagsa ng mga calcium ions sa cytoplasm ng mga cell ng kalamnan ay kinokontrol ng depolarization ng lamad ng cell sa pamamagitan ng pag-aktibo ng ryanodine receptor. Dahil ang ryanodine receptor ay malapit na nauugnay sa dihydropyridine ang receptor, ang dihydropyridines ay maaaring tumigil sa pagdagsa ng calcium sa selyula. Dahil ang pag-deactivate ng channel ay mabagal, ito ay tinatawag na isang pangmatagalang o L channel. Pangunahing nakakaapekto ang Nifedipine sa mga cells ng kalamnan ng vaskular, ngunit hindi mga cell ng kalamnan ng puso. Gayunpaman, sinusubukan ng organismo na pigilan ang isang pagbawas sa presyon ng dugo bilang bahagi ng mga mekanismo ng pagkontrol nito. Maaari nitong mamuno sa mga epekto na maaaring mapanganib sa kaso ng isang hindi matatag na sitwasyon sa sirkulasyon.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Dahil sa antihypertensive effect nito, ginamit ang nifedipine sa mahahalagang bagay Alta-presyon, hypertensive emergency, Raynaud's syndrome, at matatag angina. Ang gamot na ito ay madalas ding ginagamit sa preterm labor. Bukod dito, maaari rin itong magamit sa mga cream para sa anal fissures. Sa kasong ito, ang mga cream naglalaman ng 0.2 porsyento ng nifedipine. Mahalaga Alta-presyon, na tinatawag ding mahalagang alta-presyon, umiiral nang walang makikilalang dahilan. Nakatutulong ang nifedipine dito sa pamamagitan ng pagrerelaks ng mga kalamnan ng vaskular. Sa isang hypertensive emergency, grabe altapresyon biglang nangyayari, na maaaring kahit mamuno upang makapinsala sa lamang loob. Sa pagbabanta na ito kalagayan, presyon ng dugo dapat ibababa nang mabilis upang maiwasan ang karagdagang pinsala. Ang Nifedipine ay pinakaangkop para sa hangaring ito. Ang hypertensive crisis, isang paunang yugto ng hypertensive emergency, ay ipinakita ng angina pektoris, pagkahilo, paghinga paghihirap, nosebleeds, estado ng pagkalito hanggang sa pagkawala ng malay, pag-uugali ng ihi at mga kaguluhan sa paningin. Raynaud's syndrome, sa kabilang banda, ay nagsasangkot ng arterial sakit sa sirkulasyon sa mga daliri. Puti ang mga kamay at malamig dahil ang kanilang daloy ng dugo ay nabalisa ng spasm ng mga kalamnan ng vaskular. Ang paggamit ng nifedipine ay napatunayan na epektibo sa Raynaud's syndromeMaaari ring magamit ang Nifedipine para sa paggamot ng stable angina pektoris. Upang makamit ang isang pangmatagalang epekto, ang nifedipine ay pinangangasiwaan ngayon sa napapanatiling-release form. Na may matagal na paglaya tablets, ang mabagal na paglabas ng nifedipine ay natiyak upang ang bagong aktibong sahog ay laging magagamit pagkatapos ng mabilis na pagbagsak ng epekto dahil sa first-pass effelt.
Mga panganib at epekto
Noong nakaraan, ang nifedipine ay pangunahing ginagamit upang babaan ang presyon ng dugo. Pansamantala, gayunpaman, ang nifedipine ay nawala ang natitirang kahalagahan dahil, sa isang banda, sa matagal na form na paglabas ay mayroon lamang itong panandaliang epekto dahil sa mekanismo ng first-pass at, sa kabilang banda, mga epekto nito at ang mga kontraindiksyon ay lalong kinikilala. Bagaman ang aktibong sangkap ay kumikilos nang eksklusibo sa pagpapahinga ng mga kalamnan ng vaskular, wala itong makabuluhang epekto sa puso rate Gayunpaman, dahil sa malakas na pagsisimula ng gamot, mayroong isang mabilis na pagbawas sa presyon ng dugo, na pumupukaw ng mga reaksyon ng organismo. Samakatuwid, ang nifedipine ay kontraindikado sa hindi matatag na angina dahil reflex tachycardia bubuo, na maaaring maging nagbabanta sa buhay dito kalagayan. Ngayon, pangalawang henerasyon antagonistang calcium malawakang ginagamit, na nakaimbak sa mga lamad dahil sa kanilang solidility sa lipid at sa gayon ay dahan-dahang inilabas. Ang mas mababang pag-aalab ng mga ito gamot binabawasan din ang peligro ng reflex tachycardia. Bilang karagdagan sa hindi matatag na angina, ang nifedipine ay kontraindikado din sa myocardial infarction, high-grade aortic valve stenosis, pagkabigla, o kung tiyak gamot tulad ng rifampicin ay pinangangasiwaan. Karaniwang mga epekto kapag nagsasama ng nifedipine sakit ng ulo, flushing (flushing), at pangkalahatang pakiramdam ng kahinaan. Hindi gaanong pangkaraniwan ang tiyan sakit, pagkamagulo, pagkadumi, kaba, pagkawala ng gana, pagpapawis, kalamnan pulikat, lagnat, polyuria, o mga kaguluhan sa paningin. Reflex tachycardia kabilang din sa mga hindi gaanong karaniwang epekto.
