labetalol ay isang gamot na ginagamit upang gamutin altapresyon. Ito ay epektibo bilang kapwa isang alpha at beta-blocker. labetalol ay ginagamit nang epektibo sa paggamot ng mga emerhensiyang hypertensive, postoperative Alta-presyon, hypertension na nauugnay sa phächromozotome, at rebound hypertension. Karaniwan salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, hindi pagkatunaw ng pagkain, pagkahilo, alibadbad, pagkahilo, kasikipan ng ilong, at Erectile Dysfunction.
Ano ang labetalol?
labetalol ay isang ahente ng pagharang ng mga adrenergic receptor. Nakikipagkumpitensya sa iba catecholamines katugma sa mga site na ito. Ang Labetalol ay may nakakarelaks na epekto sa siksik na kalamnan ng vaskular. Ang Labetalol hydrochloride ay isang puti o may kulay na cream, mala-kristal, tubig-natutunaw pulbos. Ang isang iniksyon ng ahente na ito ay isang malinaw, walang kulay sa maputlang dilaw, may tubig, isotonic na solusyon para sa intravenous na paggamit. Ito ay may saklaw na pH na 3.0 hanggang 4.5. Bawat ml, ang iniksyon ay naglalaman ng 5 mg ng labetalol hydrochloride. Ang Labetalol HCL ay isang racemate na may formula na molekular C19H24N2O3 * HCL at isang bigat na molekular na 364.87. Mayroon itong dalawang mga asymmetric center at umiiral bilang isang molekular na kumplikado ng dalawang diastereomeric na pares ng dilevalol.
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Ang Labetalol ay isang dual-alpha at dual-beta receptor blocker. Hinahadlangan nito ang aktibidad ng mga pumipiling alpha at nonselective na beta receptor sa iisang sangkap. Ang mga receptor ng beta ay receptor molecule sa aling mga messenger tulad ng epinephrine at norepinephrine pantalan Ang mga sangkap ng messenger na ito ay bahagi ng sympathetic nervous system. Ito ay responsable para sa hindi sapilitan pisikal na estado ng pagpukaw. Ang paggulo ng betaadrenoceptors sa dugo sasakyang-dagat at ang puso sanhi ng isang pagbilis ng rate ng puso at isang pagtaas sa presyon ng dugo. Ang epekto sa mga receptor na ito ay malakas at nababaligtad. Ang Labetalol ay lubos na pumipili ng adrenergic para sa mga postynaptic alpha1 na receptor at hindi gumagamit ng mga beta-adrenergic receptor. Ito ay humigit-kumulang pantay na potent para sa beta1- at beta2- receptor. Ang ratio ng alpha to beta blockade ay nakasalalay sa kung ang labetalol ay natanggap nang pasalita o intravenously. Kapag natanggap nang pasalita, ang ratio ng alpha- to beta-blockade ay 1: 3; intravenously, ito ay 1: 7. Kaya, ang labetalol ay maaaring maunawaan bilang isang beta-blocker na may aktibidad na pag-block ng alpha. Sa paghahambing, ang labetalol ay mas mahina na beta-blocker kaysa, sabihin nating, propranolol at may isang mas mahinang ugnayan para sa mga alpha receptor kaysa phentolamine. Ang labetalol ay may aktibidad na intrinsic simpathomimetic. Sa partikular, ito ay isang bahagyang agonist sa beta2 receptor sa vaskular na kalamnan. Ang Labetalol ay may nakakarelaks na epekto sa vaskular na kalamnan sa pamamagitan ng isang kumbinasyon ng bahagyang beta2 agonism na ito na may alpha1 blockade. Ito ay vasodilatory at maaaring maging sanhi ng pagbawas sa dugo presyon Kapareho ng lokal na anestetik at sosa pagharang sa channel antiarrhythmics, ang labetalol ay mayroon ding aktibidad na nagpapatatag ng lamad. Sa pamamagitan ng pagbawas sosa paggamit, nababawasan ang labetalol potensyal na pagkilos pagpapaputok, gumagawa lokal na kawalan ng pakiramdam. Ang mga epekto ng physiological ng labetalol kapag pinangangasiwaan ng intravenously ay hindi mahuhulaan lamang sa batayan ng receptor-block na epekto. Ang pagbara sa mga beta1 na receptor ay dapat na bawasan puso rate Hindi ito totoo sa labetalol. Kapag ang labetalol ay ibinibigay sa mga matalas na sitwasyon, pinapababa nito ang paglaban sa paligid ng vaskular pati na rin ang systemic dugo presyon Ang epekto sa puso rate, output ng puso, at atake serebral dami nananatiling maliit sa kabila ng mga mekanismo ng alpha1, beta1, at beta2 blockade. Ang mga epektong ito ay sinusunod pangunahin sa mga paksa sa patayo na posisyon.
Paggamit at paggamit ng medikal para sa paggamot at pag-iwas.
Nakahanap ng aplikasyon si Labetalol sa paggamot ng Alta-presyon. Maaari itong magamit nang nag-iisa o kasama ng iba pa gamot tulad ng diuretics. Karaniwang ibinibigay ang gamot pagkatapos kumain. Ang labetalol ay epektibo sa paggamot ng mga emerhensiyang hypertensive, postoperative Alta-presyon, hypertension na nauugnay sa phächromozotome, at rebound hypertension. Ang gamot ay may isang tiyak na indikasyon para sa paggamot ng pagbubuntis-nagpahiwatig na hypertension (preeclampsia). Ginagamit din ito bilang isang kahalili sa paggamot ng matinding hypertension kung kinakailangan na dalhin presyon ng dugo sa ilalim ng kontrol sa lalong madaling panahon. Ginagamit ang Labetalol upang makontrol presyon ng dugo sa ilalim kawalan ng pakiramdam kung kinakailangan. Sa isang klinikal na pag-aaral sa malubhang hypertension sa pharmacologically, ang presyon ng dugo sa mga nakahulang pasyente ay nabawasan ng isang average ng 11/7 mmHG pagkatapos ng pag-iniksyon ng 0.25 mg / kg. Dagdag pa injections ng 0.5 mg / kg hanggang sa isang pinagsama-samang dosis ng 1.75 mg / kg na nakakamit pa dosis-dependent na pagbawas sa presyon ng dugo. Pinangangasiwaan bilang isang tuluy-tuloy na intravenous infusion, sa isang ibig sabihin dosis ng 136 mg sa loob ng panahon na dalawa hanggang tatlong oras, ang labetalol ay nagpapababa ng presyon ng dugo ng average na 60/35 mmHg. Pagkatapos ng pagtigil sa paggamot, unti-unting tumataas ang presyon ng dugo.
Mga panganib at epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal na mga epekto ay kasama ang pagtaas atay halaga ng pag-andar, congestive pagpalya ng puso, pagkahilo, Erectile Dysfunction, kakulangan sa ginhawa sa ihi, alibadbad, mababang presyon ng dugo, mga kaguluhan sa paningin, kasikipan ng ilong, at mga reaksiyong hypersensitivity. Sa ilang mga kaso, nangyayari ang orthostasis syndrome. Sa ito, nakakaranas ang mga pasyente ng mabilis na pagbaba ng presyon ng dugo kapag nagbago sila mula sa isang nakahiga o posisyon na nakaupo sa isang patayong posisyon na nakatayo. Maaaring maganap ang pagkaantok at kahit nahimatay. Ang mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa epekto na ito. Dapat iwasan ang Labetalol hika or talamak na nakahahawang sakit sa baga, napaka mababang presyon ng dugo, matinding sakit sa puso, matindi pagpalya ng puso, at pinabagal rate ng puso. Ang Labetalol ay maaaring pumasa sa gatas ng ina sa maliit na halaga. Ang mga ina na nagpapasuso ay dapat na ipagbigay-alam sa kanilang doktor tungkol dito. Ang paglunok ng labetol ay maaaring magpalala sa pagganap ng pag-iisip at mga reaksyon. Karagdagang pagkonsumo ng alkohol maaaring mas mapababa ang presyon ng dugo at madagdagan ang ilang mga epekto ng gamot. Bago ang operasyon sa ilalim kawalan ng pakiramdam, Pati na rin operasyon sa mata, ang gamot ng Labetol gamot dapat pansinin. Kasama sa mga sintomas ng labis na dosis ang pagbawas sa rate ng puso, pagkahilo, at nahimatay.
