Loperamide ay isang gamot na kabilang sa opioid na klase ng gamot at ginagamit sa paggamot pagdudumi. Ito ay nasa WHO (Mundo kalusugan Organisasyon) listahan ng mahahalagang gamot.
Ano ang loperamide?
Loperamide ay isang gamot na kabilang sa opioid na klase ng gamot at ginagamit sa paggamot pagdudumi. Ang gamot loperamide ay unang nai-synthesize ni Paul Janssen para sa kumpanya na Janssen Pharmaceutica. Mula sa pananaw ng kemikal, ang loperamide ay isang diphenyl-piperidine. Ito ay kabilang sa pangkat ng mga pseudopioids. Ang unang klinikal na pag-aaral na may aktibong sangkap ay lumitaw sa isang journal sa Amerika noong 1973. Sa parehong taon, ang loperamide ay inilunsad sa merkado at magagamit pa rin sa ilalim ng pangalan ng kalakal imodium. Ang Loperamide ay magagamit din sa merkado ng Aleman mula pa noong 1976. Sa Alemanya, ito ang pinakamadalas na ipinagbibiling, hindi reseta na gamot para sa pagdudumi. Inirerekumenda ito para sa nagpapakilala na paggamot ng matinding pagtatae. Ang gamot ay ibinibigay nang pasalita at naglalaman din sa ilang mga kumbinasyon na paghahanda kasama ang aktibong sangkap simeticon. Sa lahat ng magagamit na form, ang loperamide ay magagamit lamang sa pamamagitan ng mga parmasya.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ang Loperamide hydrochloride ay nagbubuklod sa mga receptor na µ-opioid sa myenteric plexus. Ang myenteric plexus, na kilala rin bilang Auerbach's plexus, ay dumaan sa halos buong kalamnan ng gastrointestinal tract. Ito ay bahagi ng enteric nervous system (ENS) at kinokontrol ang peristalsis ng bituka. Kinokontrol din nito ang pagtatago ng digestive enzymes sa bituka. Sa pamamagitan ng mga receptor na µ-opioid, binabawasan ng loperamide ang aktibidad ng makinis na kalamnan ng bituka. Sa partikular, ang paayon at paikot na mga kalamnan ng maliit na bituka ay pinipigilan sa kanilang aktibidad. Dahil sa humina na peristalsis, ang mga nilalaman ng bituka ay mananatiling mas mahaba sa maliit na bituka. Ang mga nilalaman ng bituka sa gayon ay nakikipag-ugnay sa mauhog ng maliit na bituka para sa isang mas matagal na tagal ng panahon, kaya't electrolytes at mas maraming hinihigop ang mga likido. Ang dumi ng tao ay naging mas solid. Bilang karagdagan, pinapataas ng loperamide ang pag-igting ng kalamnan ng anal sphincter. Nagreresulta ito sa pinabuting pananatili ng fecal. Dahil ang loperamide ay hindi maaaring tumawid sa dugo-utak hadlang, hindi ito umabot sa mga receptor ng opioid at samakatuwid ay naiuri bilang isang opamid na sham. Loperamide ay epektibo lamang sa lokal.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng loperamide ay ang pagtatae ng anumang uri. Ang gamot ay kinuha nang pasalita para sa pagtatae ng manlalakbay, hindi tiyak na pagtatae, pagtatae na nauugnay sa magagalitin magbunot ng bituka sindrom, o pagtatae na nagreresulta mula sa mga bituka peristaltic karamdaman. Sa ilalim ng pangangasiwa ng medisina, ang loperamide ay ginagamit din upang gamutin ang pagtatae na sanhi ng cytostatic gamot o ang tinatawag na protease inhibitors bilang bahagi ng paggamot ng chemotherapeutic. Kasabay ng aktibong sangkap simeticon, ang loperamide ay ibinibigay para sa matinding pagtatae sa mga cramp ng tiyan.
Mga panganib at epekto
Dapat pansinin na ang loperamide ay nagpapakilala lamang at samakatuwid ay hindi tinutugunan ang sanhi ng pagtatae. Habang makakatulong ito na pigilan ang pagkawala ng mga likido at electrolytes, dapat lamang itong kunin sa isang maikling panahon kung mayroong isang kilalang pinagbabatayan kalagayan o kahanay sa causative terapewtika. Ang Loperamide ay hindi angkop para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit na pagtatae. Ito ay karaniwang ipinakita ng uhog, dugo or nana sa dumi ng tao. Ang Loperamide ay nagpapalipat-lipat sa mga bituka at nagpapahaba ng pagbibili ng bituka. Ang epektong ito ay kanais-nais sa ilang mga sakit na pagtatae, ngunit sa mga nakakahawang disenteriyang pinahaba ang oras ng paninirahan ng mga pathogens sa bituka. Habang ang mga pathogens manatili sa bituka, maaari nilang ipagpatuloy ang paglabas ng mga lason sa bituka. Ito ay maaaring mapanganib sa kaso ng impeksyon sa enterohemorrhagic E. coli (EHEC). Ang mga lason ay maaaring maging sanhi ng hemolytic uremic syndrome (HUS). Ang Loperamide ay hindi dapat gamitin sa talamak na yugto ng talamak na nagpapaalab na sakit sa bituka ulcerative kolaitis. Ang iba pang mga kontraindiksyon ay kasama ang pseudomembranous kolaitis, paggamit ng malawak na spectrum antibiotics, at anumang kalagayan kung saan ang bituka peristalsis ay pathologically hadlang. Kasama rito hadlang sa bituka (ileus), megacolon, at nakakalason na megacolon. Sa pangkalahatan, ang loperamide ay napakahusay na disimulado. Gayunpaman, tiyan sakit, alibadbad, at pagkadumi maaaring mangyari dahil sa pagkagambala ng paggalaw ng bituka. Maaaring madepensa ang tiyan .Kung matinding pagtatae ay hindi nagpapabuti sa loob ng 48 oras pagkatapos kumuha ng loperamide, dapat kumunsulta sa isang doktor. Ang matagal na paggamit ay dapat maganap lamang pagkatapos ng konsulta sa doktor. Karaniwan, ang loperamide ay hindi maaaring tumawid sa dugo-utak hadlang. Gayunpaman, kung ang barrier ng dugo-utak ay may kapansanan, ang gamot ay pumapasok sa utak at maaaring maging sanhi ng matinding epekto. Gayunpaman, sa pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot, maaaring ipasa ng loperamide ang barrier ng dugo-utak mas madali. Kapag kinuha kasabay ng ketoconazole, verapamil, at quinidine, loperamide ay maaaring maging sanhi paghinga mga paghihirap. Pakikipag-ugnayan maaari ring mangyari sa ritonavir, isang inhibitor ng HIV proteinase. Dapat ding pansinin na ang loperamide ay functionally inhibits acid sphingomyelinase (FIASMA). Ang anumang nagresultang dysregulation ay maaaring magresulta sa seryosong clinical pathology.
