Ang aktibong sangkap cisapride ay isa sa mga prokinetics na nagdaragdag ng paggalaw ng gastrointestinal tract. Ang aktibong sangkap ay nagdudulot ng matinding mga epekto sa puso at dahil dito ay nakuha mula sa merkado sa maraming mga bansa. Ang paggamit nito ay hindi inirerekomenda; mas ligtas gamot mula sa prokinetic group ay magagamit.
Ano ang cisapride?
Cisapride kabilang sa pangkat ng mga prokinetics. Ang mga Prokinetics ay mga ahente na nagsusulong ng paggalaw, o kadaliang kumilos, ng gastrointestinal tract. Inilabas ito mula sa merkado sa maraming mga bansa dahil sa matinding epekto, dahil dito puso arrhythmias at pinahahaba ang agwat ng QT. Sa kemikal, ito ay isang hango ng benzamide. Ang formula ay C23H29ClFN3O4. Inilabas ito mula sa merkado sa US noong 2000, sinundan ng isang suspensyon ng pag-apruba rin sa Alemanya. Gayunpaman, magagamit pa rin ito sa ilang mga bansa. Dapat lamang itong pag-aralan sa pagmamalasakit.
Epekto ng parmasyutiko
Cisapride ay isang parasympathomimetic, nangangahulugang pinahuhusay nito ang pagkilos ng parasympathetic nervous system. Ang parasympathetic nervous system ay isang bahagi ng autonomic nervous system at ang kalaban ng sympathetic nervous system. Ang sangkap na cisapride ay nagpapasigla ng mga receptor ng serotinin 5HT4. Bilang isang resulta ng pagpapasigla na ito, ang mga receptor ay sanhi ng paglabas ng neurotransmitter acetylcholine. Acetylcholine gumaganap ng isang sentral na papel sa pagpapadala ng stimulus. Ito ay inilabas sa synaptic cleft at nakikipag-ugnay sa mga receptor sa lamad na postsynaptic. Bilang isang resulta, binago ng lamad ng target na cell ang ion permeability nito, na maaaring magpalitaw ng alinman sa paggulo (depolarization) o pagsugpo (hyperpolarization) ng target na cell. Kapag ginamit ang aktibong sangkap ng cisapride, mayroong pagtaas ng paggalaw at pagtaas ng peristalsis bilang resulta ng acetylcholine. Kaya, mayroon itong pangkalahatang epekto sa prokinetic. Bilang isang epekto, isang impluwensyang proarrhythmic sa puso ay kilala, kung saan ang isang madalas na paglitaw ng tinatawag na long-QT syndrome ay napansin sa cisapride. Ang Long-QT syndrome ay isang sakit ng puso na kabilang sa pangkat ng mga channelopathies, kung saan nangyayari ang isang pathologically matagal na agwat ng QT. Kung ang pang-QT syndrome ay nangyayari bilang isang resulta ng pangangasiwa ng cisapride, ito ay isang pangalawa, ibig sabihin, nakuha, QT syndrome. Bilang isang resulta ng epekto, ang gamot ay nakuha mula sa merkado sa maraming mga bansa. Ang bioavailability ng cisapride ay tungkol sa 30-40%, ang gamot ay naroroon sa dugo pangunahin na nakatali sa plasma proteins, ang kalahating buhay ng plasma ay halos sampung oras. Ang Cisapride ay metabolised pangunahin sa atay, sa pamamagitan ng cytochrome P450 system, at sa bituka. Ang gamot ay eksklusibong naipalabas ng klase at apdo.
Paggamit ng gamot at aplikasyon
Ang gamot ay ginagamit sa kati esophagitis, pangkalahatang mga karamdaman sa paggalaw ng gastrointestinal tract, gastric paralysis, at pagkadumi. Ang mga pahiwatig ay nagmula sa mga katangian ng parmasyutiko ng cisapride, at ang lugar ng aksyon ay eksklusibo na gastrointestinal tract. Reflux esophagitis ay isang pamamaga ng lalamunan na sanhi ng reflux (backflow) ng acidic gastric juice. Ang mga kontraindiksyon ay puso arrhythmias, Pati na rin tachycardia. Ang mga kontraindiksyon ay sanhi ng matinding epekto sa puso ng cisapride.
Mga panganib at epekto
Kasama sa mga panganib at epekto puso arrhythmias at ang mga nabanggit pagpapahaba ng agwat ng QT. Ang mga epekto ay marahas at minsan ay nakamamatay. Ang gamot o aktibong sangkap ay nakuha mula sa merkado sa maraming mga bansa dahil ang mga panganib na nauugnay sa paggamit nito ay itinuring na masyadong mataas. Ang paggamit ng cisapride ay hindi inirerekomenda, dahil ang iba pang mga ahente na may mas kaunting mga epekto ay magagamit mula sa pangkat ng mga prokinetics, na hindi mas mababa sa cisapride sa mga tuntunin ng pagiging epektibo.
