Ang Methicillin ay isang antibyotiko mula sa penisilin pangkat ng mga aktibong sangkap. Mabisa lamang ito laban sa positibong Gram bakterya tulad ng Staphylococcus aureus at sa gayon ay may isang napaka-makitid na spectrum ng aktibidad. Ngayon, hindi na ito nagsisilbing gamot, ngunit ginagamit lamang bilang isang sangkap ng tagapagpahiwatig sa MRSA pagsubok sa paglaban.
Ano ang methicillin?
Ang Methicillin ay isang antibyotiko mula sa penisilin Grupo ng gamot. Mabisa lamang ito laban sa positibong Gram bakterya tulad ng Staphylococcus aureus. Ang Methicillin ay itinuturing na una penisilin kung saan ang pagtutol sa bacterial penicillinase ay naitatag. Ang tampok na katangian ng methicillin ay isang singsing na beta-lactam na proteksyon ng proteksyon laban sa panlabas na pagkasira. Ang enzyme penicillinase ay nagpapasama sa singsing na beta-lactam na ito mga penicillin, ginagawa silang hindi epektibo. Gayunpaman, ang methicillin ay may isang kadena sa gilid na pumipigil sa pag-access ng enzyme sa singsing na beta-lactam. Samakatuwid, itinaas ng methicillin ang maraming pag-asa na maging isang mabisang penicillin laban sa positibong Gram bakterya. Noong 1959 ay binuo ito ng kumpanya ng parmasyutiko na "Beecham". Sa una, ito ay epektibo upang labanan ang mga impeksyon sa bakterya Staphylococcus aureus. Gayunpaman, parami nang parami ang paglaban na binuo. Ang Methicillin ay kailangang ibigay nang pang-magulang (hindi sa pamamagitan ng sistema ng pagtunaw) sapagkat ito ay sensitibo sa acid at samakatuwid ay mawawasak sa tiyan. Nang maglaon, ang methicillin ay pinalitan ng mga penicillin oxacillin o flucloxacillin, na lumalaban din sa penicillinase, sapagkat ang mga ito ay lumalaban sa acid at sa gayon ay maaari ding ibigay nang pasalita. Sa parehong oras, sila rin mamuno sa mas kaunting mga epekto kaysa sa methicillin. Ang paniniwala na ang methicillin ay hindi maaaring mamuno sa paglaban sa mga bakuna ng bakterya ay hindi rin napatunayan. Ngayon, ang term MRSA (lumalaban sa methicillin Staphylococcus aureus) ay kumakatawan sa mapanganib na multidrug-lumalaban na mikrobyo sa ospital.
Epekto ng parmasyutiko
Ang antibacterial na epekto ng methicillin laban sa Gram-positive kagaw ay batay sa pagkagambala ng pagbuo ng isang layer ng murein. Ang mga umiiral na bakterya ay hindi inaatake ng methicillin. Gayunpaman, ang kanilang pag-prof profile ay hadlangan dahil ang cell wall ng bakterya ay hindi maaaring mabuo dahil sa nabalisa na istraktura ng layer ng murein. Ang Murein ay isang peptidoglycan na mahalaga para sa pagtatayo ng pader ng bacterial cell. Sa kaibahan sa mga bakterya na negatibo sa gramo, ang mga bakteryang positibo sa gramo lalo na ang may makapal na layer ng murein. Samakatuwid, ang methicillin ay epektibo lamang laban sa positibong Gram kagaw. Gayunman, lumalaban sa methicillin ang mga bakterya na hindi negatibo ng gramo. Ang layer ng murein ay naitayo sa tulong ng bacterial enzyme transpeptidase. Tinitiyak ng enzyme transpeptidase na ang N-acetylmuramic acid ay pinagsama sa N-acetylglucosamine upang mabuo ang murein. Gayunpaman, ang transeptidase ay sensitibo sa lahat ng beta-lactam antibiotics. Ang beta-lactam antibiotics pagbawalan ang enzyme sa pamamagitan ng pagbuo ng isang masikip na bono. Bilang bahagi ng reaksyong ito, ang singsing na beta-lactam ay bubukas at maaaring magbigkis amino acids sa aktibong site ng enzyme sa form na ito, na nagiging sanhi ng transeptidase na mawala ang bisa nito. Gayunpaman, ang patuloy na mga mutasyon ay ginawang lalong matatag ang transpeptidase laban sa pagkilos ng beta-lactam antibiotics. Kaya, paglaban sa mga antibiotic na beta-lactam tulad ng methicillin ay nabuo sa isang maagang yugto.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Simula sa huling bahagi ng 1950s, ang methicillin ay ginamit bilang isang antibyotiko laban sa bakterya na positibo sa Gram. Natagpuan nito ang partikular na aplikasyon sa pagkontrol ng mga impeksyon na may Staphylococcus aureus Karaniwan, ang bakterya na ito ay hindi nakakapinsala. Ito ay matatagpuan kahit saan sa balat at mauhog lamad ng mga tao at hayop. Gayunpaman, maaari itong maging sanhi ng malubhang impeksyon sa mga indibidwal na na-immunocompromised. Ang pagkalat ng mga ito kagaw maaaring ihinto ng methicillin. Gayunpaman, dahil ang methicillin ay sensitibo sa acid, kailangan itong ibigay ng pagbubuhos. Sa paglipas ng panahon, ang methicillin ay huli na pinalitan ng acid-resistant mga antibiotic na beta-lactam oxacillin, flucloxacillin at dicloxacillin. Kumikilos sila sa parehong paraan tulad ng methicillin ngunit sanhi ng mas kaunting mga epekto. Ngayon, ang methicillin ay ginagamit lamang bilang isang sangkap na tagapagpahiwatig sa tabi ng oxacillin at iba pang mga antibiotics sa konteksto ng MRSA pagsubok sa paglaban. Orihinal, ang methicillin ay ginamit bilang ang mamuno antibiotic para sa pagsubok na ito. Ito rin ang pinagmulan ng pangalang MRSA para sa mga multi-lumalaban na mikrobyo sa ospital. Bilang karagdagan sa term na MRSA, ORSA (lumalaban sa oxacillin Staphylococcus Ang aureus) ay itinatag din ngayon para sa mga mikrobyo sa ospital, dahil ang oxacillin ay madalas na ginagamit bilang isang sangkap na tagapagpahiwatig. Ang tunay na kahalagahan ng medikal ng methicillin ay batay sa ang katunayan na ito ang unang penicillin na lumalaban sa penicillinase upang makahanap ng aplikasyon. Ito ay isang makitid na spectrum na antibiotic laban sa mga mikrobyong positibo sa Gram.
Mga panganib at epekto
Ang pagtaas ng paggamit ng methicillin ay nag-ambag sa pag-unlad ng multidrug-resistant na mikrobyo, Bukod sa iba pang mga bagay. Sa simula ng paggamit nito noong huling bahagi ng 1950s, ang methicillin ay pinasiyahan bilang isang mapagkukunan ng paglaban. Gayunpaman, ang mga mikrobyong lumalaban sa antibiotic ay nabuo noong mga unang taon. Ngayon, ang MRSA o ORSA ay itinuturing na pinakamahalagang kinatawan ng mga mikrobyo na maraming lumalaban. Dahil ang paggamit ng methicillin ay nagsimula nang masyadong maaga, ang unang paglaban sa mga antibiotics ay nauugnay sa methicillin. Gayunpaman, naging maliwanag na ang mga mikrobyong ito ay nakagawa din ng paglaban sa iba pa mga antibiotic na beta-lactam, tulad ng kanilang mode ng pagkilos ay maihahambing. Ginamit ang Methicillin lalo na sa mga ospital, iba pang mga pasilidad sa medisina o mga tahanan ng pag-aalaga, sapagkat ang karamihan sa mga impeksyon na may Staphylococcus aureus ay naganap doon, dahil sa maraming mga pasyenteng na-immunocompromised na ginagamot dito. Bilang isang resulta, ang mga mikrobyo ay paunang nakabuo ng paglaban sa mga beta-lactam antibiotics at kalaunan, sa ilang mga kaso, sa iba pang mga antibiotics din. Ang paglitaw ng multidrug-resistant na mikrobyo sa mga ospital, iba pang mga pasilidad sa medisina, at mga tahanan sa pag-aalaga ngayon ay nagdudulot ng pangunahing hamon sa kalusugan sistema ng pangangalaga. Halimbawa, masa walang kinikilingan paggamot na may antibiotics, at lalo na sa methicillin, ay humantong sa mga sakit na hindi umiiral sa nakaraan. Bilang karagdagan, napakahirap na makontrol ang mga impeksyong Staphylococcus aureus sa mga indibidwal na na-immunocompromised bilang patuloy na paglitaw ng paglaban sa ilang mga antibiotics.
