probenecid ay isang pangalawang-linya na gamot para sa hyperuricemia at gota. Pinipigilan nito ang URAT1 exchanger sa klase, pagdaragdag ng paglabas ng yurya sa ihi habang binabawasan ang paglabas ng mga organikong anion. probenecid nakikipag-ugnay sa maraming iba pa gamot.
Ano ang probenecid?
Dahil ang gamot ay nagpapasigla sa katawan na maglabas uric acid, probenecid kabilang sa pangkat ng uricosuric gamot. Ang larangan ng aplikasyon nito ay ang paggamot ng hyperuricemia at gota, ang huli ay isang bunga ng hyperuricemia. Ang Probenecid ay isang ahente ng pangalawang linya: hindi ito ang pinakamahusay na pagpipilian para sa first-line na paggamot sa maraming mga kaso. Ang aktibong sahog, na may formula na molekular C13H19NO4S, ay isang solid at may isang medyo mapait lasa. Bilang isang gamot, ang mga kristal ay madalas na nasa form na tablet. Ang MSD Sharp und Dohme GmbH ay nag-patente ng paghahanda sa ilalim ng pangalang Santuril. Orihinal na inilaan ito upang matiyak ang supply ng penisilin sa panahon ng World War II, dahil ang probenecid ay maaaring dagdagan ang epekto ng penicillin, kaya mas mababa dosis ay kinakailangan kapag ang dalawa gamot ay pinagsama. Gayunpaman, sa pagsasagawa, hindi ginagamit ang gamot dahil ang pag-unlad ng probenecid ay hindi nakumpleto hanggang 1952.
Pagkilos sa parmasyutiko
Sa katawan ng tao, ang klase gumagawa ng ihi, unang bumubuo ng pangunahing ihi. Mula dito, nakakakuha ang organ ng iba't ibang mga sangkap, kabilang ang electrolytes at yurya. Sa proseso ng pagsasala na ito, yurya nagsisilbi upang ilipat ang osmotic gradient na nagpapahintulot sa likido at mga sangkap na natunaw dito na magkalat sa lamad. Sa muling pagsisiksik, ang URAT1 exchanger - na maihahambing sa isang umiinog na pinto - tumatagal ng mga organikong anion sa isang gilid at kinukuha ang urea sa kabilang panig. Ang intervenenecid ay nakikialam sa prosesong ito: Ang reabsorption ng uric acid bumababa dahil ang gamot ay nakakasagabal sa exchanger. Bilang isang resulta, ang katawan ng tao ay naglalabas ng higit pa uric acid sa pamamagitan ng ihi kaysa sa dati. Ibinababa ng prosesong ito ang antas ng uric acid sa dugo, na responsable para sa hyperuricemia at magkasanib na mga problema dulot nito. Bilang kapalit, kapag binawasan ng probenecid ang aktibidad ng URAT1 exchanger, mas maraming mga organikong anion ang nananatili sa katawan. Sa ganitong paraan, ang probenecid ay maaari ring makaapekto sa pagkilos ng iba pang mga gamot kung ang katawan ay nagpapalabas din ng mga ito molecule sa mas mababang halaga.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang gamot ay ipinahiwatig para sa paggamot ng hyperuricemia o ang gota na resulta mula rito, ngunit hindi ito ang pagpipilian sa paggamot sa unang linya. Sa halip, ang probenecid ay karaniwang ginagamit lamang pagkatapos na ang mga pagsisikap sa ibang mga ahente ay hindi matagumpay. Naaprubahan din ito para sa hangaring ito sa Alemanya. Tinutukoy ng gamot ang hyperuricemia bilang isang pathologically mataas na antas ng uric acid na lumampas sa 6.7 mg / dl (kababaihan) o 7.4 ml / dl (kalalakihan) sa dugo suwero Ang mga sintomas ay hindi nagpapakita sa hyperuricemia sa bawat kaso. Gayunpaman, kung ang uric acid ay kumikislap bilang isang asin sa joints, nabuo ang gout. Sa kurso ng isang matinding pag-atake, lumilitaw ang mga nagpapaalab na sintomas sa apektadong kasukasuan. Sila ay madalas na sinamahan ng sakit. Sa panahon ng isang talamak atake ng gota, ang probenecid ay kontraindikado. Bilang tugon sa idineposito uric acid mga asin nasa joints, ang kartilago tumitigas at lumalapot. Ang yugtong ito ay kilala rin bilang talamak na gota. Bagaman ang karamihan sa mga tao ay 30-40 taong gulang sa simula, sa mga bihirang kaso ng gota ay maaaring mangyari sa pagkabata. Gayunpaman, ang probenecid ay hindi angkop para sa mga batang mas bata sa 2 taon.
Mga panganib at epekto
Ang probenecid ay hindi angkop para sa paggamot sa mga pasyente na may pinsala sa bato. Ito ay totoo rin kung mayroong isang mas mataas na posibilidad na bumuo klase mga bato Bilang karagdagan, ang gamot ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo at pagkakaroon ng isang talamak pag-atake ng gout. Ang mga potensyal na epekto ng probenecid ay may kasamang iba't-ibang balat mga reaksyon tulad ng pangangati, buhok pagkawala, at gingivitis, Pati na rin mga problema sa pagtunaw tulad ng namumulaklak at alibadbad. At saka, sakit ng ulo, antok, at walang gana kumain maaring mangyari. Pakikipag-ugnayan ay posible sa pagitan ng probenecid at maraming iba pang mga gamot. Sa karamihan ng mga kaso, pinapataas ng probenecid ang walang halo ng iba pang mga aktibong sangkap sa dugo suwero at maaaring baguhin ang kanilang epekto. Ang iba pang mga ahente, halimbawa, acetylsalicylic acid (ASA), maaaring mabawasan ang therapeutic effect ng probenecid o, sa ibang mga kaso, mamuno sa mas mataas na peligro ng epekto.
