Mga kasingkahulugan
cardiac glycosides
- Gamot na Cardiac arrhythmia
- digitoxin
Ang Digoxin ay isang aktibong sangkap na kabilang sa pangkat ng mga cardiac glycosides. Kabilang sa iba pang mga bagay, nagpapabuti ng kahusayan ng puso at samakatuwid ay inireseta, halimbawa, sa mga kaso ng pagpalya ng puso (kakulangan sa puso).
Pinagmulan
Digoxin at digitoxin maaaring makuha mula sa iisang halaman: Ang foxglove (Latin: digitalis), samakatuwid ay paminsan-minsan silang inilalarawan kasingkahulugan ng term na digitalis o digitalis glycosides.
Epekto at mekanismo ng pagkilos
Gumagana ang Digoxin sa puso tulad ng sumusunod:
- Dagdagan doon ang puwersa sa pakikipag-ugnay ng mga kalamnan sa puso (positibong inotropic)
- Naantala ang paghahatid ng paggulo mula sa rehiyon ng atrial (antrum) patungo sa mga ventricle (ventricle) (negatibong dromotropic)
- Pagbawas ng dalas ng matalo (negatibong epekto ng kronotropic).
Upang makakontrata, ang puso kalamnan - tulad ng lahat ng iba pang mga kalamnan ng katawan, kapwa ang mahigpit na kalamnan ng kalansay, na pinipilit nang random, at ang makinis na kalamnan ng sasakyang-dagat at mga organo, kung aling kusang-loob na kontrata - mga pangangailangan kaltsyum. Sa puso, nalalapat ang prinsipyo: mas kaltsyum, mas malakas ang puwersa ng pag-ikli. At mas mataas ang puwersang ito, mas marami dugo maaaring ibomba gamit ang isang tibok ng puso.
Ang puso ay binubuo ng maraming mga cell ng kalamnan sa puso, na naglalaman ng mga elemento ng kontraktwal, kung kaya't posible ang pag-urong ng puso. Ang mga filament na ito ay tinatawag na sarcomeres. Ang kaltsyum samakatuwid ay dapat na naroroon sa loob ng cell (intracellularly) upang maimpluwensyahan ang puwersa, dahil dito matatagpuan ang mga sarcomeres.
Upang maunawaan ang mekanismo ng mga glycoside ng puso, kinakailangan upang malalim na makarating sa biochemistry ng cell: Ang bawat cell ay nangangailangan ng isang tiyak na ionic balanse upang mabuhay. Nangangahulugan ito na ang ilang mga konsentrasyon ng potasa, sosa, klorido at kaltsyum, bukod sa iba pa, dapat naroroon sa loob at labas ng selyula. Kung ang mga konsentrasyong ito ay lumampas, ang cell ay sasabog (pag-agos ng tubig sa mataas na konsentrasyon ng intracellular ion upang makamit ang pagsingil balanse sa pagitan ng loob at labas) o pag-urong (pag-agos ng tubig sa mataas na konsentrasyon ng singil ng extracellular upang makamit ang pagbabanto ng mas mataas na konsentrasyon ng mga maliit na butil sa labas).
Ang prinsipyong ito ng pamamahagi ng tubig sa direksyon ng mas mataas na konsentrasyon ay tinatawag na osmosis. Upang maiwasang maitaguyod ang isang osmotic equilibrium, dahil nakamamatay ito para sa cell, may mga pump na matatagpuan sa cell wall at aktibong nagdadala ng mga ion mula sa loob hanggang sa labas o mula sa labas hanggang sa loob. Ang pinakamahalaga sa mga pump na ito ay ang sosa-potasa ATPase.
Tatlo ang bomba nito sosa mga ions mula sa loob palabas, kapalit ng dalawa potasa mga ions, na ibinobomba nito mula sa labas papasok. Tinitiyak nito na mayroong maraming potasa sa loob ng cell at maraming sodium sa labas ng cell. Para sa lahat ng ito kailangan nito ang karaniwang enerhiya ng enerhiya ng katawan: ATP (Adenosine Triphosphate), kung saan kailangan nitong hatiin upang makagawa ng kinakailangang enerhiya.
Samakatuwid ang pangalang ATPase, na nangangahulugang pag-cleave ng ATP. Bilang karagdagan sa pangunahing aktibong bomba na ito, mayroon ding mga transporter na hindi direktang nakakabit sa ATP upang magkaroon ng sapat na enerhiya upang magdala ng mga ions, ngunit gumagamit ito ng enerhiya ng mga natural na gradient ng ion sa buong lamad ng cell upang makapagtrabaho. Dahil sa sodium-potassium pump mayroong maraming potasa sa loob ng cell, ngunit kaunti sa labas.
Samakatuwid, ang potassium ay dumadaloy sa pamamagitan ng pagsasabog (ibig sabihin nang walang tulong ng mga transporters) mula sa loob ng cell hanggang sa labas hanggang balanse ang kawalan ng timbang ng singil na ito. Bilang karagdagan, ang bomba ay nangangahulugan na maraming sodium sa labas at kaunti sa loob. Samakatuwid, ang mga sodium ions ay dumadaloy mula sa labas hanggang sa loob upang balansehin ang kawalan ng timbang na ito.
Ang tinaguriang mga ion gradient na ito ay may isang tiyak na "puwersa" at sa gayon ang potensyal na magdala ng iba pang mga ions na hindi magagawang mapagtagumpayan ang lamad sa kanilang sarili dahil ang kanilang gradient ay hindi sapat na malakas o kahit kabaligtaran. Ito ang kaso halimbawa para sa pagdadala ng kaltsyum mula sa intracellular patungo sa extracellular. Ang sodium-calcium-exchanger ay ginagamit para sa hangaring ito.
Ang sodium ay dinadala kasama ang gradient nito mula sa labas hanggang sa loob at nagtatayo ng sapat na "lakas" upang magdala ng calcium laban sa gradient nito mula sa loob hanggang sa labas. Ano ang ginagawa ng cardiac glycosides ngayon? (Digoxin) Inilarawan sa itaas na mas mataas ang konsentrasyon ng calcium sa loob ng cell, mas malaki ang puwersa ng kontraktibo ng puso.
Gayunpaman, tinitiyak ngayon ng exchange ng sodium-calcium na umalis ang calcium sa cell. Iyon ay maaaring - sa mga pasyente, na ang puso ay hindi malakas na matalo, sa gayon ay hindi sapat - napaka may problema. Ang transportasyon na ito samakatuwid ay dapat na kontractable upang magkaroon ng mas maraming calcium na magagamit sa loob ng cell. Ang mga glycoside ng puso (digoxin) ay hindi direktang nagbabawal sa exchanger na ito, ngunit kumikilos sa pamamagitan ng pagbawalan ng sodium-potassium ATPase.
Tulad ng inilarawan sa itaas, normal silang nagbomba ng sosa palabas at potasa papasok. Kung ito ay pinigilan, mas mababa ang sodium sa labas. Nangangahulugan ito na ang sodium gradient mula sa labas hanggang sa loob, na nagtutulak ng sodium-calcium exchanger, ay mas mababa.
Samakatuwid, mas kaunting sodium ang maaaring ipagpalit para sa calcium at sa gayon maraming kaltsyum ang mananatili sa loob ng cell. Ngayon maraming kaltsyum ang magagamit para sa pag-urong. Dagdag pa dugo maaaring ibomba bawat tibok ng puso.
Digoxin at digitoxin naiiba sa kanilang mga katangian ng parmasyutiko. Digoxin: kapag kinuha nang pasalita (ibig sabihin bilang isang tablet), mayroon itong bioavailability na halos 75%. Pangunahin itong pinalabas sa pamamagitan ng mga bato (bato) at may kalahating-buhay na 2-3 araw.
