Mga fluoroquinolones ay isang subgroup ng tinaguriang quinolones. Ginagamit ang mga ito sa gamot bilang antibiotics. Sa parehong oras, nabibilang sila sa mga gyrase inhibitor at naiiba mula sa iba pang mga sangkap ng ganitong uri sa pamamagitan ng kanilang malawak na spectrum ng aktibidad. Modernong mga fluoroquinolones ay epektibo laban sa pathogen enzymes, tulad ng topoisomerase IV, bukod sa iba pa.
Ano ang mga fluoroquinolones?
Mga fluoroquinolones partikular na ginagamit para sa impeksyon sa bakterya. Ang Fluoroquinolones ay ginagamit sa gamot ng tao at beterinaryo. Mula sa isang kemikal na pananaw, ang mga fluoroquinolones ay mayroong isang fluorinated na gulugod. Bilang karagdagan, nagtataglay sila ng tinatawag na substanent ng piperazine. Orihinal, ang fluoroquinolones ay tinukoy bilang mga gyrase inhibitor. Gayunpaman, ang terminong ito ay halos hindi ginagamit ngayon. Ang pag-uuri sa iba't ibang mga grupo ay ginawa noong 1998 at inspirasyon ng mga rekomendasyon ng PEG. Ang pag-uuri at paglalaan sa iba't ibang mga pangkat ay batay sa iba't ibang pamantayan. Kasama rito ang mga pharmacokinetics, ang klinikal na lugar ng aplikasyon at ang antibacterial spectrum. Pansamantala, marami gamot ay hindi na magagamit sa merkado. Sa halip, ang mga bagong aktibong sangkap ay naaprubahan at ang ilang mga pahiwatig na pinalawak. Sa kasalukuyan, ang gamot enoxacin, norfloxacin, ciprofloxacin, ngloxacin, moxifloxacin at levofloxacin ay magagamit mula sa pangkat na fluoroquinolone. Ang pipemidic acid ay isang espesyal quinolone hindi yan fluorinado. Gayunpaman, sa modernong mga panahon, ang sangkap na ito ay wala nang anumang kahalagahan, kaya't hindi ito isinasaalang-alang. Bilang isang resulta, ayon sa pag-uuri ng mga PEG sa mga indibidwal na pangkat I, III at IV, isang aktibong sangkap lamang ang nananatili. Para sa kadahilanang ito, ang isang pagtatalaga ng pangkat na nauugnay sa indikasyon ay inataguyod mula sa isang klinikal na pananaw. Gayunpaman, dapat pansinin na ang mga indibidwal na ahente para sa iba't ibang mga indikasyon ay naiiba din patungkol sa kanilang dosis.
Epekto ng parmasyutiko
Ang Fluoroquinolones ay may epekto sa bakterya, ngunit ito ay lubos walang halo-nagkakatiwalaan. Sa pamamagitan ng isang pakikipag-ugnay sa isang gyrase at topoisomerase na dalubhasa para sa DNA, ang iba't ibang mga proseso sa paghahati at pag-aayos ng DNA ay hadlangan. Sa mga tuntunin ng kani-kanilang spectrum ng pagkilos, ang fluoroquinolones ay magkakaiba-iba sa bawat isa. Pag-aari ang enzyme gyrase bakterya at humahantong sa overcoiling ng DNA, na kilala rin bilang supercoiling. Pinipinsala ng fluoroquinolones ang enzyme na ito sa pagkilos nito. Bilang isang resulta, ang mekanikal na enerhiya na nakaimbak sa chromosomes of bakterya ay napababa. Sa parehong oras, ang haba ng chromosomes nadadagdagan. Ang resulta ay ang DNA ng bakterya hindi na maaaring gayahin nang walang mga error. Una, pinipigilan nito ang paglaki ng bakterya, na tinatawag na bacteriostatic effect. Pagkatapos, ang mga cell ng bakterya ay namamatay, na pinapayagan ang bactericidal effect na bumuo. Ang mga mas bagong bersyon ng fluoroquinolones ay kumikilos din laban sa bakterya topoisomerase enzymes. Sa prinsipyo, ang fluoroquinolones ay may isang malawak na spectrum ng aktibidad laban sa maraming Gram-positibo at Gram-negatibo mga pathogens. Ang ilang mga anaerob at iba't iba lamang streptococci ay lumalaban. Mula sa isang medikal na pananaw, halos lahat ng impeksyon sa bakterya ay mga pahiwatig para sa fluoroquinolones. Ang pokus ay sa mga impeksyon ng ihi at respiratory tract. Partikular na inirerekomenda ang mga ito para sa mga impeksyon sa ihi sa mga lugar kung saan ang pagtutol sa ilang iba pa antibiotics umiiral.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang Fluoroquinolones ay ginagamit para sa isang bilang ng mga kundisyon at partikular para sa impeksyon sa bakterya. Upang magbigay ng isang mas mahusay na pangkalahatang-ideya, ang fluoroquinolones ay nahahati sa dalawang pangunahing mga lugar ng indikasyon, A at B. Ang mga ito ay inuri ayon sa indikasyon at dosis ng kani-kanilang mga aktibong sangkap. Ang subdibisyon ay ginawang bilang a suplemento sa pag-uuri ng pangkat. Ang lugar ng pahiwatig ng A ay may kasamang lahat ng magagamit na pasalita na mga fluoroquinolone. Gamot mula sa pangkat na ito ay pangunahing ginagamit para sa paggamot ng banayad na impeksyon sa ihi. Ang lugar ng pahiwatig B ay binubuo ng mga fluoroquinolones na kung saan, sa mas mataas na dosis, ay angkop din para sa paggamot ng systemic at matinding impeksyon. Ang Fluoroquinolones ay karaniwang naiuri sa mga pangkat na ipinakilala ng Paul Ehrlich Society. Ang fluoroquinolones ay nahahati ayon sa pareho nilang pagiging epektibo at mga posibleng aplikasyon ng antibiotics. Kasama sa pangkat I ang oral fluoroquinolones, na ginagamit sa konteksto ng mga impeksyon sa ihi. Ang sistematikong naaangkop na mga fluoroquinolone mula sa pangkat II ay may napakalawak na spectrum ng aktibidad. Kasama sa Pangkat III ang mga fluoroquinolones na may mas mahusay na espiritu laban sa hindi tipiko at positibong Gram kagaw. Kasama sa Pangkat IV ang mga fluoroquinolone na may mas mataas na espiritu laban sa hindi tipiko at positibong Gram kagaw at laban sa mga anaerobes.
Mga panganib at epekto
Terapewtika na may mga fluoroquinolones ay maaaring magresulta sa mga epekto, na nagaganap sa average na humigit-kumulang apat hanggang sampung porsyento ng mga pasyente. Ang pinakakaraniwan ay ang mga reklamo sa gastrointestinal, halimbawa pagdudumi at alibadbad, at gitnang epekto ng nerbiyos. Hindi gaanong madalas, posible rin ang mga kaguluhan sa pag-uugali na may pagtaas ng suicidality. Tendon ruptures at tendonitis minsan nangyayari. Kung ang mga corticoid ay kinukuha nang sabay, ang posibilidad ng litid ruptures ay naobserbahang tumaas. Dahil dito, ang mga pasyente na may kasaysayan ng mga karamdaman sa litid dapat pigilin ang terapewtika may fluoroquinolones. Bilang karagdagan, ang mga fluoroquinolones ay may potensyal na phototoxic, kung kaya't dapat iwasan ang pakikipag-ugnay sa sikat ng araw o ilaw ng UV sa pangkalahatan. Ang Fluoroquinolones mula sa mga pangkat III at IV kung minsan ay pinahaba ang tinatawag na QT interval sa ECG. Dagdagan nito ang posibilidad na maganap ang ventricular arrhythmias. Atay nakakalason na mga epekto mula sa fluoroquinolones ay napagmasdan din.
