Fexofenadine

Mga Produkto

Ang Fexofenadine ay magagamit sa komersyo sa tablet form (Telfast, Telfastin Allergo, panlahat). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa noong 1997 at magagamit nang walang reseta ng doktor mula pa noong 2010. Ang Telfastin Allergo 120 para sa sariling gamot ay ipinagbili noong Pebrero 2011. Ang Fexofenadine ay ang kasunod na produkto ng terfenadine (Teldane), na kailangang bawiin mula sa merkado dahil sa pagpapahaba ng agwat ng QT at ang metabolismo nito sa pamamagitan ng CYP3A4. Ang Fexofenadine ay libre sa mga epektong ito at naipalabas halos hindi nagbago.

Istraktura at mga katangian

Fexofenadine (C32H39HINDI4, Mr = 501.66 g / mol) ay isang hango ng piperidine at ang aktibong carboxylate metabolite ng terfenadine. Sa gamot, naroroon ito bilang fexofenadine hydrochloride, isang puting mala-kristal pulbos iyon ay medyo natutunaw sa tubig. Ang hydrophilic zwitterion ay isang racemate na binubuo ng - at -fexofenadine. Pareho mga enantiomer ay kasangkot sa epekto at naiiba sa mga pharmacokinetics.

Ariort'ow

Ang Fexofenadine (ATC R06AX26) ay may antihistamine, antiallergic, antiinflamlam, at mast cell na nagpapatatag ng mga pag-aari. Hindi ito tumatawid sa dugo-utak hadlang sa utak sapagkat ito ay hydrophilic at isang substrate ng P-glycoprotein. Samakatuwid, ito ay hindi gaanong nalulumbay kaysa sa ika-1 henerasyon antihistamines. Ang Fexofenadine ay hindi anticholinergic o cardiotoxic tulad ng precursor nito terfenadine. Ito ay isang kabaligtaran at pumipili ng kalaban sa H1 receptor, tatanggalin histamine Ang mga epekto at sa gayon ay nakakapagpahinga ng mga sintomas tulad ng pruritus, pagbahin, runny ilong, pamumula, pamamaga, at pagpunit ng mata.

indications

Para sa nagpapakilala na paggamot ng pana-panahong alerhiya rhinitis (hay lagnat) at talamak na idiopathic pantal (mga pantal na hindi alam na dahilan).

Dosis

Ayon sa insert ng package. Tablet maaaring kunin isang beses araw-araw dahil sa mahabang kalahating buhay na 14.4 na oras. Ang dati dosis para sa allergy rhinitis ay 120 mg (matanda). Para sa mga pantal, mas mataas dosis ng 180 mg ay inirerekumenda.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Fexofenadine ay hindi metabolised sa atay sa pamamagitan ng CYP450 isozymes tulad ng precursor terfenadine, ngunit pinalabas na halos ganap na hindi nabago pangunahin sa mga feces (80%) at ihi (10%). 5% lamang ng dosis ay binago ang anyo. Samakatuwid ito ay may isang nabawasang potensyal sa pakikipag-ugnayan. Gayunpaman, ang fexofenadine ay isang substrate ng mga transporters P-glycoprotein at OATP. Ang pagpapahusay o pagpapalambing ng epekto ay posible sa pamamagitan ng parehong mga mekanismo. Halimbawa, ang isang pagtaas ng konsentrasyon ay na-obserbahan sa mga P-gp inhibitors erythromycin at ketoconazole. Ang Fexofenadine ay hindi dapat kunin magnesiyo- o aluminyo-Pagpapatuloy mga antacid dahil sa pagsipsip ay binawasan.

Masamang epekto

Bihira ang mga side effects. Maaari salungat na mga epekto isama ang mga reaksiyong hypersensitivity, sakit ng ulo, antok, pagkahilo, pagkapagod, abala sa pagtulog, bangungot, nerbiyos, alibadbad, at balat pantal.