Mga Produkto
Ang Lomitapide ay magagamit sa komersyo sa form na kapsula (Juxtapid, Lojuxta). Naaprubahan ito sa Estados Unidos noong 2012 at sa EU noong 2013. Ang gamot ay hindi pa nakarehistro sa maraming mga bansa.
Istraktura at mga katangian
Lomitapide (C39H37F6N3O2, Mr = 693.7 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang lomitapide mesilate, isang puti pulbos matipid na matutunaw sa tubig. Ito ay isang biphenyl at piperidine derivative at isang carboxamide.
Ariort'ow
Ang Lomitapide (ATC C10AX12) ay may mga katangian ng pagbaba ng lipid. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili na pagsugpo ng microsomal triglyceride transfer protein (MTP), na matatagpuan sa endoplasmic retikulum ng mga cell at isang pangunahing protina sa pagbuo ng apolipoprotein B lipoproteins sa atay at bituka. Binabawasan ng hadlang ang pagbuo ng mga chylomicrons at VLDL at nagpapababa LDL-C at kolesterol at triglycerides. Ang Lomitapide ay may mahabang kalahating-buhay na hanggang sa 40 oras at samakatuwid kailangan lamang ibigay isang beses araw-araw.
indications
Bilang karagdagan na therapy para sa paggamot ng homozygous familial hypercholesterolemia. Ang Lomitapide ay maaaring magamit kasabay ng iba pa mga ahente na nagpapababa ng lipid or dugo paghuhugas (apheresis).
Dosis
Ayon sa SmPC. Capsules ay kinukuha minsan araw-araw sa gabi at pag-aayuno, hindi bababa sa dalawang oras pagkatapos ng hapunan. Sa panahon ng paggamot, natutunaw sa taba bitamina at mataba acids dapat palitan.
Contraindications
Ang Lomitapide ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo, habang pagbubuntis, na may kasamang katamtaman hanggang malakas na CYP3A4 na mga inhibitor, atay sakit, at disfungsi sa atay. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Lomitapide ay isang substrate ng CYP3A4 at isang P-gp inhibitor. Ang mga inhibitor ng CYP ay maaaring humantong sa isang nauugnay na pagtaas ng konsentrasyon ng plasma. Iba pang gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa warfarin, statins, P-gp substrates, at ion-exchange resins.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang mga kaguluhan sa pagtunaw tulad ng pagdudumi, alibadbad, pagsusuka, hindi pagkatunaw ng pagkain, at tiyan sakit. Nangyayari ang mga ito bilang isang resulta ng nabawasan na taba pagsipsip. Ang Lomitapide ay may mga katangian ng hepatotoxic at maaaring magsulong ng pag-unlad ng matabang atay at sakit sa atay. Samakatuwid, ang pansin sa pag-iingat ay kritikal (hal. mga pakikipag-ugnayan, regular na pagsukat ng atay enzymes, dosis).
