Mga Produkto
Ang Lumacaftor ay magagamit sa komersyo sa isang nakapirming kombinasyon sa potensyal ng CFTR ivacaftor sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Orkambi). Ang gamot ay naaprubahan sa EU at US noong 2015 at sa maraming mga bansa sa 2016.
Istraktura at mga katangian
Lumacaftor (C24H18F2N2O5, Mr = 452.4 g / mol) umiiral bilang isang puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig.
Ariort'ow
Ang Lumacaftor (ATC R07AX30) ay nagpapabuti sa katatagan na umaayon sa F508del-CFTR (Cystic fibrosis Transmembrane Conductance Regulator), na nagreresulta sa pagtaas ng pagdadala ng chloride transporter sa ibabaw ng cell. Ito ay nagdaragdag ng walang halo ng protina sa lamad ng cell. Ang Lumacaftor ay may kalahating buhay na humigit-kumulang na 26 na oras.
indications
Para sa paggamot ng mga pasyente na may cystic fibrosis kasama ang mutasyon ng F508del sa -gene (homozygous carrier).
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha sa umaga at gabi (tuwing 12 oras) na may isang pagkaing naglalaman ng taba.
Contraindications
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Lumacaftor ay isang malakas na CYP3A inducer pati na rin isang inhibitor o inducer ng P-glycoprotein at sa gayon ay maaaring makaapekto sa metabolismo ng iba pa gamot.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal na masamang epekto ng naayos na kumbinasyon ay kinabibilangan ng:
- Mga karamdaman sa paghinga (dyspnea), nasopharyngitis, itaas respiratory tract impeksiyon.
- Alibadbad, pagdudumi, pagkamagulo.
- Pagod
- Balat ng balat