Mga Produkto
Ang Ivacaftor ay naaprubahan ng FDA at EMA noong 2012 at ng Swissmedic noong 2014 sa film-coated tablet form (Kalydeco). Magagamit din ay isang nakapirming kumbinasyon kasama lumacaftor (Orkambi). Noong 2016, naaprubahan din ang isang granule. Sa 2018, ang pagsasama sa tezacaftor ay naaprubahan sa US at EU (Symdeko, Symkevi). Sa 2020, isang nakapirming-dosis kumbinasyon sa tezacaftor at elexacaftor ay idinagdag (Trikafta).
Istraktura at mga katangian
Ivacaftor (C24H28N2O3, Mr = 392.49 g / mol) ay isang oxoquinoline carboxamide. Ito ay umiiral bilang isang puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig.
Ariort'ow
Ang Ivacaftor (ATC R07AX02) ay isang enhancer ng cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) na protina. Ang channel ng chloride na ito ay naisalokal sa ibabaw ng maraming mga epithelial cell sa iba't ibang mga organo. Ang mga mutasyon sa CFTR gene ay responsable para sa pagpapaunlad ng cystic fibrosis. Ang Ivacaftor ay nagdaragdag ng pagdadala ng klorido sa pamamagitan ng nakakaapekto sa gating, at dahil doon ay nagdaragdag ng posibilidad na dumaloy ang mga ion ng klorido sa pamamagitan ng channel.
indications
Para sa paggamot ng mga pasyente na may cystic fibrosis na may ilang mga mutasyon sa CFTR gene. Dapat na kumpirmahin ang pag-mutate sa isang diagnostic test bago ang paggamot.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang gamot ay iniinom ng dalawang beses araw-araw 12 oras na hiwalay na may pagkain na naglalaman ng taba (hal. mga itlog, mantikilya, peanut butter, pizza). Ito ay nagpapabuti pagsipsip sa pamamagitan ng isang kadahilanan ng 2 hanggang 4.
Contraindications
- Hypersensitivity
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Ivacaftor ay isang substrate ng CYP3A4 / 5, at kasabay pangangasiwa ng mga CYP inhibitor o inducer ay nagreresulta sa nauugnay na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan. Ang Ivacaftor ay isang inhibitor ng CYP3A4 at P-glycoprotein at sa gayon ay maaaring makaapekto sa mga pharmacokinetics ng iba pa gamot.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, itaas respiratory tract impeksyon, kasikipan ng ilong, alibadbad, pantal, rhinitis, pagkahilo, sakit sa kasu-kasuan, at bakterya sa plema.
