Mga GnRH Analog

Mga Produkto

Ang mga analog na GnRH ay magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa sa anyo ng mga injectable, implant, at spray ng ilong, Bukod sa iba pa. Ang unang ahente na naaprubahan ay goserelin (Zoladex) noong 1990.

Istraktura at mga katangian

GnRH analogs ay synthetically ginawa derivatives ng gonadotropin-nagpapalabas ng hormon (GnRH, LHRH) na ginawa sa Hypothalamus. Ang GnRH ay isang decapeptide at mayroong mga sumusunod na istraktura: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Halimbawa, sa triptorelin sa posisyon 6, ang amino acid glycine ay pinalitan ng D-tryptophan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Ang Pyr ay nangangahulugang pyroglutamic acid, isang non-proteinogenic amino acid.

Ariort'ow

Ang mga GnRH analogs (ATC L02AE) ay sanhi ng pagbawas ng paglabas ng gonadotropins LH at v mula sa pitiyuwitari glandula na may mas matagal na paggamot na humigit-kumulang na apat na linggo. Ang mga epekto ay dahil sa down-regulasyon ng mga receptor. Binabawasan nito ang pagbuo ng estrogen at androgens (testosterone) at bumababa ang konsentrasyon. Sa kaibahan, sa panandaliang o isang beses na paggamot, LH at v ang pagtatago ay isinulong at tumataas ang antas ng hormon.

Ahente

  • Gonadorelin (Lutrelef) - katumbas ng GnRH, hindi nagmula.
  • Goserelin (Zoladex)
  • Histrelin (Vantas)
  • Leuprorelin (Eligard)
  • Nafarelin (Synrelina)
  • Triptorelin (Pamorelin)

Hindi magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa:

  • Buserelin (Suprefact)

Mga gamot sa beterinaryo:

  • Deslorelin (Suprelorin)
  • Lecirelin (Dalmarelin)
  • Peforelin (Maprelin)

indications

  • Kanser sa prostate
  • Kanser sa suso
  • Endometriosis
  • May isang ina fibroid
  • Endometrial ablatio
  • Sa reproductive na gamot
  • Hypothalamic amenorrhea
  • Ang gitnang hypogonadism sa mga lalaki, hal. Kallmann syndrome, upang mahimok ang pagbibinata.

Contraindications

Ang mga analogs ng GnRH ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo, sa hindi maipaliwanag na pagdurugo ng ari, sa mga bukol na walang independensya sa hormon, at habang pagbubuntis at paggagatas. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible sa mga ahente na nakakaapekto sa parehong mga hormonal system.

Masamang epekto

Masamang epekto mangyari bilang isang resulta ng pag-urong ng estrogen o androgen. Sa mga kababaihan, ang mga sintomas ng postmenopausal tulad ng hot flashes, pinagpapawisan, at vaginal dryness ay karaniwang. Iba pang mga karaniwang epekto ay kasama sakit ng ulo, pagbabago ng mood, depresyon, pagbaba ng libido, Erectile Dysfunction, at mga lokal na reaksyon sa lugar ng pag-iiniksyon.