Mga Produkto
Ang mga VEGF inhibitor ay magagamit sa komersyo bilang mga injectable mula sa iba't ibang mga supplier. Ang unang ahente sa pangkat na ito na naaprubahan ay pegaptanib (Macugen) noong 2004, na ngayon ay wala sa merkado sa maraming mga bansa.
Istraktura at mga katangian
Ang kasalukuyang magagamit na mga inhibitor ng VEGF ay therapeutic protein (biologics). Sila ay antibodies, mga fragment ng antibody, at pagsasanib proteins. Magkakaiba sila sa laki ng molekula. Ang fragment ng Fv brolucizumab may pinakamaliit masa. Ranibizumab ay nagmula sa parehong antibody na ginamit upang gawin bevacizumab. Aflibercept ay isang maling receptor ng VEGF ("decoy") na kumukuha ng factor ng paglago (samakatuwid ay ang panlapi na tanggapin).
Ariort'ow
Ang mga inhibitor ng VEGF ay humahadlang sa vascular endothelial growth factor (VEGF), na responsable para sa bagong pagbuo ng daluyan sa basa macular degeneration. Pinipigilan nila ang pakikipag-ugnayan sa mga receptor na VEGFR-1 at VEGFR-2 sa ibabaw ng mga endothelial cell. Binabawasan nito ang paglaganap ng endothelial cell, neovascularization (angiogenesis, bagong pagbuo ng daluyan), at vveve permeability.
indications
Para sa paggamot ng basa (exudative) at nauugnay sa edad macular degeneration (AMD). Bilang karagdagan, umiiral ang iba pang mga indikasyon, halimbawa, macular edema.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang gamot direktang na-injected sa vitreous humor ng mata pagkatapos lokal na kawalan ng pakiramdam. Ito ay tinukoy bilang intravitreal application. Maliit lang dami ay kinakailangan. Sa simula ng therapy, ang iniksyon ay karaniwang ibinibigay buwanang; kalaunan, mas mahaba ang agwat ng dosing.
Mga Aktibong Sangkap
Naaprubahang biologics:
- Aflibercept (Eylea, 2011).
- Brolucizumab (Beovu, 2019)
- Ranibizumab (Lucentis, 2006), na may kaugnayan sa bevacizumab.
Paggamit ng off-label:
- Bevacizumab (Avastin, mga biosimilar, 2004, off-label!).
Mga inhibitor ng Kinase:
- Ilang bibig mga inhibitor ng kinase aktibo din bilang VEGF inhibitors. Ang mga ito ay maliit molecule (SMMs) kaysa biologics. Gayunpaman, hanggang ngayon, hindi pa sila naaprubahan para sa pahiwatig na ito. Ang mga inhibitor ng kinase huwag makipag-ugnay sa VEGF, ngunit sa mga receptor nito.
Wala sa commerce:
- Ang oligonucleotide pegaptanib Ang (Macugen, 2004) ay hindi na ibinebenta sa maraming mga bansa.
Contraindications
Kasama sa mga kontraindik:
- Hypersensitivity
- Mga impeksyon sa o paligid ng mata
- Pamamaga sa mata (intraocular)
- Pagbubuntis, paggagatas
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Walang alam mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posibleng masamang epekto ay nagsasama ng mga reaksyon sa mata tulad ng:
- Conjunctival hemorrhage
- Sakit sa mata, pangangati ng mata, pang-sensasyong banyaga sa katawan.
- Cataract (katarata)
- Vitreous detachment
- Mga mouches flounces
- Tumaas na intraocular pressure
