Kapag nagbubuklod sa isang receptor, ligands at gamot may epekto sa target na cell. Intrinsic na aktibidad ay ang lakas ng epektong ito Ang mga antagonista ay mayroong zero intrinsic na aktibidad at inilaan lamang upang maiwasan ang iba pang mga ligands mula sa pagbubuklod sa pinag-uusapang receptor.
Ano ang intrinsic na aktibidad?
Kapag nagbubuklod sa isang receptor, ligands at gamot may epekto sa target na cell. Intrinsic na aktibidad ay ang lakas ng epektong ito Mula sa isang pananaw ng kemikal, ang mga ligand ay ions o molecule na naaakit sa gitnang mga atom o gitnang ions at bumubuo ng isang kumplikadong bono sa kanila. Mula sa isang medikal na pananaw, ang mga ligands ay sangkap para sa trabaho ng receptor na nagsasagawa ng isang epekto sa pamamagitan ng receptor pagkatapos ng pagbuklod sa receptor. Sa kontekstong ito, ang aktibidad ng intrinsic ay tumutugma sa potency na taglay ng isang ligand o parmasyutiko pagkatapos ng pagbubuklod sa isang tukoy na receptor. Minsan ipinapahiwatig din ng aktibidad na intrinsic ang lakas ng pagbabago ng pagpapaandar ng cell na nangyayari kapag ang ligands ay nagbubuklod sa mga receptor. Ang aktibong aktibidad ay may mahalagang papel sa partikular na mga parmododynamiko. Ito ang pag-aaral ng aksyon ng gamot, na bumubuo ng isang sangay ng parmasyolohiya. Halimbawa, ang kahusayan ng isang gamot ay maaaring masuri sa pamamagitan ng aktibong aktibidad. Ang isang espesyal na kaso ng aktibidad ng intrinsic ay aktibidad na intrinsic simpathomimetic, na kilala rin bilang bahagyang aktibidad na agonistic. Partikular na tumutukoy ang term na ito sa stimulang epekto ng mga β-receptor blocker tulad ng pindolol sa kanilang mga nauugnay na receptor. Ang aktibidad ng intrinsic ay dapat na makilala mula sa pagkakaugnay, na naglalarawan ng akit ng mga nagbubuklod na kasosyo. Samantala, ang aktibidad ng intrinsic kung minsan ay tinutukoy bilang espiritu.
Pag-andar at gawain
Ang bawat ligand ay may isang tukoy na lugar ng aksyon. Ang site ng aksyon na ito ay, halimbawa, a lamad ng cell receptor Ito ay mula sa site na ito na ang ligand ay unang naglalabas ng epekto nito sa cell. Kasama ang isang receptor, ang ligand ay laging bumubuo ng isang kumplikadong, ang tinaguriang ligand-receptor complex. Kung wala ang komplikadong pagbuo na ito, hindi maaaring bigyan ng ligand ang epekto nito. Sa pagbuklod, ang nagreresultang kumplikadong namamagitan sa isang epekto ng cellular na nagbabago sa mga pagpapaandar ng cellular. Ang pagbabago ng mga istrakturang cellular sa pamamagitan ng pamamagitan ng pagpapagitna ng ligand-receptor complex ay ang sentral na elemento ng intrinsic na aktibidad. Hindi ito direkta ang pagbabago bawat panahon, ngunit isang sukat ng lakas ng mga pagbabago sa cellular. Sa madaling salita, ang aktibong aktibidad ay isang sukatan ng lakas ng epekto ng isang partikular na ligand na nagbubuklod sa isang receptor. Maaaring kalkulahin ang aktibong aktibidad. Kinakalkula ito gamit ang pormulang IA = Wmax na hinati ng Emax. Ang IA sa pormulang ito ay nangangahulugang aktibidad ng intrinsic. Ang Wmax ay tumutugma sa maximum na posibleng epekto ng agonist na pinag-uusapan, at ang Emax ay ang teoretikal na maximum na naiisip na epekto ng pagbubuklod. Sa pormulang ito, ang mga halaga para sa intrinsic na aktibidad ay palaging nasa pagitan ng zero at isa. Samakatuwid, ang isang ahente o ligand na may isang intrinsic na aktibidad ng zero ay hindi nagtamo ng anumang epekto sa pamamagitan ng pagbubuklod sa receptor. Sa kasong ito, ang aktibong sangkap ay sinasabing isang dalisay na kalaban, na sinasakop lamang ang receptor at sa gayon pinipigilan ang iba pang mga ligands mula sa pagbubuklod sa receptor. Sa kaibahan, kapag ang aktibong aktibidad ng isang aktibong sahog ay iisa, ang umiiral sa receptor ay nakakamit ng maximum na epekto. Kaya, ang ligand o gamot ay hindi maaaring tawaging isang purong kalaban. Ang mga ahente na may intrinsic na aktibidad sa pagitan ng mga halaga ng zero at isa ay minsan ay tinutukoy bilang mga bahagyang agonist. Ipinapalagay ng klasikal na modelo ang "monofunctional" na mga ligands na kumikilos sa receptor. Sa katunayan, gayunpaman, ang isang ligand ay may kakayahang mag-target ng iba't ibang mga linya ng pag-signaly nang paisa-isa. Ang mga Ligands ay maaari ding gumamit ng iba't ibang mga pathway ng pagbibigay ng senyas sa parallel at sa gayon ay kumilos nang sabay-sabay bilang antagonist at agonist. Dahil ang intrinsic na aktibidad ng isang compound ay maaaring magkakaiba mula sa tisyu hanggang sa tisyu.
Mga karamdaman at karamdaman
Ang aktibong aktibidad ay huli na nauugnay sa lahat ng mga gamot. Ang mga agonista at antagonista ay dapat makilala sa kontekstong ito. Ang mga antagonist, tulad ng nabanggit sa itaas, ay may zero intrinsic na aktibidad. Alinsunod dito, hindi sila gumagawa ng anumang epekto sa kanilang sarili ngunit pinipigilan ang pagkilos ng iba pang mga ligands ng receptor. Kasama sa mga naturang gamot ang mga beta blocker, halimbawa. Ang aktibong sangkap sa mga gamot na ito ay nagbubuklod sa mga beta receptor. Sa ganitong paraan, hinaharangan nila ang mga receptor para sa pagbubuklod ng iba pang mga sangkap na ang epekto ay maaaring sugpuin. Halimbawa, ang mga beta-blocker ay maaaring mag-bind sa β-adrenoceptors. Gamit ang pagbubuklod na ito, hinaharangan nila ang mga bindings ng diin hormon adrenaline pati na rin ang neurotransmitter Noradrenaline. Sa ganitong paraan, napipigilan ang epekto ng mga sangkap. Sa ganitong paraan, ibinababa ng mga sangkap ang puso rate sa pahinga, halimbawa. Kasabay ng dampening effect na ito, namumula rin sila dugo presyon Para sa kadahilanang ito, ang mga beta-blocker ay ginagamit upang gamutin ang iba't ibang mga sakit at angkop, halimbawa, bilang isang konserbatibong gamot terapewtika para altapresyon o coronary puso sakit Dahil sa kanilang dokumentadong mahusay at napatunayan na ngayon ang pagiging epektibo, ang mga beta-blocker ay kabilang sa pinakamadalas na iniresetang gamot ng lahat. Mga agonista para sa dopamine ginagamit ang mga receptor, halimbawa, bilang mga aktibong sangkap sa paggamot ng Karamdaman ni Parkinson. Ang mga agonist ng mga receptor na ito ay nagsasama, halimbawa, ang mga sangkap na budipine, cabergoline, dihydroergocryptine, lisuride, paliperidone, pergolide, piribedil, pramipexole or ropinirole. Pinagbubuti nila ang tipikal sintomas ng sakit na Parkinson dahil sa nabuklad na epekto sa pagbubuklod ng mga receptor, tulad ng, sa partikular, ang tigas ng paggalaw, mga karamdaman sa paggalaw, sa araw pagkapagod at panginginig.
