Pirfenidone

Mga Produkto

Ang Pirfenidone ay magagamit sa komersyo sa anyo ng mahirap capsules at pinahiran ng pelikula tablets (Esbriet). Naaprubahan ito sa Japan noong 2008 (Pirespa), sa EU noong 2011, sa Estados Unidos noong 2014, at sa maraming mga bansa noong 2015.

Istraktura at mga katangian

Pirfenidone o 5-methyl-1-phenyl-2-1 (H) -pyridone (C12H11HINDI, Mr = 185.2 g / mol) ay isang phenylpyridone. Ito ay umiiral bilang isang puti sa maputlang dilaw, di-hygroscopic pulbos.

Ariort'ow

Ang Pirfenidone (ATC L04AX05) ay may mga antifibrotic at anti-namumula na katangian. Mayroon itong maikling kalahating-buhay na humigit-kumulang na 2.4 oras. Binabawasan ng Pirfenidone:

  • Ang akumulasyon ng nagpapaalab na mga cell.
  • Fibroblast paglaganap.
  • Ang pagbuo ng nauugnay sa fibrosis proteins at mga cytokine.
  • Ang tumaas na biosynthesis at akumulasyon ng extracellular matrix.

indications

Para sa paggamot ng idiopathic pulmonary fibrosis.

Dosis

Ayon sa SmPC.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Kasabay na pangangasiwa ng fluvoxamine
  • Malubhang kapansanan sa hepatic
  • Kabiguan sa hepatic ng terminal
  • Malubhang disfungsi sa bato

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Pirfenidone ay metabolised pangunahin ng CYP1A2. Ang mga inhibitor ng CYP1A2 tulad ng fluvoxamine at ang kahel na juice ay maaaring maging sanhi ng isang nauugnay na pagtaas ng konsentrasyon ng plasma. Sa kabaligtaran, paghitid maaaring magbuod ng CYP1A2 at mabawasan ang mga antas.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama alibadbad, pantal, pagkapagod, pagdudumi, hindi pagkatunaw ng pagkain, at photosensitization.