Retigabine (Ezogabine)

Mga Produkto

Ang Retigabine ay naaprubahan sa maraming mga bansa bilang pinahiran ng pelikula tablets mula noong 2011 (Trobalt). Sa Estados Unidos, tinutukoy ito bilang ezogabine. Itinigil ito noong 2017.

kaayusan

Retigabine (C16H18FN3O2, Mr = 303.3 g / mol) ay isang carbamate na binuo simula sa analgesic flupirtine. Ang libreng pangunahing pangkat ng amino ay -glucuronidated (tingnan sa ibaba).

Ariort'ow

Ang Retigabine (ATC N03AX21) ay may mga antiepileptic effect at binabawasan ang bilang ng mga seizure. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubukas ng potasa ang mga channel na KCNQ2 at KCNQ3 sa mga neuron sa gitna nervous system, na nagpapatatag ng potensyal ng lamad. Ang iba pang mga mekanismo ay inilarawan, kasama ang pagpapahusay ng paghahatid ng GABAergic.

indications

Bilang karagdagan na therapy para sa mga focal seizure na mayroon o walang pangalawang paglalahat sa mga may sapat na gulang na may himatay may edad na 18 taong gulang pataas. Nabanggit ng panitikan ang iba pang mga posibleng indikasyon kung saan kasalukuyang walang pag-apruba, tulad ng sakit sa ugat, walang galaw na mga binti, at sobrang sakit ng ulo.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang retigabine ay kinukuha sa pagkain o nakapag-iisa sa pagkain. Ang dosis ay dapat na unti-unti at nababagay sa isang indibidwal na batayan. Dahil sa medium-long half-life nito na 6-10 na oras, ibinibigay ito ng tatlong beses araw-araw. Ang maximum araw-araw dosis ay 1200 mg.

Contraindications

Ang retigabine ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Retigabine ay pangunahing -glucuronidated at na-convert sa isang katamtamang aktibong -acetyl metabolite. Ang CYP450s ay kasangkot sa metabolismo. Pakikipag-ugnayan posible sa mga sumusunod: phenytoin, karbamazepine, digoxin, pampamanhid (thiopental sosa), at alkohol. Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga mga gamot na antiepileptic ay itinuturing na malamang.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang salungat na mga epekto isama ang pagkahilo, pagkapagod, at pagod. Pagtaas ng timbang, mga karamdaman sa psychiatric, mga kaguluhan sa paningin, mga problema sa pagtunaw, at mga sakit sa ihi ay karaniwan. Kasama sa iba pang mga epekto na naobserbahan.