Mga Produkto
Ang Rosiglitazone ay magagamit sa komersyo sa tablet form (Avandia). Naaprubahan ito mula pa noong 1999 at magagamit din sa komersyal na nakapirming pinagsama sa biguanide metformin (Avandamet). Ang kumbinasyon ng sulphonylurea glimepiride (Ang Avaglim, EU, off-label) ay hindi naaprubahan sa maraming mga bansa. Ang isang publikasyon sa mga posibleng panganib sa cardiovascular ay humantong sa isang kontrobersya tungkol sa kaligtasan ng gamot simula noong 2007 (Nissen & Wolski, 2007 Pubmed). Ang pag-aaral ay nagpakita ng isang bahagyang tumaas na peligro ng myocardial infarction at isang hindi makabuluhang pagtaas sa peligro ng kamatayan sa puso. Batay sa bagong data, nagpasya ang European Medicines Agency (EMA) noong Setyembre 2010 na bawiin ang pag-apruba para sa aktibong sangkap at alisin ang lahat ng mga produktong naglalaman ng rosiglitazone mula sa merkado. Sinundan ng Swissmedic ang pasyang ito noong Oktubre at kinansela ang pag-apruba sa maraming mga bansa. Ang glitazone pioglitazone nananatili sa merkado.
Istraktura at mga katangian
Rosiglitazone (C18H19N3O3S, Mr = 357.43 g / mol) ay isang racemate at naroroon sa gamot bilang rosiglitazone maleate, isang puting solidong madaling malulusaw sa acidic tubig. Ang solubility ay bumababa sa pagtaas ng ph. Glitazones tulad ng rosiglitazone ay tinatawag ding thiazolidinediones dahil sa singsing na thiazolidinedione.
Ariort'ow
Ang Rosiglitazone (ATC A10BG02) ay antidiabetic, antihyperglycemic, normalisado dugo glukos, at nagpapababa ng HbA1c. Ito ay isang mataas na affinity agonist sa receptor ng nukleyar na PPAR-γ, na kumokontrol sa regulasyon ng mga gen na kasangkot sa glukos at lipid metabolismo. Ang mga epekto nito ay pangunahing sanhi ng pagtaas ng pagiging sensitibo ng adipose tissue, kalamnan, at atay sa insulin, sa gayon bumababa insulin resistance at pagtaas ng pagtaas ng dugo glukos sa tisyu. hindi tulad ng sulfonylureas, Ang rosiglitazone ay hindi nagtataguyod insulin pagtatago.
indications
Ang Rosiglitazone ay naaprubahan bilang isang ahente ng 2nd-line para sa paggamot ng uri 2 dyabetis mellitus.
Dosis
Ang inireseta dosis ay kinuha sa 1-2 dosis bawat araw, hindi nakapag-iisa sa pagkain. Ang maximum araw-araw dosis ay 8 mg.
Contraindications
Ang Rosiglitazone ay kontraindikado sa sobrang pagkasensitibo, puso pagkabigo (mga klase sa NYHA III at IV), at talamak na coronary syndrome. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Rosiglitazone ay buong biotransformed sa aktibo at hindi aktibo na mga metabolite sa pamamagitan ng CYP2C8 at sa isang mas kaunting lawak sa pamamagitan ng CYP2C9. Mga inducer tulad ng rifampicin maaaring samakatuwid ay bawasan bioavailability, at mga inhibitor ng CYP2C8 tulad ng trimethoprim o gemfibrozil maaaring dagdagan ang pagkakalantad sa rosiglitazone. Methotrexate maaari ring dagdagan ang maximum plasma walang halo at AUC. Ang Rosiglitazone ay hindi dapat isama mga insulin dahil higit pa salungat na mga epekto maaaring asahan.
Masamang epekto
Ang Rosiglitazone ay napunta sa ilalim ng pagpuna sa mga nagdaang taon dahil sa potensyal para sa cardiovascular salungat na mga epekto. Kasama rito ang pag-unlad o paglala ng puso pagkabigo, pagpapanatili ng likido, edema, pagtaas ng timbang dahil sa tubig pagpapanatili, at cardiac ischemia (may kapansanan dugo dumaloy sa puso). Ang peligro para sa salungat na mga epekto ay nadagdagan kapag pinagsama sa iba pang mga ahente ng antidiabetic, lalo na mga insulin. Ang tanong kung makabuluhang mas maraming mga kaso ng myocardial infarction at higit na pagkamatay na nangyayari sa rosiglitazone ay kontrobersyal at paksa ng pagsisiyasat. Ang Rosiglitazone ay pinintasan din para sa iba pang mga epekto. Kasama rito anemya (karaniwang), bali ng buto (karaniwan), macular edema (napakabihirang), hypercholesterolemia, nadagdagan ang gana sa pagkain, hypoglycemia, pagkadumi, at napakabihirang mga reaksyon ng anaphylactic, pancreatitis, fulminant sakit sa atay, hepatocellular nekrosis, at isang pagtaas sa bilirubin.
