Tapentadol

Mga Produkto

Ang Tapentadol ay naaprubahan sa film-coated tablet, sustainable-release tablet, at mga form form (Palexia / -retard). Ito ay inilabas sa maraming mga bansa sa huling bahagi ng Pebrero 2011 at ipinagbibili noong taglagas. Tapentadol, tulad ng tramadol (Tramal, generics), ay binuo sa Grünenthal. Ang matagal-bitaw tablets ay naaprubahan noong 2013 at ang solusyon ay ipinagbibili sa maraming mga bansa noong 2014.

Istraktura at mga katangian

Tapentadol (C14H23HINDI, Mr = 221.3 g / mol) ay may pagkakapareho sa istruktura sa tramadol ngunit hindi isang racemate o isang prodrug. Sa produkto ng gamot, kasalukuyan itong bilang tapentadol hydrochloride.

Ariort'ow

Ang Tapentadol (ATC N02AX06) ay may gitnang mga katangian ng analgesic. Katulad opioids, ito ay nagbubuklod sa mga μ-receptor at bukod pa rito ay pinipigilan ang muling pagkuha ng norepinephrine. Ang kaukulang grupo ng gamot ay tinukoy din bilang MOR-NRI ("μ-opioid receptor agonists / norepinephrine reuptake inhibitors ”). Ang Tapentadol ay may katulad na profile sa tramadol, ngunit iniulat na mahina lamang ang serotonergic. Ito ay nagbubuklod sa mga μ-receptor na may isang mas mababang affinity kaysa sa morpina. Ang kalahating-buhay ay maikli sa 4 na oras, na kung saan ay kung bakit ang karagdagang mga sustainable-release na form ng dosis ay nabuo.

indications

Para sa paggamot ng katamtaman-hanggang-malubhang sakit. Ang tapentadol ay epektibo laban sa nociceptive at neuropathic sakit (sakit sa ugat).

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang dosis ay nadagdagan nang dahan-dahan sa simula ng paggamot at isaayos ang bawat isa. Ang paghinto ay sa pamamagitan ng mabagal na pag-taping. Ang gamot ay iniinom tubig malaya sa pagkain.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Mga Kundisyon kung saan opioids ay kontraindikado (hal., depression depression)
  • Pag-iwas sa bituka
  • Therapy na may isang inhibitor ng MAO
  • Himatay hindi sapat na kinokontrol ng paggamot.
  • Talamak na pagkalasing sa alkohol, gamot o gamot

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Tapentadol ay minarkahan ang metabolismo at halos buong biotransformed (97%). bioavailability ay tungkol lamang sa 32% dahil sa mataas unang-pass na metabolismo. Ang Tapentadol ay higit sa lahat na glucuronidated sa pamamagitan ng UGT1A6, UGT1A9, at UGT2B7. Ang isang maliit na proporsyon ay metabolised ng CYP2C9, CYP2C19, at CYP2D6. Pakikipag-ugnayan ay posible sa pamamagitan ng mga mekanismong ito, ngunit hindi napansin sa mga pag-aaral ng pakikipag-ugnayan at itinuturing na malamang na hindi. Ang mga nagresultang metabolite ay hindi aktibo at excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Hindi tulad ng tramadol, hindi ito isang prodrug. Pakikipag-ugnayan maaaring maganap kasama ng Mga inhibitor ng MAO, gitnang depressant gamot, opioids, at opioid antagonists. Kasabay pangangasiwa ng serotonergic gamot maaaring bihirang maging sanhi serotonin sindrom.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang salungat na mga epekto isama ang pagkahilo, pagkahilo, sakit ng ulo, alibadbad, at pagkadumi. Iba pang mga karaniwang salungat na mga epekto isama ang kawalan ng ganang kumain, pagkabalisa, nalulumbay na kalagayan, mga abala sa pagtulog, nerbiyos, kakulangan sa pansin sa kakulangan, panginginig, pamumula, mga kaguluhan sa paghinga, hindi pagkatunaw ng pagkain, kahinaan, pagkapagod, at tuyong mauhog lamad.