Mga Produkto
Triptans pangunahin na kinuha sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at mga natutunaw na tablet. Ang ilan ay magagamit din bilang pang-ilalim ng balat na iniksyon solusyon at spray ng ilong. Ang mga supositoryo ay hindi na magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa. Sumatriptan (Imigran) ay ang unang ahente sa grupong ito na naaprubahan sa Estados Unidos noong 1992 at sa maraming mga bansa noong 1993. Ngayon, maraming iba pa mga taga-biyahe at mga generics ay magagamit (tingnan sa ibaba). Sa ilang mga bansa, mga taga-biyahe magagamit din nang walang reseta ng doktor.
Istraktura at mga katangian
Dahil nakikipag-ugnay ang mga triptan serotonin mga receptor subtypes, malapit na nauugnay ang mga ito sa mga neurotransmitters serotonin (= 5-hydroxytr Egyptamine, 5-HT) at sa tryptamine. Inihambing ng pigura ang sumatriptan sa serotonin:
Ariort'ow
Ang mga Triptans (ATC N02CC) ay may mga vasoconstrictive, anti-namumula, at hindi direktang mga analgesic na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa agonism sa 5-HT1 receptor (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), na nagreresulta sa vasoconstriction, nabawasan ang pagpapalabas ng proinflamlamant neuropeptides tulad ng CGRP at sangkap P, at pagsugpo sa nociceptive transmission (sakit pagpapadaloy), bukod sa iba pang mga epekto.
indications
Para sa matinding paggamot ng sobrang sakit ng ulo pag-atake na may o walang aura. Ang ilang mga triptan ay naaprubahan din para sa paggamot ng kumpol sakit ng ulo.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang gamot dapat na mailapat nang maaga hangga't maaari. Gayunpaman, mapipigil pangangasiwa ay hindi ipinahiwatig. Kapag namamahala, ang mababang maximum na pang-araw-araw na dosis at mga agwat ng oras sa pagitan ng mga indibidwal na dosis ay dapat na sundin (agwat ng dosing)! Ang simula ng pagkilos ay nakakamit nang pinakamabilis sa solusyon ng iniksyon. Kapansin-pansin, ang natutunaw tablets ay hindi kinakailangang mas mabilis na mabisa kaysa sa ordinaryong mga tablet. Ang maximum na plasma walang halo ay naabot sa paglaon. Tulad ng analgesics, ang triptans ay hindi dapat gamitin nang tuluy-tuloy dahil ang sobrang paggamit na ito ay maaaring humantong sa talamak sakit ng ulo. Inirerekumenda ang maximum na 9 na araw na therapy bawat buwan. Para sa karagdagang impormasyon, tingnan ang Labis na Paggamit ng Sakit sa Ulo artikulo at artikulo ng Medication Overuse.
Ahente
- Almotriptan (Almogran)
- Eletriptan (Relpax, panlahat).
- Frovatriptan (Menamig)
- Naratriptan (Naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generics)
- Sumatriptan (Imigran, generics)
- Zolmitriptan (Zomig, generics)
Contraindications
- Hypersensitivity
- Ang ilang mga sakit sa cardiovascular resp. sakit ng sasakyang-dagat, nasa kasaysayan din.
- Kumbinasyon sa mga derivatives ng ergotamine
- Kumbinasyon sa Mga inhibitor ng MAO (nalalapat sa MAO substrates).
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible sa Mga inhibitor ng MAO, Mga inhibitor ng CYP, ergotamine mga derivatives, at iba pang mga triptan. Kapag pinagsama sa serotonergic gamot tulad ng mga SSRI, mayroong panganib para sa serotonin sindrom Gayunpaman, ang kahalagahan ng pakikipag-ugnayan na ito ay kontrobersyal sa panitikan. Metabolizing enzymes isama ang monoamine oxidase-A at, para sa ilang mga triptan, CYP450 isozymes. Halimbawa, eletriptan ay biotransformed ng CYP3A4 at zolmitriptan ni CYP1A2. Mga inhibitor ng MAO at CYP inhibitors ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng plasma.
Masamang epekto
Ang pinaka-karaniwang potensyal na masamang epekto ay kinabibilangan ng:
- Sensory kaguluhan, kabigatan, mainit, malamig, presyon, o higpit.
- Pagkahilo, magaan ang ulo, pagkapagod, kahinaan.
- Pansamantalang pagtaas sa dugo presyon, palpitations.
- Ang pamumula ng mukha (flushing), flushing.
- Mga karamdaman sa paghinga
- Mga karamdaman sa gastrointestinal tulad ng alibadbad, pagsusuka, tiyan sakit, matuyo bibig.
Ang matinding mga epekto sa puso tulad ng myocardial infarction ay maaaring mangyari, ngunit napakabihirang ayon sa panitikan (dalas ng tungkol sa 1 sa 1 milyon).
