Astemizole ay isang tinatawag na antihistamine, na ginagamit upang gamutin ang mga alerdyi na nagpapakilala. Gayunpaman, ang gamot na ito ay hindi na magagamit sa merkado ng Aleman.
Ano ang astemizole?
Astemizole ay isang tinatawag na antihistamine, na ginagamit upang gamutin ang mga alerdyi na nagpapakilala. Astemizole ay isang H1 receptor antagonist pati na rin isang pangalawang henerasyon na antihistamine. Sa pamamagitan ng pagharang sa histamine ang mga receptor, tinatanggal ng astemizole o hindi bababa sa nagpapahina sa pagbuo ng neurotransmitter histamine. Hindi tulad ng mga paghahanda sa unang henerasyon, ang astemizole ay hindi maaaring tumawid sa dugo-utak hadlang at sa gayon ay hindi makapasok sa gitnang nervous system. Ang Astemizole, tulad ng mga katulad na paghahanda, ay dumating sa merkado noong 1984. Sa Alemanya at Austria, ang paghahanda na ito ay nai-market sa ilalim ng tatak na Hisamanal. Pansamantala, ang paghahanda na ito ay nakuha mula sa merkado sa karamihan ng mga bansa. Ang dahilan: sa mga bihirang kaso, maaari itong makipag-ugnayan nang malakas sa ilang mga inhibitor ng enzyme. Gayunpaman, ang karagdagang pananaliksik ay isinasagawa sa gamot. Ang isang posibleng lugar ng aplikasyon sa hinaharap ay maaaring bukol terapewtika.
Pagkilos sa parmasyutiko
Ginamit ang Astemizole upang gamutin ang allergy conjunctivitis, allergic rhinitis, doon lagnat, at pantal at pinangangasiwaan nang pasalita. Ang aktibong sangkap ay nagbubuklod sa mga reseptor ng H1 sa dugo sasakyang-dagat, bronchial musculature, gastrointestinal tract, at matris. Sa gastrointestinal tract, ang astemizole ay mabilis na hinihigop ng katawan, na binibigyan ito ng kalahating buhay na 24 oras lamang. Dahil ang aktibong sangkap ay nagbubuklod sa isang receptor, ang astemizole ay tinatawag na isang mapagkumpitensyang kalaban. Sa madaling salita, ang aktibong sangkap ay sumasakop sa mga receptor at bumubuo ng isang kumplikadong kasama nila. Sa pamamagitan ng paglipat ng neurotransmitter histamine mula sa mga receptor ng H1, ang astemizole ay may anti-allergy na epekto. Nangangahulugan ito na ang mga sintomas tulad ng pangangati, pamamaga at pamumula ng balat huwag mangyari. Bilang karagdagan, ang paghahanda ay may isang epekto ng anticholinergic sapagkat dock din ito sa mga muscarinic receptor. Ito ay isang receptor na lumalaban sa lamad kung saan acetylcholine, isa sa pinakamahalagang neurotransmitter sa organismo ng tao, ay ginawa. Ginampanan nito ang isang mahalagang papel sa paghahatid ng paggulo sa pagitan nerbiyos at kalamnan, halimbawa. Ang sangkap na ito ng messenger ay naka-link sa maraming proseso ng nagbibigay-malay, kaya't ito rin ay isang mahalagang kadahilanan na may kaugnayan sa mga karamdaman tulad ng Alzheimer sakit Ito ay dahil ang sakit na ito ay ipinakita din ng isang kakulangan ng sangkap ng messenger.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang gamot na astemizole ay ginamit upang pahinain o ganap na kanselahin ang epekto ng neurotransmitter histamine. Ang pinakamahalagang aplikasyon ay itinuturing na paggamot ng mga sintomas na alerdyi. Kasama rito ang pangangati at pamumula ng balat at pamamaga ng katawan at pangatnig ng mata. Unang henerasyon H1 antihistamines ay napalitan ng mga paghahanda tulad ng astemizole sapagkat ang dating ay nagawang tumawid sa dugo-utak napakadali ng hadlang, pinapayagan ang mga aktibong sangkap na tumagos sa gitnang nervous system mabilis Ito ay makabuluhang nagbawas ng mga potensyal na epekto. Ang mga paghahanda sa pangalawang henerasyon tulad ng astemizole ay naalis na mula sa merkado sa Alemanya at maraming iba pang mga bansa at napalitan ng mga mas bagong paghahanda. Ito ay sanhi ng mas kaunting mga epekto at nag-aalok din ng karagdagang mga kalamangan sa therapeutic. Dahil sa medyo mahaba nitong kalahating buhay na 24 na oras, inalok ng astemizole sa mga pasyente na kinaya ang gamot na bentahe na minsan sa araw-araw pangangasiwa ay sapat na. Ang paglabas ng gamot, na sinipsip ng katawan pangunahin sa gastrointestinal tract, ay sa pamamagitan ng mga dumi.
Mga panganib at epekto
Bilang karagdagan sa mas malambing na epekto tulad ng dry bibig, pagkapagod, at mga kaguluhan sa gastrointestinal, ang astemizole ay higit sa lahat mga epekto sa puso. Halimbawa, bilang karagdagan sa puso arrhythmias, ang gamot ay maaaring maging sanhi tumigil ang puso or ventricular fibrillation. Bagaman bihirang naganap ang mga epektong ito, napakalubha. Para sa kadahilanang ito, ang paggamit ng astemizole ay ganap na hindi natuloy sa maraming mga bansa, at lubos na nabawasan sa iba. Mga epekto na nakakaapekto sa puso ay natagpuan na maging partikular na malubha sa mga pasyente na nagdusa mula sa atay pinsala o pagpapahaba ng QT. Ang dahilan dito ay iyon potasa ang mga channel ay naharang sa loob ng puso kalamnan. Sa matinding kaso, ang pagbara ay maaari mamuno sa torsades de pointes tachycardia, na ipinakita ng a puso rate ng 150 beats bawat minuto. Sa matinding kaso, maaari itong umasenso sa ventricular fibrillation, na nagpapahiwatig ng isang nakamamatay na sitwasyon para sa pasyente.
