Aktibong sangkap / epekto | Biologics

Aktibong sangkap / epekto

tulay biologics ay proteins. Mayroong iba`t ibang henerasyon ng biologics at samakatuwid din ng mga inhibitor ng TNF-α. Ang mga henerasyon ay naiiba sa paggawa.

Ang pagtatapos ng pangalan ay nagsasabi kung magkano ang protina ng mouse ay naroroon pa rin sa mga aktibong sangkap. Sa pagtatapos -omab mayroong 100%, sa pagtatapos -ximab mayroon pa ring 25% na protina ng mouse, sa pagtatapos -zumab mayroon pa ring 5-10% at sa pagtatapos -umab ay wala. Ginampanan nito ang papel sa pagpapaubaya ng mga gamot.

Bukod dito, ang mga TNF-α inhibitor ay maaaring kumilos sa iba't ibang paraan. Maaari nilang sakupin ang TNF-α at sa gayon maiiwasan ito mula sa pagbubuklod sa receptor nito. Bilang isang resulta, ang ilang mga proseso sa cell na hahantong sa isang mapanirang immune reaksyon ay hindi naganap.

Ang isa pang posibilidad ay ang blocker ng TNF-α ay hinaharangan ang nagbubuklod na site ng TNF-α sa receptor. Ang gamot pagkatapos ay gumaganap bilang isang tinatawag na antagonist. Posible rin na ang TNF-α inhibitors ay kumilos bilang tinatawag na fusion proteins.

Tinatawag din itong mga decoy receptor. Ang mga decoy receptor ay mga receptor na nagbubuklod sa mga ligand ngunit hindi nagpapadala ng mga signal. Ang mga receptor ng TNF-α decoy ay natutunaw na receptor na humarang sa TNF-α bago ito umabot sa orihinal na target.

Bilang isang resulta, wala nang signal at pinabagal ang paglaki ng mga mapanirang immune cells. Ang komersyal na paghahanda na Enbrel® naglalaman ng aktibong sangkap na Etanercept. Ito ay tinatawag na decoy receptor o fusion protein.

Ang Enbrel® ay partikular na ginagamit para sa rheumatoid sakit sa buto, juvenile talamak na sakit sa buto, psoriatic arthritis at tinatawag na spondylarthritis. Psoriatic sakit sa buto ay isang espesyal na anyo ng soryasis nauugnay sa sakit sa kasu-kasuan. Ang Enbrel® ay gumaganap bilang isang TNF-α inhibitor sa mga sakit na ito, at sa ilang lawak sa iba pang mga sakit na autoimmune.

Gayunpaman, ang Enbrel® ay hindi epektibo sa Crohn ng sakit. Bilang isang patakaran, inilalapat ito sa ilalim ng balat minsan sa isang linggo na may 50 mg o dalawang beses sa isang linggo na may 25 mg. Ang aktibong sangkap Infliximab ay matatagpuan, halimbawa, sa paghahanda sa komersyo na Remicade®.

Infliximab ay isang chimeric monoclonal antibody na pumipigil sa aktibidad ng TNF-α. Dahil ito ay isang chimeric monoclonal antibody, ang pangunahing scaffold ay gawa sa mga bahagi ng tao at ang mga site na nagbubuklod ng antigen (25%) ay gawa sa protina ng mouse. Nangangahulugan ito na ang espiritu ay mas mataas kaysa sa tinatawag na murine monoclonal antibodies, na binubuo ng 100% mouse protein, at mas mababa kumpara sa humanised (5-10% mouse protein) o human monoclonal antibodies (0% mouse protein).

Alinsunod dito, ang panganib ng allergy at hindi pagpaparaan ay mas mababa kaysa sa murine monoclonal antibodies at mas mataas kaysa sa humanised o human antibodies. Ginagamit ang Remicade® sa rheumatoid sakit sa buto, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis at iba pang mga sakit na autoimmune. Sa kaibahan sa Etanercept, ang aktibong sangkap Infliximab epektibo din sa Crohn ng sakit. Depende sa sakit, ang dosis ay 3-5 mg bawat kg bigat ng katawan.