Ang aktibong sangkap methyldopa ay isang amino acid. Ginagawa ito ng synthetically at ginagamit bilang isang antihypertensive. Sa kontekstong ito, pangunahing ginagamit ito para sa paggamot ng arterial Alta-presyon.
Ano ang methyldopa?
Ang sangkap methyldopa lilitaw sa temperatura ng kuwarto bilang isang mala-mala-kristal na solid na halos walang kulay. Ang temperatura ng pagkatunaw of methyldopa ay humigit-kumulang na 305 hanggang 307 degree Celsius. Ang sangkap ay natutunaw sa maghalo na mineral acid, ngunit ito ay may mababang solubility sa tubig. Ang Methyldopa ay hindi natutunaw sa karamihan ng mga organikong solvents. Ang aktibong sangkap na methyldopa ay isa sa pinakalawak na nabili gamot para sa pagbaba Alta-presyon sa mga buntis na kababaihan.
Pagkilos sa parmasyutiko
Talaga, ang L-form lamang ang responsable para sa mga pharmacological effects ng methyldopa. Nangangahulugan ito na ang sangkap ay kaliwa sa istraktura nito. Pangunahin, ang tambalan ay nagpapalitan ng mga sympathetic neurotransmitter, pangunahing umaatake sa biosynthesis ng epinephrine o norepinephrine. Dahil ang methyldopa ay isang amino acid, ang sangkap ay tumatawid sa dugo-utak hadlang at sa gayon ay pumapasok sa utak. Doon, ang aktibong sangkap ay nabago sa unang hakbang sa alpha-methyldopamine at sa wakas ay sa alpha-methylnorepinephrine. Karagdagang mga proseso mamuno sa paggawa ng norepinephrine pinipigilan Sa ilalim ng normal na kalagayan, norepinephrine sanhi dugo sasakyang-dagat makipot at presyon ng dugo bumangon. Matapos uminom ng gamot na methyldopa, ang epekto ay nagtatakda sa halos tatlo hanggang anim na oras mamaya. Ang tagal ng pagkilos ay 10 hanggang 16 na oras. Sa simula ng terapewtika, dugo pangunahin nang bumaba ang presyon dahil bumababa ang output ng puso. Sa pangmatagalang paggamot sa methyldopa, paglaban sa sasakyang-dagat bumababa, nababawasan presyon ng dugo. Sa karamihan ng mga kaso, ang aktibong sangkap na methyldopa ay ibinibigay nang pasalita sa anyo ng tablets. ang bioavailability ay tungkol sa 25 porsyento. Ang kalahating buhay ng plasma ay halos isa at kalahating hanggang dalawang oras. Gayunpaman, presyon ng dugo ay ibinaba sa loob ng isang panahon ng humigit-kumulang 10 hanggang 16 na oras. Humigit-kumulang 50 porsyento ng aktibong sangkap ang hinihigop sa maliit na bituka. Mula doon, dumadaan ito sa dugo at dinadala sa utak. Sa wakas, ang gamot na methyldopa ay nasira sa atay at bituka. Panghuli, ang sangkap na methyldopa-O-sulfate ay nananatiling, karamihan sa mga ito ay pinalabas ng banal sa ihi.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Ang aktibong sahog na methyldopa ay nailalarawan sa pamamagitan ng maraming mga potensyal na aplikasyon. Pangunahin, ang methyldopa ay isang gamot na ginagamit para sa terapewtika of Alta-presyon. Ang kakaibang uri ng methyldopa ay ang isang malaking bilang ng mga pag-aaral na magagamit tungkol sa paggamit ng gamot habang pagbubuntis. Para sa kadahilanang ito, ang gamot ay madalas na ginagamit upang gamutin ang hypertension sa mga buntis na kababaihan. Ang isang katulad na gamot ay dihydralazine, na ginagamit din para sa hypertension habang pagbubuntis o eclampsia. Ang Methyldopa ay gumagana lalo na sa pamamagitan ng pagkagambala sa pagkilos ng gitnang simpatya nervous system. Para sa kadahilanang ito, ang gamot na methyldopa ay inuri bilang isa sa tinatawag na antisympathotonics.
Mga panganib at epekto
Ang Methyldopa ay nailalarawan sa pamamagitan ng maraming mga potensyal na kakulangan sa ginhawa at masamang epekto. Ang mga ito ay nag-iiba depende sa indibidwal na kaso at naiiba sa mga tuntunin ng kanilang hitsura at kalubhaan. Talaga, ang aktibong sangkap ay may kaugaliang hindi maganda ang pagpaparaya ng maraming mga pasyente. Dapat itong isaalang-alang lalo na sa pag-inom ng gamot habang pagbubuntis. Dahil ito, kahit na maraming mga pag-aaral ang magagamit sa paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, posible ang iba't ibang mga epekto. Ang medyo mahinang pagpapaubaya ay nagreresulta higit sa lahat mula sa ang katunayan na ang methyldopa ay isang antisympathotonic na gamot. Ang isang karaniwang epekto nito ay pagkapagod, na nakikita sa higit sa sampung porsyento ng lahat ng mga pasyente na ginagamot. Ang epekto na ito ay karaniwang binabawasan sa panahon ng paggamot. Bilang karagdagan, ang mga dry mucous membrane sa ilong at mga problema sa pagtunaw ay posible. Bilang karagdagan, ang ilang mga pasyente ay nakakaranas ng isang madilim na pagkawalan ng kulay ng kanilang ihi pagdating sa pakikipag-ugnay sa hangin. Gayunpaman, ang epekto na ito ay hindi nakakapinsala. Sa ibang Pagkakataon, pagpapatahimik ay naranasan, na bumababa lamang pagkatapos ng ilang araw. Iba pang mga potensyal na epekto na nagaganap sa ilang mga kaso sa panahon terapewtika kasama ang methyldopa kasama ang pag-aantok sa araw, bradycardia, at hypotension. Sa ilang mga pangyayari, ang tugon ng orthostasis ay nabalisa at panginginig o hemolysis (kabilang ang hemolytic anemya) nangyayari. At saka, pagkahilo, depresyon, at edema ay posible. Ang ilang mga pasyente ay nagdurusa rin mula sa paghinga, lagnat o tinaguriang mga sintomas ng extrapyramidal motor. Karaniwan, ang lahat ng mga paghihirap at hindi kanais-nais na mga epekto na nagaganap sa panahon ng therapy na may methyldopa ng gamot ay nagbibigay ng dahilan upang kumunsulta sa isang doktor. Ang mga buntis na pasyente na partikular ay hinihimok na seryosohin ang anumang epekto. Ito ay dahil sa panahon ng pagbubuntis, maaaring magkaroon ng mga epekto mamuno sa mga seryosong komplikasyon na nagbabanta sa kalusugan o kahit ang buhay ng hindi pa isinisilang na bata. Sa mga ganitong kaso, dapat na kumunsulta kaagad sa isang doktor. Maaaring kailanganin na ihinto ang methyldopa at maghanap ng isang kahaliling pamamaraan ng therapy o isang mas mahusay na disimul na ahente.
