Apixaban

Mga Produkto

Ang Apixaban ay naaprubahan sa maraming mga bansa mula pa noong 2011 sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Eliquis).

Istraktura at mga katangian

Apixaban (C₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) ay binuo simula sa razaxaban. Ito ay isang oxopiperidine at pyrazole derivative.

Ariort'ow

Ang Apixaban (ATC B01AF02) ay may mga katangian ng antithrombotic. Ito ay isang oral, direct, potent, pumipili, at nababaligtad na inhibitor ng factor Xa, na gumaganap ng isang sentral na papel sa dugo pagbagsak ng kaskad. Ang Factor Xa ay isang serine protease na nabuo mula sa factor X sa parehong mga intrinsic at extrinsic pathway at nagpapasimula sa pagbuo ng thrombin mula sa prothrombin. Nag-convert ang Thrombin fibrinogen sa fibrin, nagtataguyod ng pagbuo ng fibrin plug. Sa pamamagitan ng pagbabawal sa Xa, pinipigilan ng apixaban ang pagbuo ng thrombus. Ang Apixaban ay nagbubuklod ng L-shaped sa aktibong site ng factor Xa (PDB 2P16):

indications

Para sa pag-iwas sa mga venous thromboembolic na kaganapan sa mga pasyente na may sapat na gulang na sumasailalim sa eleksyon sa pagpapalit ng balakang o tuhod.
Para sa pag-iwas sa atake serebral at systemic embolism sa mga pasyente na may sapat na gulang na may nonvalvular atrial fibrillation.
Para sa paggamot ng malalim na ugat na trombosis at baga embolism at para sa pag-iwas sa paulit-ulit na malalim ugat trombosis at paninikip ng paghinga sa baradong daluyan ng hangin sa mga pasyente na may sapat na gulang.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang Apixaban ay kinukuha ng dalawang beses araw-araw (umaga at gabi), na walang independiyenteng pagkain.

Contraindications

Hypersensitivity
May kaugnayan sa klinikal na matinding pagdurugo
Sakit sa atay na nauugnay sa coagulopathy at may kaugnayan sa klinika na panganib sa pagdurugo, matinding pagkabigo sa atay

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Apixaban ay pangunahing na-metabolize ng CYP3A4 / 5 at isang substrate ng P-gp at BCRP. Naaayon mga pakikipag-ugnayan ay posible. Ang mga additive na epekto ay naobserbahan kasama ng enoxaparin. Ang pagsasama sa iba pang mga anticoagulant ay dapat gawin nang may pag-iingat.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang hemoptysis, dumudugo, pasa, at alibadbad. Andexanet alfa ay magagamit bilang isang antidote.