Dabrafenib

Mga Produkto

Ang Dabrafenib ay naaprubahan sa US at EU noong 2013 at sa maraming mga bansa noong 2014 sa hard capsule form (Tafinlar).

Istraktura at mga katangian

Dabrafenib (C23H20F3N5O2S2, Mr = 519.6 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang dabrafenib mesilate, isang puti na may bahagyang kulay pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ito ay isang hinalaw na thiazole at pyrimidine.

Ariort'ow

Ang Dabrafenib (ATC L01XE23) ay may mga antitumor at antiproliferative na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng mutant serine threonine kinase BRAF V600E. Ang mga mutasyon sa BRAF gene ay nagdudulot ng pag-aktibo ng kinase, na humahantong sa paglaganap ng cell. Ang V600E ay tumutukoy sa kapalit ng isang solong amino acid sa posisyon na 600: ang valine ay pinalitan ng glutamic acid. Ang mutation na ito ay nagdaragdag ng aktibidad ng enzyme ng isang factor na 500.

indications

Para sa paggamot ng mga pasyenteng may nonresectable o metastatic melanoma na may diagnostic na nakumpirma na mutasyon ng BRAF V600E.

Dosis

Ayon sa SmPC. Capsules ay kinukuha nang dalawang beses araw-araw, 12 oras ang agwat at pag-aayuno, kahit isang oras bago o dalawang oras pagkatapos ng pagkain.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Dabrafenib ay metabolised ng CYP2C8 at CYP3A4. Katumbas na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible. Gamot na nagbabago ng gastric pH ay maaaring bawasan ang bioavailability ng dabrafenib.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama hyperkeratosis, sakit ng ulo, lagnat, kalamnan at sakit sa kasu-kasuan, mga papilloma, buhok pagkawala, pagsusuka, pantal, at hand-foot syndrome.