Eribulin

Mga Produkto

Ang Eribulin ay magagamit sa komersyo bilang isang solusyon para sa pag-iniksyon (Halaven). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa at sa EU noong 2011. Sa Estados Unidos, ito ay nakarehistro mula noong 2010.

Istraktura at mga katangian

Naroroon si Eribulin sa gamot bilang eribulin mesilate (C₄₀H₅₉HINDI₁₁ - CH₄O₃S, M_r = 826.0 g / mol), isang puting mala-kristal pulbos na natutunaw sa tubig. Ito ay isang gawa ng tao analog ng halichondrin B mula sa nakakalason na Japanese sea sponge. Ang Halichondrin B ay isang kumplikadong molekula na maaaring ma-synthesize sa 90 mga hakbang.

Ariort'ow

Ang Eribulin (ATC L01XX41) ay may mga antimitotic at antineoplastic na katangian. Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo ng yugto ng paglago ng microtubule sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga tubulins, na humahantong sa pagsugpo ng paghahati ng cell at paglaon ng pagkamatay ng cell sa pamamagitan ng apoptosis. Sa kaibahan, walang napapakitang epekto sa microtubule depolymerization tulad ng ibang mga ahente.

indications

• Lokal na advanced o metastatic na HER2-negatibo dibdib kanser.
• Hindi maipatakbo liposarcoma sa pag-unlad pagkatapos ng advanced o metastatic yugto chemotherapy sa mga matatanda.

Contraindications

• Hypersensitivity
• Pagbubuntis at paggagatas

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Eribulin ay hindi maganda ang anyo ng biotransform, kaya't walang metabolic mga pakikipag-ugnayan ay inaasahan. Maaari nitong pagbawalan ang CYP3A4 at sa gayon ay nakakaapekto sa mga kinetika ng iba pa gamot. Ang pagsasama-sama sa mga inhibitor ng hepatic transporters (hal., OATP, P-gp, MRP) ay hindi inirerekomenda dahil ang pagpapalabas ay nangyayari sa pamamagitan ng apdo. Mga inducer tulad ng rifampicin, karbamazepine, phenytoin, at St. John's wort maaaring maging sanhi ng pagbawas sa antas ng plasma.

Masamang epekto

Masamang epekto pangunahin dahil sa pagsugpo ng paghahati ng cell. Ang pinakakaraniwan salungat na mga epekto isama dugo bilangin ang mga kaguluhan (neutropenia, leukopenia, anemya), walang gana kumain, paligid neuropathy, sakit ng ulo, mga kaguluhan sa pagtunaw (alibadbad, pagdudumi, pagsusuka, pagkadumi), buhok pagkawala, pinagsamang at sakit ng kalamnan, pagkapagod, kahinaan, at lagnat. Maraming iba pang mga epekto ay posible.