Mga Produkto
Omeprazole magagamit nang komersyal sa mga tablet, capsule, at injection / infusion form at naaprubahan sa maraming mga bansa mula pa noong 1988. Bilang karagdagan sa orihinal na Antramup, generics at the -enantiomer esomeprazole Magagamit din ang (Nexium) sa komersyo. Sa pagtatapos ng Marso 2010, pagkatapos pantoprazole, omeprazole naaprubahan din para sa self-medication sa maraming mga bansa. Sa Estados Unidos, omeprazole ay magagamit nang walang reseta mula pa noong 2003.
Istraktura at mga katangian
Omeprazole (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) ay isang puti pulbos napakatipid na matutunaw sa tubig. Sa gamot, naroroon din ito sa anyo ng higit pa tubig-natutunaw sosa or magnesiyo mga asin. Ito ay isang hangal na benzimidazole at lahi. Ang -enantiomer esomeprazole ay marketed din sa tagumpay. Dalawang elemento ng istruktura ay may partikular na kahalagahan. Una, ang pyridine nitroheno, na humahantong sa akumulasyon sa acidic na kapaligiran ng mga secretory tubule (canaliculi) ng mga occupational cell sa pamamagitan ng protonation. At pangalawa, sulokside (S = O), na pinapagana ng isang muling pagsasaayos sa sulfenamide at nagbubuklod sa mga cysteine ng proton pump, kaya hindi ito ginawang aktibo.
Ariort'ow
Ang Omeprazole (ATC A02BC01) ay binabawasan gastric acid pagtatago sa pamamagitan ng hindi pagpapagana ng proton pump (H+/K+-ATPase) sa mga gastric vestibular cell na hindi na maibalik. Hindi ito kumikilos nang lokal sa lumen ng tiyan ngunit hinihigop sa bituka at naglalakbay sa mga vestibular cell sa pamamagitan ng systemic sirkulasyon. Ito ay isang prodrug at na-convert mula sa acid patungo sa aktibong form nito lamang sa canaliculi ng vestibular cells, kung saan ito nagbubuklod ng covalently sa proton pump, na nagbabawal dito. Ang Omeprazole ay acid labile at dapat ibigay sa mga form na dosis na pinahiran ng enteric. Ang pagbabawal ng gastric acid pagtatago ay dosis-nagkakatiwalaan at, tulad ng sa lahat proton pump inhibitors, ang buong epekto ay nangyayari sa isang pagkaantala ng humigit-kumulang na 4 na araw. Dahil sa covalent binding, ang omeprazole ay epektibo para sa mas mahaba kaysa sa maikling kalahating-buhay na mas mababa sa 1 oras ay magmumungkahi, at isang beses na pang-araw-araw na dosis ay sapat sa karamihan sa mga pasyente.
indications
Nang walang reseta ng doktor, ang omeprazole ay naaprubahan para sa panandaliang paggamot ng kati sintomas (hal. tiyan nasusunog, acid regurgitation) sa mga may sapat na gulang na 18 taong gulang pataas sa loob ng 2 linggo. Sa ilalim ng medikal na paggamot, ito ay karagdagan ginagamit para sa peptic ulser, kati esophagitis, Zollinger-Ellison syndrome, at pagwawaksi sa Helicobacter pylori kasama ng antibiotics.
Dosis
Sa self-medication, ang dosis ay 10 mg o 20 mg isang beses araw-araw sa loob ng maximum na 2 linggo. Kung magpapatuloy ang mga sintomas, dapat kumunsulta sa isang doktor. Sa ilalim ng medikal na paggamot, ang araw-araw dosis maaaring madagdagan ng hanggang sa 120 mg araw-araw; karaniwang pang-araw-araw na dosis sa mga may sapat na gulang ay 20 o 40 mg. Ang mga form na dosis lamang na may isang espesyal na galenic (hal., MUPS o MUT) ang hindi mahahati.
Contraindications
- Hypersensitivity
Ang pagkuha nito sa self-medication ay maaaring takpan ang mga seryosong kondisyon tulad ng a tiyan o bituka ulser, dumudugo o malignancies tulad ng tiyan kanser. Samakatuwid, ang mga pag-iingat ay dapat sundin nang maingat. Kung ang mga sintomas ay may kasamang pagbawas ng timbang, dysphagia, ulitin pagsusuka or hematemesis, o isang kasaysayan ng gastric ulser, dapat makuha ang pagsusuri sa medikal. Ang kumpleto, komprehensibong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Omeprazole ay metabolised ng CYP2C19 at mapagkumpitensyang pinipigilan ang isoenzyme. Ito ay samakatuwid ay hindi dapat pangasiwaan ng kapwa clopidogrel dahil ang prodrug clopidogrel ay biotransformed sa aktibong metabolite sa pamamagitan ng CYP2C19. Kasama ang omeprazole, ang bisa ng clopidogrel maaaring mabawasan. Maaaring pahabain ng Omeprazole ang pag-aalis ng CYP2C19 substrates, tulad ng mga gamot na antiepileptic diazepam at phenytoin, sa gayon pagtaas ng kanilang salungat na mga epekto. gastric acid ay makabuluhan para sa pagsipsip ng ilang gamot, halimbawa, ang mga antifungal ketoconazole, itraconazole, at ang Inhibitor ng HIV protease atazanavir. Dahil binabawasan ng omeprazole ang acid sa tiyan, maaari rin nitong bawasan ang pagsipsip ng mga ito gamot. Buong detalye ng mga pakikipag-ugnayan maaaring matagpuan sa SmPC.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang sinusunod salungat na mga epekto isama ang mga sintomas ng gastrointestinal tulad ng pagdudumi, pagkadumi, tiyan sakit, alibadbad, pagsusuka, at pagkamagulo. Sakit ng ulo karaniwan din.
