Mga Produkto
Ang mga low-molekular-weight heparin ay magagamit sa komersyo bilang na-injection solusyon, sa anyo ng prefilled syringes, ampoules, at lancing ampoules. Ang mga aktibong sangkap na ngayon ay ginagamit sa maraming mga bansa ay unang naaprubahan noong huling bahagi ng 1980. Mga biosimilar ay magagamit sa ilang mga bansa. Ang mga aktibong sangkap ay pinaikling sa Ingles na may akronim na LMWH (mababang mga molekular bigat na heparin).
Istraktura at mga katangian
Mababang mga heparin ng timbang na molekular mga asin ng sulpate glycosaminoglycans, na nakukuha sa pamamagitan ng kemikal o enzymatic depolymerization o praksyonation ng heparin. Heparin ay isang produktong hayop na nagmula sa bituka mauhog ng mga baboy. Ang average na bigat ng molekula ng mababang mga molekular na timbang heparins ay mas mababa sa 8000 Da. Para sa hindi nabaha heparin, ito ay tungkol sa 15,000 Da. Ang Heparins ay binubuo ng mga alternating unit ng D-Glukosamina at isang uronic acid (D-glucuronic acid o L-iduronic acid). Para sa pakikipag-ugnayan sa target na gamot na antithrombin, ang isang pagkakasunud-sunod ng pentasaccharide ay may kahalagahan, na random na ipinamamahagi sa macromolecule. Ang mga low-molekular-weight heparin ay umiiral bilang puti, hygroscopic powders at madaling malulusaw sa tubig.
Ariort'ow
Ang mga low-molekular-weight heparins (ATC B01AB) ay may mga katangian ng antithrombotic. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod at pag-aktibo ng antithrombin (kasingkahulugan: antithrombin III). Ang Antithrombin naman ay hindi nagpapagana ng clotting factor Xa sa dugo pagbagsak ng kaskad. Sa kaibahan sa karaniwang heparin (hindi nabuong heparin), ang mga heparin na mababa ang timbang na molekular ay halos hindi nakikipag-ugnay sa thrombin (factor IIa) at sanhi ng mas kaunting pagdurugo. Mayroon silang mas mahusay na mga katangian ng pharmacokinetic at pharmacodynamic. Kasama dito ang mas mataas bioavailability, mas mahahabang kalahating buhay, mahuhulaan na espiritu (hindi pagmamanman), at mas kaunti salungat na mga epekto. Direkta factor na mga inhibitor ng Xa na maaaring pamamahalaan perorally ay magagamit din sa komersyo ngayon.
indications
Ang mga low-molekular-weight heparin ay ginagamit para sa pag-iwas at paggamot ng mga sakit na thromboembolic na pinagmulan ng venous (malalim na ugat na trombosis, baga embolism). Ginagamit ang mga ito, halimbawa, pagkatapos ng mga interbensyon sa pag-opera, habang dyalisis, sa mga pasyente na nakahiga sa kama (hindi gumagalaw), sa puso sakit at sa kanser. Ang iba pang mga indikasyon ay may kasamang hindi matatag angina at myocardial infarction (non-Q-wave myocardial infarction, STEMI).
Dosis
Ayon sa SmPC. Gamot ay karaniwang na-injected ng pang-ilalim ng balat at, hindi gaanong karaniwan, intravenously (IV bolus). Ang pang-ilalim ng balat na iniksyon ay pinangangasiwaan din ng mga pasyente pagkatapos ng naaangkop na tagubilin. Ang dosis ay depende sa bigat ng katawan ng pasyente.
Ahente
- Dalteparin (Fragmin)
- Enoxaparin (Clexane)
- Nadroparin (Fraxiparin, Fraxiforte)
Hindi o hindi na magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa:
- Ardeparin
- Bemiparin
- Certoparin (Sandoparin, wala sa kalakal)
- Parnaparin
- Reviparin
- Tinzaparin
Contraindications
Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):
- Hypersensitivity
- Malubhang karamdaman ng pamumuo
- Talamak, klinikal na makabuluhang pagdurugo
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Dapat mag-ingat kapag gumagamit ng iba pang mga ahente na nakakaapekto dugo namuong (antithrombotics, anticoagulants, NSAIDs).
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang pagdurugo, thrombocytopenia, isang pansamantalang pagtaas sa atay enzymes, at mga lokal na reaksyon sa lugar ng pag-iiniksyon tulad ng sakit at bruise (pasa).
