Mga Produkto
Ang direktang kadahilanan na mga Xa inhibitor ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at capsules. Sa 2008, rivaroxaban (Xarelto) ang unang ahente sa grupong ito na naaprubahan sa maraming mga bansa at sa EU. Ngayon, may iba pa gamot sa merkado, na nakalista sa ibaba. Katulad mga inhibitor ng thrombin, ang mga aktibong sangkap na ito ay nabibilang sa mga tinatawag na DOAK (direct oral anticoagulants) at NOAKs (bagong oral anticoagulants), ayon sa pagkakabanggit. Ang mga pangalan ng mga aktibong sangkap ay naglalaman ng pagdadaglat na Xa, hal, o isang bagay.
Istraktura at mga katangian
Ang mga inhibitor ng Factor Xa ay maliit na mga compound ng molekula at hindi biologics. Dinisenyo ang mga ito upang maiugnay sa isang hugis L sa aktibong lugar ng target na gamot na Xa.
Ariort'ow
Ang mga Factor Xa inhibitor (ATC B01AF) ay may mga katangian ng antithrombotic. Ang mga epekto ay batay sa direkta, nababaligtad, at pumipili na pagsugpo ng factor Xa. Ang kadahilanan ng pamumuo na ito ay may mahalagang papel sa dugo pagbagsak ng kaskad. Ito ay isang serine protease na nabuo mula sa factor X sa parehong mga intrinsic at extrinsic pathway at catalyze ang pagbuo ng thrombin mula sa prothrombin. Nag-convert ang Thrombin fibrinogen sa fibrin, nagtataguyod ng pagbuo ng fibrin plug. Ang mga inhibitor ng Factor Xa bilang karagdagan ay mayroong hindi direktang epekto sa pagsasama-sama ng platelet. Hindi katulad low-molekular-bigat heparins, factor Xa inhibitors ay hindi kailangang ma-injected sa ilalim ng balat ngunit maaaring kunin perorally. Kung ikukumpara sa mga antagonist ng bitamina K tulad ng fenprocoumon, mayroon silang mahuhulaan at linear na mga pharmacokinetics at isang mabilis simula ng pagkilos. Dosis ay simple (maayos) at walang therapy pagmamanman ay kinakailangan.
indications
- Para sa pag-iwas sa trombosis sa panahon ng pangunahing operasyon ng orthopaedic ng mga mas mababang paa't kamay tulad ng mga pagpapalit ng balakang at tuhod (magkakasamang pagpapalit).
- Para sa paggamot ng malalim na ugat na trombosis at baga embolism.
- Para sa pag-iwas sa paulit-ulit malalim na ugat na trombosis at baga embolism.
- Para sa pag-iwas sa atake serebral at para sa pag-iwas sa systemic embolism sa hindi valvular atrial fibrillation.
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang gamot ay karaniwang kinukuha isang beses sa isang araw. Maliban ito sa apixaban (Eliquis), na dapat ibigay nang dalawang beses araw-araw, sa umaga at gabi.
Aktibong mga sangkap
Mga direktor ng direktang kadahilanan Xa:
- Apixaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, kasalukuyang hindi naaprubahan sa maraming mga bansa).
- Edoxaban (Lixiana)
- Rivaroxaban (Xarelto)
Contraindications
Kasama ang mga kontraindiksyon (pagpili, depende sa aktibong sangkap):
- Hypersensitivity
- Klinikal na makabuluhang aktibong dumudugo
- Talamak na ulser o gastric o bituka
- Malubhang sakit sa atay at bato
- Pagbubuntis at paggagatas
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga inhibitor ng Factor Xa ay mga substrate ng CYP450 isozymes at maaaring maging sanhi ng kaukulang mga pakikipag-ugnayan. Pinapayuhan ang pag-iingat kapag pinagsasama ang mga ito sa gamot nakakaapekto yan dugo pinagbibihisan Kasama rito, halimbawa, ang mga nonsteroidal anti-inflammatory drug, acetylsalicylic acid, mga inhibitor ng pagsasama-sama ng platelet, at mga antagonist ng bitamina K.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pagdurugo sa iba't ibang mga organo, tulad ng mata, gum, balat, gastrointestinal tract, at ilong. Malubhang dumudulot sa buhay na pagdurugo ay bihirang mangyari. Bilang isang unibersal na panlunas, Andexanet alfa ay binuo, isang recombinant, binago at enzymatically hindi aktibong kadahilanan Xa, na nagbubuklod sa mga aktibong sangkap at sa gayon ay hindi pinapagana ang mga ito.
