Mga Produkto
Ang Rivaroxaban ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Xarelto, Xarelto vaskular). Naaprubahan ito noong 2008 bilang unang ahente sa direktang kadahilanan na Xa inhibitor group. Mababa-dosis Ang Xarelto vascular, 2.5 mg, ay nakarehistro sa maraming mga bansa sa 2019.
Istraktura at mga katangian
Rivaroxaban (C19H18CIN3O5S, Mr = 435.9 g / mol) ay isang purong-enantiomer at umiiral bilang isang walang amoy, di-hygroscopic, maputi sa madilaw-dilaw pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ito ay isang pinagmulang oxazolidinone na malapit na nauugnay sa antibiotic linezolid. Naglalaman ang Rivaroxaban ng singsing na chlorthiophene at isang singsing na morpholinone.
Ariort'ow
Ang Rivaroxaban (ATC B01AF01) ay may mga katangian ng antithrombotic. Ang mga epekto ay dahil sa direkta, nababaligtad, at pumipili na pagsugpo ng factor Xa (samakatuwid ang tatak na Xarelto). Ito dugo Ang kadahilanan ng pamumuo ng clotting ay may mahalagang papel sa cascade ng namumuo ng dugo. Ito ay isang serine protease na nabuo mula sa factor X sa parehong mga intrinsic at extrinsic pathway at catalyze ang pagbuo ng thrombin mula sa prothrombin. Nag-convert ang Thrombin fibrinogen sa fibrin, nagtataguyod ng pagbuo ng fibrin plug. Dagdag pa rito ay may impluwensya sa pagsasama-sama ng platelet. Hindi tulad ng mga heparin, rivaroxaban ay hindi kailangang ma-injected sa ilalim ng balat, ngunit maaaring makuha bilang isang tablet. Mayroon itong mahuhulaan na mga pharmacokinetics, mabilis simula ng pagkilos, at isang katamtamang haba na kalahating buhay sa pagitan ng 5 hanggang 13 na oras, hindi katulad fenprocoumon.
indications
- para trombosis prophylaxis sa panahon ng pangunahing operasyon ng orthopaedic ng mas mababang mga paa't kamay. Halimbawa, sa balakang at tuhod joint mga kapalit, tulad ng pagkatapos ng operasyon sa osteoarthritis.
- Para sa paggamot ng malalim na ugat na trombosis.
- Para sa paggamot ng baga embolism.
- Upang maiwasan ang paulit-ulit malalim na ugat na trombosis o baga embolism.
- Para sa pag-iwas sa atake serebral at pag-iwas sa systemic embolism sa hindi valvular atrial fibrillation.
Mga tablet na malalim na dosis (Xarelto vascular):
- Sa pagsasama sa acetylsalicylic acid para sa pag-iwas sa mga seryosong kaganapan na atherothrombotic (atake serebral, myocardial infarction, kamatayan sa puso) sa mga pasyente na may coronary malaking ugat sakit o manifest peripheral arterial vascular disease at isang mataas na peligro ng mga kaganapan sa ischemic.
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang tablets ng 2.5 mg at 10 mg ay kinukuha nang nakapag-iisa sa mga pagkain. Ang 15 mg at 20 mg tablets, sa kabilang banda, ay pinangangasiwaan ng pagkain sapagkat tumataas ito bioavailability. Ang mga tablet ay kinukuha isang beses o dalawang beses araw-araw, depende sa pahiwatig.
Contraindications
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Rivaroxaban ay metabolised ng CYP3A4, CYP2J2, at CYP-independent na mga mekanismo at isang substrate ng P-glycoprotein at BCRP. Ang mga inhibitor ng CYP ay maaaring dagdagan ang peligro ng pagdurugo at maaaring mabawasan ng mga inducer ng CYP ang epekto. Kumbinasyon sa iba pa antithrombotics/ Ang mga anticoagulant ay nagdaragdag din ng peligro sa pagdurugo.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pagdurugo sa iba`t ibang bahagi ng katawan. Ang mga sumusunod na epekto ay karaniwan din:
- Lagnat, paligid tubig pagpapanatili, kahinaan, pagkapagod.
- Gastrointestinal sintomas tulad ng alibadbad, pagdudumi, tiyan sakit, pagkadumi.
- Pantal sa balat, nangangati
- Sakit sa paa't kamay
- Ang pagkahilo, sakit ng ulo
- Anemya
- Taasan ang mga transaminase
Ang pagdurugo ay maaaring bihirang nakamamatay.
Panremedyo
Andexanet alfa ay magagamit bilang isang antidote. Ito ay isang hindi aktibong kadahilanan Xa na nagbubuklod sa rivaroxaban at tinanggal ang mga anticoagulant na epekto.
