Mga Produkto
Ang mga antagonist ng receptor ng Orexin ay magagamit sa komersyo sa tablet form. Ang unang ahente sa pangkat na ito na naaprubahan sa Estados Unidos ay suvorexant (Belsomra) noong 2014. Lembolexant Sinundan ni (Dayvigo) noong 2019.
Istraktura at mga katangian
Ang mga antagonist ng receptor ng Orexin ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang istrakturang gitnang singsing na kung saan ang mga heterocycle ay nakakabit sa magkabilang panig.
Ariort'ow
Ang mga antagonist ng receptor ng Orexin ay may mga katangiang nagpapalaganap ng pagtulog at nakaka-depress. Ang mga ito ay mga antagonist sa orexin receptor na OX1R at OX2R. Ito ang mga katuwang na receptor ng G-protein (GPCRs). Ang gamot harangan ang pagbubuklod ng neuropeptides orexin A at orexin B, na eksklusibong ginawa sa Hypothalamus ng mga nerve cells. Ang mga peptide neurotransmitter na ito ay kasangkot sa pagtataguyod at pagpapanatili ng paggising. May papel din sila sa paggamit ng pagkain. Ang term ay nagmula sa Latin at nangangahulugang ganang kumain. Ang mga orexins ay peptide na may sunud na homology na 46% lamang. Ang Orexin A ay binubuo ng 33 amino acids at ang orexin B ay binubuo ng 28 mga amino acid. Tinatawag din silang mga hypocretins. Sa loob ng pangkat ng droga, nakikilala ang SORA at DORA:
- SORA: Ang mga pumipili na antagonist ng receptor na receptor ay nagbubuklod lamang sa isa sa dalawang mga receptor ng OX.
- DORA: Ang mga dalawahang orexin receptor antagonist ay nagbubuklod sa parehong mga receptor ng OX.
Ang mga ahente na magagamit hanggang ngayon ay dalawahang mga kalaban. Ang mekanismo ng pagkilos naiiba mula sa benzodiazepines at Z-gamot tulad ng zolpidem, na nakikipag-ugnay sa receptor ng GABA-A.
indications
Para sa paggamot ng pagsisimula ng pagtulog at mga karamdaman sa pagpapanatili ng pagtulog.
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Tablet dadalhin kaagad bago ang oras ng pagtulog at hindi hihigit sa isang beses bawat gabi. Kapag pinangasiwaan sa isang pagkain, ang simula ng pagkilos ay naantala.
Aktibong mga sangkap
Mga aktibong sangkap na may pahintulot sa marketing:
- Lembolexant (Dayvigo).
- Suvorexant (Belsomra) - 1. kinatawan
Hindi sa kalakalan:
- Filorexant
- SB-649868
- Ang pagpapaunlad ng almorexant ay hindi na ipinagpatuloy.
Pagmamalabis
Ayon sa isinagawang pag-aaral, tulad ng ibang pagtulog tulong na salapi, ang mga aktibong sangkap ay may potensyal para sa pang-aabuso bilang depressant intoxicants.
Contraindications
Kasama sa mga kontraindik:
- Hypersensitivity
- Narcolepsy
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga antagonist ng receptor ng orexin ay mga substrate ng CYP450 isoenzymes at kaukulang mga pakikipag-ugnayan posible na may mga inhibitor at inducer. Ang pagsasama-sama sa alkohol at centrally depressant gamot ay hindi inirerekomenda dahil salungat na mga epekto maaaring madagdagan.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal na masamang epekto ay ang pag-aantok sa susunod na araw, na maaaring makaapekto sa pagtugon. Ang isang sanhi ay ang medyo mahabang kalahating buhay ng mga aktibong sangkap. Ang pag-unlad ng pagtitiwala ay hindi napansin sa mga kaukulang pag-aaral sa ngayon. Ito ay isang kalamangan kaysa sa maraming iba pang pagtulog tulong na salapi. Ang mga antagonist ng receptor ng Orexin ay maaaring maging angkop para sa therapy sa pagkagumon, ayon sa iba't ibang mga pag-aaral.
