Mga Inhibitor sa CGRP

Mga Produkto

Erenumab (Aimovig) ay ang unang ahente mula sa pangkat ng mga inhibitor ng CGRP na naaprubahan sa 2018. Fremanezumab (Ajovy) at galcanezumab Sumunod si (Emgality).

Istraktura at mga katangian

Ang mga inhibitor ng CGRP ay humanized o human monoclonal IgG antibodies laban sa calcitonin peptide na nauugnay sa gene (CGRP). Ang mga low-molekular na bigat na CGRP receptor antagonist (tinaguriang Gepante) ay nasa klinikal na pag-unlad. Ang ilang mga ahente ay nagpakita atay pagkalason.

Ariort'ow

Ang mga inhibitor ng CGRP ay nagbabawas ng bilang ng sobrang sakit ng ulo pag-atake. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod ng antibodies sa CGRP, ang calcitonin peptide na nauugnay sa gen. Ang CGRP ay isang neuropeptide na may mahalagang papel sa pagpapalitaw sobrang sakit ng ulo pag-atake. Binubuo ito ng 37 amino acids at ipinahayag sa paligid at ng gitnang sistema ng nerbiyos. Dalawang isoforms ang umiiral, CGRP-α (Larawan) at CGRP-which, na magkakaiba sa tatlo amino acids. Parehong mga agonista sa receptor ng CGRP. Ang CGRP ay may mga mabisang katangian ng vasodilatory at gumaganap ng isang sentral na papel sa sakit pagsisimula pati na rin ang pamamaga ng neurogenic. Ang mga migraineurs ay natagpuan na may mataas na antas ng CGRP sa panahon ng isang pag-atake, at intravenous pangangasiwa ng peptide ay maaaring magbuod ng mga pag-atake sa mga migraineurs. Triptans, na pinangangasiwaan para sa paggamot ng sobrang sakit ng ulo atake, pinipigilan din ang paglabas ng CGRP.

indications

  • Para sa pag-iwas sa mga pag-atake sa talamak o episodic migraine.
  • Para sa pag-iwas sa kumpol sakit ng ulo (galcanezumab).

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang antibodies magkaroon ng isang mahabang kalahating-buhay at samakatuwid ay kailangang ma-injected sa ilalim ng balat minsan lamang sa isang buwan o kahit isang beses sa isang-kapat, halimbawa. Eptinezumab ay pinangangasiwaan ng intravenously. Ang mahabang agwat ng dosing ay isang kalamangan para sa pagsunod sa paggamot.

Ahente

  • Erenumab Ang (Aimovig) ay hindi nagbubuklod sa CGRP ngunit sa receptor ng CGRP. Samakatuwid ito ay tinukoy bilang isang CGRPR inhibitor.
  • Fremanezumab (Ajovy).
  • Galcanezumab (Emgality)

Wala pa ring pag-apruba:

  • Eptinezumab (ALD403)

Contraindications

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang panganib para sa gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay mas mababa sa mga antibodies kaysa sa tradisyunal na mga migraine na gamot at sakit nagpapahupa

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang mga reaksyon ng site ng iniksiyon tulad ng sakit, pangangati, at pamumula. Maaaring maiwasan ang mabisang migraine prophylaxis salungat na mga epekto mula sa mga nagpapagaan ng sakit at mga gamot sa sobrang sakit ng ulo, na madalas na labis na ginagamit ng mga nagdurusa ng sobrang sakit ng ulo. Hindi tulad ng mga CGRP receptor antagonist, ang mga antibodies ay hindi hepatotoxic.