Mga Produkto
Dyenus mga inhibitor ng kinase ay magagamit sa komersyo sa anyo ng tablets at capsules may iba`t ibang galenics.
Istraktura at mga katangian
Ang istraktura ni Janus mga inhibitor ng kinase ay inilalarawan ng nitroheno heterocycle, na madalas na nakakubli.
Ariort'ow
Ang mga ahente ay may pumipili na immunosuppressive, anti-namumula, at antiproliferative na katangian. Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo sa Janus kinases (JAK). Ang mga ito ay intracellular enzymes na kabilang sa pangkat ng mga tyrosine kinase at ilipat ang mga pangkat ng pospeyt. Ang mga ito ay kasangkot sa signal transduction mula sa lamad ng cell sa nucleus at may impluwensya sa pagpapahayag ng gene. Apat na miyembro ng pamilyang JAK ang nakikilala: JAK1, JAK2, JAK3 at TYK2. Ang mga aktibong sangkap ay may iba't ibang mga selectivities. Ang mga cytokine tulad ng mga interleukin at interferon pati na rin ang mga kadahilanan ng paglago ay nagbubuklod sa kanilang receptor sa ibabaw ng cell. Ang singal ay higit na nakadirekta sa nucleus ng Janus kinases at ang phosphorylated STAT proteins (STAT: Mga Signal Transducer at Activator ng Transcription). Ang labis na aktibidad ng mutant JAK2 kinases ay kasangkot sa pagpapaunlad ng myelofibrosis at polycythaemia vera.
indications
Sa kasalukuyan, ang kilalang indikasyon para kay Janus mga inhibitor ng kinase ay rheumatoid sakit sa buto. Ang iba pang mga pahiwatig ay mayroon:
- Psoriatic arthritis
- Mga nagpapaalab na sakit sa bituka, ulcerative colitis
- Myelofibrosis, polycythaemia vera
- Allergic dermatitis, atopic dermatitis (Beterinaryo gamot).
Ang iba pang mga pag-apruba sa larangan ng mga sakit na autoimmune ay susundan sa mga susunod na taon.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay karaniwang kinukuha isang beses o dalawang beses araw-araw, depende sa gamot. Hindi katulad biologics tulad ng TNF-alpha inhibitors, walang iniksyon o pagbubuhos na kinakailangan at ang agwat ng dosing ay mas maikli. Ang mga JAK inhibitor ay hindi kailangang itago sa ref.
Ahente
Mga naaprubahang gamot:
- Baricitinib (Olumiant)
- Fedratinib (Inrebic)
- Ruxolitinib (Jakavi)
- Tofacitinib (Xeljanz)
- Upadacitinib (Rinvoq)
Iba pang mga ahente:
- Oclavitinib (Apoquel) - produktong veterinary drug.
Ang pangkat ng gamot ay nasa pag-unlad at maraming mga compound ang nasa pipeline.
Contraindications
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Maraming mga inhibitor ng Janus kinase ay mga substrate ng CYP450 isozymes, at mga pakikipag-ugnayan na may CYP inhibitors at inducers ay posible. Mga Immunosuppressant maaaring tumaas salungat na mga epekto.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posibleng masamang epekto ay kinabibilangan ng:
- itaas respiratory tract impeksyon, ubo, lagnat.
- Mga karamdaman sa gastrointestinal tulad ng alibadbad at pagdudumi.
- Dugo bilangin ang mga karamdaman, dahil EPO Ang (erythropoietin) ay aktibo din sa pamamagitan ng jannus kinases.
- Mga karamdaman sa gitnang nerbiyos: pagkahilo, sakit ng ulo
Dahil sa mga katangian ng immunosuppressive, ang gamot maaaring itaguyod ang paglitaw ng mga nakakahawang sakit at cancer.
