Pasireotide

Mga Produkto

Ang Pasireotide ay magagamit sa komersyo bilang isang na-injection (Signifor, Signifor LAR). Naaprubahan ito sa EU at maraming mga bansa noong 2012.

Istraktura at mga katangian

Pasireotide (C59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang pasireotide diaspartate o bilang pasireotide pamoate. Ito ay isang cyclohexapeptide at isang analog ng hormon somatostatin. Somatostatin Ang mga analog ay binuo dahil ang endogenous somatostatins mismo ay mayroong isang napakaikling kalahating-buhay na lamang ng ilang minuto. Sa kaibahan, ang kalahating buhay ng pasireotide ay humigit-kumulang na 12 oras.

Ariort'ow

Pinipigilan ng Pasireotide (ATC H01CB05) ang paglabas ng ACTH (adrenocorticotropin) mula sa mga neuroendocrine tumor. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod ng gamot sa maraming mga subtypes ng somatostatin receptor (hsst1,2,3,5) at lalo na sa hsst5. Iba pang somatostatin analogs, tulad ng octreotide (Sandostatin), itali sa katamtamang pagkaka-ugnay sa hsst5, ang pangunahing receptor ng tumor somatostatin.

indications

  • Bilang isang ahente ng 2nd-line para sa paggamot ng Sakit ni Cushing kung hindi posible ang surgical therapy.
  • Para sa paggamot ng acromegaly bilang isang ahente ng 2nd-line.

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Malubhang pinahina ang pagpapaandar ng atay

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Pasireotide ay isang substrate ng P-glycoprotein. Alinsunod dito, drug-drug mga pakikipag-ugnayan na may P-gp inhibitors ay posible. Maaaring bawasan ng Pasireotide ang kamag-anak bioavailability of cyclosporin. Dapat itong pagsamahin lamang sa pag-iingat sa gamot na pinahaba ang agwat ng QT. Klinikal pagmamanman of puso Inirerekumenda ang rate sa mga pasyente na tumatanggap ng pasireotide kasama gamot na maaaring magbuod bradycardia. Sa wakas, dosis Ang pag-aayos ng mga ahente ng antidiabetic ay maaaring kinakailangan dahil ang pasireotide ay maaaring tumaas dugo glukos. Ang Pasireotide ay naipalabas na nakararaming hindi nagbabago at bihirang mag-metabolismo. Hindi ito nakikipag-ugnay sa CYP450.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama pagdudumi, alibadbad, tiyan sakit, mga gallstones, mga reaksyon ng site ng iniksyon, hyperglycemia, dyabetis mellitus, at pagkapagod. Maaaring pahabain ng Pasireotide ang agwat ng QT at tumaas dugo glukos mga antas.