Mga Produkto
Ang Vemurafenib ay naaprubahan noong 2011 sa film-coated tablet form (Zelboraf).
Istraktura at mga katangian
Vemurafenib (C23H18ClF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) ay isang puti, mala-kristal na sangkap na praktikal na hindi matutunaw tubig.
Ariort'ow
Ang Vemurafenib (ATC L01XE15) ay mayroong mga antitumor at antiproliferative na katangian. Binabawasan nito ang dami ng namamatay at nagdaragdag ng kaligtasan ng buhay. Ang mga pag-aari ay batay sa pagsugpo ng mutant serine threonine kinase BRAF V600E. Ang mga mutasyon sa -gene ay sanhi ng pag-aktibo ng kinase, na humahantong sa paglaganap ng cell. Ang V600E ay tumutukoy sa kapalit ng isang solong amino acid sa posisyon na 600: ang valine ay pinalitan ng glutamic acid. Ang mutation na ito ay nagdaragdag ng aktibidad ng enzyme ng isang factor na 500.
indications
Para sa paggamot ng melanoma kasama ang mutasyon ng BRAFV600E na hindi matanggal sa pamamagitan ng operasyon o na metastatic. Ang mutasyon ay dapat na napansin ng isang pagsubok na naaprubahan ng ahensya ng gamot. Nag-aalok ang Roche ng pagsubok na ito sa komersyo (cobas 4800 BRAF V600).
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang dati dosis ay 960 mg nahahati sa dalawang dosis sa umaga at gabi, humigit-kumulang na 12 oras ang layo. Maaari itong makuha na may o walang pagkain. Dahil sa posibilidad ng photosensitization, kinakailangan ang mahusay na proteksyon ng araw sa panahon ng paggamot.
Contraindications
- Hypersensitivity
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Vemurafenib ay isang katamtaman na CYP1A2 na inhibitor, isang mahina na CYP2D6 inhibitor, isang inducer ng CYP3A4, at isang substrate ng CYP3A4. Naaangkop na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan dapat isaalang-alang.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama sakit sa kasu-kasuan, pantal, buhok pagkawala, pagkapagod, photosensitization, alibadbad, pruritus, at papillomas. Ang Vemurafenib ay maaaring humantong sa squamous cell carcinoma pagbuo at pahabain ang agwat ng QT.
