Amifostine, kilala rin bilang Amifostinum o Amifostinum trihydricum, na may pangalang kalakalan na Ethyol, ay isang reseta na gamot na may mga epekto ng cell-proteksiyon na itinatag mula noong 1995 at ginamit sa chemotherapy, radiotherapy, at pag-iwas sa dry bibig. Halimbawa, amifostine ay ginagamit sa mga advanced na bukol ng mga ovary or ulo at leeg rehiyon sa pamamagitan ng paglilimita sa mga potensyal na pinsala sa tisyu sanhi ng kanser terapewtika. Ang proteksyon na ito ay hindi umaabot sa cancerous tissue mismo, dahil kulang ito sa mga kinakailangan para sa pagpapasok ng radioprotector sa cell. Amifostine ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na therapeutic lawak at mahusay na tolerability.
Ano ang amifostine?
Ang Amifostine ay isang de-resetang gamot na may mga epekto ng cell-proteksiyon na itinatag mula pa noong 1995 at ginagamit sa chemotherapy, radiotherapy, at para sa pag-iwas sa dry bibig. Noong 1948 pa lamang, natuklasan ng radiologist ng Estados Unidos na si Harvey Milton Patt na ang amino acid cysteine ay may mga radioprotective na epekto. Sa panahon ng Malamig Digmaan, binuo ng Walter Reed Army Institute ang - hanggang ngayon lamang - radioprotectant (WR2721) bilang proteksyon laban sa radioactive radiation sa kaganapan ng giyera nukleyar. Gayunpaman, dahil ang sangkap ay hindi magagamit pasalita, ngunit sa pamamagitan lamang ng pagbubuhos, hindi ito ginagamit sa US Army. Ang maputi, mala-kristal pulbos is tubig natutunaw Bago ang intravenous na paggamit nito, sosa klorido ang solusyon (physiological saline) ay idinagdag sa amifostine o ethyol pulbos, ngunit walang iba gamot ay idinagdag upang maiwasan ang droga mga pakikipag-ugnayan. Ang solusyon sa pagbubuhos ay may buhay na istante ng anim na oras hanggang sa 25 ° C o 24 na oras sa pagitan ng dalawa at walong degree Celsius, at 36 buwan sa pulbos form sa temperatura ng kuwarto.
Epekto ng parmasyutiko
Sa kemikal, ang amifostine (formula ng molekular C5H15N2O3PS) ay isang sangkap ng magulang (prodrug) na hindi na-convert sa aktibong sangkap, entanthiol, hanggang sa maabot ang mga tisyu. Ang Amifostine ay may epekto na proteksyon ng cell, ibig sabihin, pinoprotektahan nito laban sa dugo-maging nakakasira sa imahe, kung hindi man ay nakakalason sa buhay na pagkalason (pagkalason) ng chemotherapy at pag-aayos ng DNA na sinalakay ng mga cytostatics (kanser gamot). Pinoprotektahan ng gamot ang malusog na tisyu, ngunit hindi mga tumor cell, mula sa mga epekto ng chemotherapy at radiation (pumipili ng cytoprotection) sa pamamagitan ng pag-scaven ng mga libreng radical, agresibo oksiheno mga compound Dahil sa mas mahusay dugo supply sa malusog na tisyu, ang amifostine ay maaaring tumutok doon limampu hanggang isang daang beses na mas mataas kaysa sa tisyu ng tumor at maabot ang tisyu na ito walang halo makalipas ang sampu hanggang 30 minuto. Tanging isang maximum na apat na porsyento ng halagang na-injected ang naipalabas sa ihi. Gayunpaman, ang amifostine ay hindi maprotektahan ang gitnang nervous system sapagkat hindi ito maaaring tumawid sa dugo-utak hadlang.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ginagamit ang tisyu na proteksiyon na amifostine bilang bahagi ng chemotherapy o radiotherapy para sa mga advanced na bukol ng mga ovary, ment kanser, ulo at leeg mga bukol, at para din sa prosteyt cancer. Ang mga pasyente na may ovarian kanser (ovarian carcinoma) sumasailalim sa kumbinasyon terapewtika sa cisplatin/cyclophosphamide makatanggap ng solong dosis ng 910 mg / m KO Ethyol solution sa simula ng cycle ng chemotherapy sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot na naranasan sa chemotherapy o radiotherapy. Ang solusyon ng Amifostine o Ethyol ay ibinibigay bilang isang 15 minutong panandaliang intravenous na pagbubuhos, na may aktwal na chemotherapy na muling magsisimula 15 minuto pagkatapos. Sa nabanggit na mga pasyente na may ovarian kanser, ang aktibong sangkap ay binabawasan ang panganib ng impeksyon na dulot ng pagsasama terapewtika, na bunsod ng pagbaba ng puting mga selula ng dugo. Bilang karagdagan, binabawasan din ng amifostine ang pagkalason sa bato sa iba pang mga tumor na ginagamot sa pamamagitan ng kombinasyon na therapy (na may cisplatin) - dapat alagaan upang matiyak ang sapat na paggamit ng likido. Bilang karagdagan, pinoprotektahan ng amifostine ang mga pasyente na may ulo at leeg mga bukol mula sa nakakalason na epekto ng paggamot sa radiation.
Mga panganib at epekto
Ang aktibong sangkap ng amifostine o ahente ng ethyol ay hindi dapat ibigay sa mga kaso ng sobrang pagkasensitibo sa aminothiol compound, mababa presyon ng dugo, kakulangan sa likido, bato o kakulangan sa hepatic, at pati na rin sa mga bata at pasyente na higit sa 70 taong gulang. pagbubuntis at ang paggagatas ay ibinukod din, dahil ang etyol ay laging ibinibigay kasabay ng pagkamayabong at mutagenic gamot. Ang pinakakaraniwang mga epekto ay kasama alibadbad, pagsusuka, nadagdagan atay antas ng enzyme, bumaba presyon ng dugo, pagbaba ng dugo kaltsyum walang halo, pakiramdam ng init at pag-aantok.balat madalas na nangyayari ang mga reaksyon (105 sa 10,000) sa mga pasyente na tumatanggap ng radiation therapy at bihirang (7 sa 10,000) sa mga pasyente na tumatanggap ng chemotherapy. Ang mga reaksyon sa alerdyi ay maaaring ipakita bilang pantal, panginginig, sakit sa dibdib, at igsi ng paghinga, minsan linggo pagkatapos ng pagbubuhos. Upang mabawasan ang mga epekto, siguraduhing sapat na hydration bago pagbubuhos at subaybayan presyon ng dugo habang at sumusunod sa paggamot. Ang pasyente ay dapat na nakahiga sa kanyang likod sa panahon ng pagbubuhos. Kung ang presyon ng dugo ay bumaba, ang kanyang pelvis ay dapat na maitaas (nasa posisyon ng Trendelenburg) at ibigay ang physiological saline solution. Kung tiyak na chemotherapy (tulad ng sa cisplatin) induces emesis, pagsamahin ng manggagamot ang ethyol pangangasiwa may mga antiemetic agent at malapit na subaybayan ang likido balanse. Ang manggagamot na nagpapagamot ay kinakailangan na ibigay lamang ang pagbubuhos para sa maximum na tagal ng 15 minuto, sapagkat ang rate ng mga epekto ay tumataas sa tagal ng pagbubuhos.
