Lopinavir ay isang gamot na ginamit sa terapewtika ng impeksyon sa HIV, kumikilos bilang isang protease inhibitor. Ang Inhibitor ng HIV protease ay ginagamit kasama ng produkto ng AbbVie ritonavir at kilala sa merkado sa pangalang Kaletra. Ang gamot ay nakatanggap ng pag-apruba mula sa nauugnay na EU Commission noong 2001.
Ano ang lopinavir?
Lopinavir ay isang gamot na ginamit sa paggamot ng impeksyon sa HIV, kumikilos bilang isang protease inhibitor. Lopinavir gumaganap bilang isang protease inhibitor at ginagamit sa paggamot ng impeksyon sa HIV. Ang gamot ay angkop para sa paggamot ng parehong matanda at bata na hindi bababa sa dalawang taong gulang o mas matanda. Ang karaniwang ginagamit na kumbinasyon ng mga aktibong sangkap, na kilala bilang Kaletra, ay naaprubahan para magamit sa mga matatanda at bata. Ipinakita ng mga klinikal na pag-aaral at pagsubok na ang lopinavir ay mas epektibo kaysa sa maihahambing na mga ahente. Ang gamot na lopinavir ay magagamit pareho sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at bilang isang syrup. Sa kaso ng syrup, ito ay isang nakapirming kumbinasyon ng sangkap ritonavir. Nakatanggap ito ng pag-apruba sa Switzerland noong 2000. Mula sa pananaw ng kemikal, ang Lopinavir ay isang puti o madilaw na puti pulbos. ito pulbos ay halos hindi matutunaw sa tubig.
Pagkilos ng pharmacological
Si Lopinavir ay isang Inhibitor ng HIV protease na binabawasan ang karagdagang pagproseso ng viral precursor proteins bagong nabuo ng HIV sa ganap na pagganap enzymes at istruktura proteins. Sa pamamagitan nito mekanismo ng pagkilos, pinipigilan ng gamot ang pagtitiklop ng HI virus. Dahil sa cytochrome P450 system, ang sangkap na lopinavir ay metabolised ng organismo ng tao sa isang maikling panahon. Kung ang lopinavir ay pinangangasiwaan nang nag-iisa, ang posible walang halo ng gamot sa plasma ng dugo ay magiging napakababa upang makapagdulot ng isang therapeutic effect. Para sa kadahilanang ito, ang sangkap ay karaniwang ginagamit kasama ritonavir sa isang nakapirming kumbinasyon. Ang Ritonavir ay isang gamot na kabilang sa parehong pangkat tulad ng lopinavir. Sa compound na ito, ang ritonavir ay kumukuha ng papel ng pangalawang protease inhibitor, na pumipigil sa mekanismo ng pagkasira ng lopinavir o cytochrome P450 monooxygenases. Pinapayagan nito ang mas mataas walang halo ng lopinavir na naroroon sa organismo, sapat para sa mabisang pagbawas ng mga protease ng HIV. Ang isang kalamangan sa diskarteng ito ay partikular na ang marahas na pagbawas ng dosis para sa apektadong pasyente, nang sa gayon ay mas kaunti tablets kailangang ubusin. Sa prinsipyo, ang lopinavir ay mabilis na napapahamak sa atay sa pamamagitan ng cytochrome system. Ang pagkasira ng hepatic na ito ng aktibong sahog ay lubos na pinabagal sa rate nito ng karagdagang pangangasiwa ng Inhibitor ng HIV protease ritonavir. Bilang isang resulta, ang lopinavir ay maaaring tumagal ng mas matagal. Ang karamihan ng mga aktibong sangkap ay nagbubuklod sa proteins nasa dugo. Bilang karagdagan, posible rin ang isang kumbinasyon ng tinatawag na mga nucleoside reverse transcriptase na mga inhibitor. Ang Lopinavir ay nagbubuklod sa viral HIV protease. Ito ay mahalaga para sa pagpaparami at pagkalat ng virus. Pinipigilan ng gamot ang viral enzymes upang ang pagtitiklop ay magambala. Bilang isang resulta, ang viral load para sa organismo ng apektadong pasyente ay matindi na bumababa.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang aktibong sangkap na lopinavir ay ginagamit para sa terapewtika ng mga impeksyon na may HIV-1 na virus bilang bahagi ng kombinasyon ng antiretroviral therapy. Ang Lopinavir ay isang ahente ng antiviral na kabilang sa kategorya ng tinatawag na HIV protease inhibitors at hihinto ang pagpaparami ng HI virus. Ang mga kaukulang epekto ay resulta mula sa katotohanang binabawasan ng lopinavir ang viral protease. Ito ay may isang espesyal na kahalagahan at pag-andar sa pagkahinog at pagpaparami ng virus. Bilang isang patakaran, ang gamot ay kinukuha minsan o dalawang beses sa isang araw. Kadalasan, ang gamot ay ibinibigay sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets, na kinukuha alinman sa mga pagkain o nakapag-iisa. Ang syrup ay dadalhin sa pagkain.
Mga panganib at epekto
Maraming mga masamang epekto ay posible bilang bahagi ng pagkuha ng lopinavir. Ang pinakakaraniwang mga epekto ay kasama tiyan sakit, pagdudumi, pagsusuka, alibadbad, at isang pangkalahatang pakiramdam ng kahinaan. Bilang karagdagan, madalas na pawis, balat ng balat, sakit ng ulo at hindi pagkakatulog. Mga hindi normal na dumi ng tao, pagkamagulo at iba pang mga karamdaman sa gastrointestinal minsan din nangyayari. Minsan dugo ang mga pagsusulit ay nagpapakita ng mataas na antas ng triglycerides at kolesterol. Bilang karagdagan, ang mga alerdyi at gitnang nervous system posible ang mga reaksyon. Ang mga pasyente na naghihirap mula sa mga karamdaman sa puso ritmo, isang sakit sa istruktura ng puso o isang mahinang puspos na puso ay partikular na nasa peligro kapag kumukuha ng lopinavir. At saka, mga pakikipag-ugnayan kasama ang iba pang mga sangkap at gamot ay posible. Ang pagbawas ng enzymes nasa atay nagdaragdag hindi lamang ang walang halo ng mga protease inhibitor sa dugo, ngunit pati na rin ng gamot nasira iyan sa parehong paraan. Kasama rito, halimbawa, antiarrhythmics, benzodiazepines, O ergot alkaloids.
